Introducción al propionato de testosterona
2 Referencias en inglés Propionato de testosterona [Diccionario Landau chino-inglés]
Stanones [Xiangya Medical Diccionario]
3. Información nacional sobre precios de venta al por menor de medicamentos esenciales relacionados con el propionato de testosterona
N.º de secuencia de medicamentos esenciales
Número de serie del catálogo Nombre del medicamento Forma farmacéutica Especificación Referencia de unidad de venta al por menor
Descripción de categoría de precio 993 153 Inyección de propionato de testosterona 25 mg: frasco (tubo) de 1 ml 0,88 partes Productos químicos y biológicos* 994 153 Inyección de propionato de testosterona 50 mg: frasco (tubo) de 1 ml 1,5 partes Productos químicos y biológicos Nota:
1. Los que tienen "*" en la columna de comentarios de la tabla son productos representativos.
2. Si las especificaciones de formas farmacéuticas representativas en la tabla están marcadas con "△" en la columna de comentarios, los precios de las especificaciones de formas farmacéuticas representativas y las especificaciones relacionadas con una clara relación de diferencia de precios son precios provisionales.
4 Estándar de la farmacopea de propionato de testosterona 4.1 Nombre del producto 4.1.1 Nombre chino Propionato de testosterona
4.1.2 Pinyin chino Bingsuan Gaotong
4.1.3 Nombre en inglés Propionato de testosterona
4.2 Fórmula estructural 4.3 Fórmula molecular y peso molecular c22h32o344.49
4.4 Fuente (nombre) y contenido (potencia) Este producto es 17β-hidroxiandrosterona 4eno 3 cetopropionato. Calculado en base seca, el contenido de C22H32O3 debe ser 97,0 ~ 103,0.
4.5 Propiedades: Este producto es cristal blanco o polvo de cristal blanquecino inodoro;
Este producto es altamente soluble en cloroformo, soluble en metanol, etanol o éter, soluble en acetato de etilo, ligeramente soluble en aceite vegetal e insoluble en agua.
4.5.1 Punto de fusión: El punto de fusión de este producto (Apéndice 6C de la Farmacopea Parte 2, edición de 2010) es 118 ~ 123°C.
4.5.2 Tome este producto según la rotación específica, péselo con precisión, disuélvalo en etanol y diluya cuantitativamente para obtener una solución que contenga aproximadamente 10 mg por 1 ml, y mídalo según la ley (Apéndice VI E de la Farmacopea Parte 2, edición de 2010), la rotación específica es de 84 a 90.
4.6 Identificación (1) En el cromatograma registrado bajo el elemento de determinación del contenido, el tiempo de retención del pico principal de la solución de prueba debe ser el mismo que el tiempo de retención del pico principal de la solución de referencia.
(2) El espectro de absorción infrarroja de este producto debe ser consistente con el espectro de la sustancia de referencia (imagen 72 de la colección de espectro infrarrojo del fármaco).
4.7 Verifique las sustancias relevantes en 4.7.1. Tome este producto, agregue metanol para disolverlo y dilúyalo para obtener una solución que contenga aproximadamente 1 mg por 1 ml como solución de prueba, mida con precisión 1 ml y colóquelo en 100 ml; En un matraz volumétrico, diluir hasta la marca con metanol y agitar bien para que sirva como solución de control. De acuerdo con las condiciones cromatográficas del elemento de determinación del contenido, inyecte 10 μl de la solución de control en el cromatógrafo líquido y ajuste la sensibilidad de detección de modo que la altura del pico cromatográfico del componente principal sea aproximadamente el 20 % del rango completo. Luego mida con precisión 10 μl de la solución de prueba y la solución de referencia, inyéctelas en el cromatógrafo líquido respectivamente y registre el cromatograma hasta que el tiempo de retención del pico cromatográfico del componente principal aumente dos veces. Si hay un pico de impureza en el cromatograma del producto de prueba, el área de un solo pico de impureza no deberá ser mayor que 0,5 veces (0,5) el área del pico principal de la sustancia de referencia, y la suma de las áreas de los picos de impurezas no deberán ser mayores que el área del pico principal de la sustancia de referencia (1,0). En el cromatograma del producto de prueba, se puede ignorar cualquier pico que sea inferior a 0,02 veces el área del pico principal de la sustancia de referencia.
4.7.2 Pérdida de peso al secar: tomar este producto y secarlo a 105 ℃ hasta obtener un peso constante. La pérdida de peso no deberá exceder 0,5 (Apéndice VIII L de la Farmacopea Parte II, edición de 2010).
4.8 El contenido se determinó mediante cromatografía líquida de alta resolución (Farmacopea edición 2010, Parte II, Apéndice V D).
4.8.1 Las condiciones cromatográficas y la prueba de idoneidad del sistema utilizan gel de sílice unido a octadecilsilano como relleno; metanol-agua (80: 20) como fase móvil, ajustando el caudal, propionato de testosterona y el tiempo de retención de el pico es de aproximadamente 65438±02 minutos. La longitud de onda de detección es de 241 nm. Tome aproximadamente 50 mg de este producto, agregue una cantidad adecuada de metanol para disolverlo, agregue 5 ml de solución de hidróxido de sodio de 1 mol/L, agite bien, déjelo reposar a temperatura ambiente durante 30 minutos, luego ajústelo a neutral con 1 mol/L de solución de ácido clorhídrico y transferirla a un matraz aforado de 50 ml. Diluir a volumen con metanol, agitar bien, tomar 10 µl, inyectar en cromatógrafo de líquidos y registrar el cromatograma. Según el valor máximo del propionato de testosterona, el número de placas teóricas no es inferior a 4000.
4.8.2 Método de determinación: Tomar unos 25 mg de este producto, pesarlo con precisión, colocarlo en un matraz aforado de 25 ml, agregar metanol para disolver y diluir hasta la marca, agitar bien, medir con precisión 5 ml y colóquelo en un matraz volumétrico de 25 ml, dilúyalo con metanol hasta la marca, agite bien, mida con precisión 10 μl, inyéctelo en el cromatógrafo líquido y registre el cromatograma, tome otra sustancia de referencia de propionato de testosterona y mídala con el mismo método. . Según el método estándar externo, se calculó el área del pico.
4.9 Fármacos andrógenos.
4.10 Almacenamiento y sombreado, sellado y almacenado.
4.11 Preparación de la inyección de propionato de testosterona
4.12 Edición de la Farmacopea de la República Popular China Edición 2010
5 Instrucciones para el propionato de testosterona 5.1 Nombre del medicamento Propionato de testosterona< /p >
5.2 Nombre en inglés Propionato de testosterona
5.3 Otro nombre para el propionato de testosterona; Propionato de testosterona; Acetato de fenilo propionato de testosterona; cada uno de 10 mg (1 ml), 25 mg (1 ml), 50 mg (1 ml) y 100 mg (1 ml).
5.5 Efectos farmacológicos del propionato de testosterona La relación entre el efecto androgénico y el efecto de asimilación de proteínas del propionato de testosterona es de 1:1. Después de ingresar al cuerpo, la 5α reductasa la convierte en dihidrotestosterona, luego se une a los receptores celulares, ingresa al núcleo, reacciona con la cromatina, activa la ARN polimerasa, promueve la síntesis de proteínas y el metabolismo celular, reduce la descomposición de las proteínas y aumenta la masa muscular y el peso. azoemia. Promueve la absorción de calcio y fósforo, aumenta la deposición de calcio y fósforo y la formación de hueso en los huesos. Puede promover el desarrollo de características sexuales secundarias en varones adolescentes. Para los adultos, además de mantener las características sexuales secundarias y las funciones sexuales, también puede inhibir la secreción de gonadotropinas endógenas, causar atrofia testicular e inhibir la hiperplasia endometrial. Además, el propionato de testosterona puede mejorar el cuadro sanguíneo y la condición sistémica de pacientes con cáncer avanzado mediante la formación y diferenciación de eritropoyetina * * * glóbulos rojos. La medicación a largo plazo puede afectar el sistema de granulocitos y el sistema de megacariocitos. El efecto sobre la función hematopoyética de la médula ósea es secretar eritropoyetina indirectamente a través de los riñones o puede promover directamente la síntesis de hemoglobina a través de la médula ósea. Promover la secreción de las glándulas sebáceas. El propionato de testosterona es el andrógeno más potente. Puede promover el desarrollo y la madurez de los órganos masculinos y las características sexuales accesorias y mantener su madurez. Las dosis bajas pueden promover la secreción de gonadotropinas por la adenohipófisis, actuando así como un efecto de retroalimentación positiva; las dosis altas pueden provocar el efecto contrario. Tiene un efecto antiestrogénico, inhibiendo el crecimiento endometrial y la función ovárica y pituitaria. La asimilación es evidente.
5.6 Farmacocinética del propionato de testosterona se absorbe fácilmente después de la administración oral, pero algunos fármacos se destruyen rápidamente en el hígado. Después de la inyección intramuscular de propionato de testosterona, se absorbe lentamente y surte efecto en 2 a 4 días. En sangre, el 98% están unidos a proteínas plasmáticas y sólo el 2% están libres. La vida media es de 10 a 20 minutos. El propionato de testosterona se metaboliza principalmente en el hígado y se convierte en androsterona menos activa y la 5βandrosterona inactiva se excreta en un 90% en la orina después de combinarse con ácido glucurónico y ácido sulfúrico. Aproximadamente el 6% de los metabolitos no conjugados se excretan en la bilis. se excreta en las heces y una pequeña parte aún puede reabsorberse para formar la circulación enterohepática.
5.7 Indicaciones del Propionato de Testosterona 1.
Liquen escleroso de la vulva.
2. Disfunción sexual masculina primaria y secundaria.
3. Tratamiento paliativo del cáncer de mama avanzado posmenopáusico.
4. Displasia puberal masculina.
5. Menorragia, miomas uterinos y otras enfermedades ginecológicas.
6. Osteoporosis senil y anemia aplásica.
7. Para hombres con picazón senil en la piel, atrofia del liquen escleroso, dermatomiositis y polimiositis (dermatomiositis), corrija el balance negativo de nitrógeno causado por la aplicación prolongada de glucocorticoides.
8. Utilizado para insuficiencia testicular (azoospermia y azoospermia) y sangrado uterino funcional, endometriosis, síndrome perimenopáusico (síndrome menopáusico), osteoporosis senil. Tratamiento adyuvante de porosis, cáncer avanzado de mama y ovario.
5.8 Contraindicaciones del Propionato de Testosterona 1. Mujeres embarazadas y en período de lactancia.
2. Pacientes con cáncer de próstata y enfermedades masculinas.
3. Personas alérgicas al propionato de testosterona.
5.9 Notas 1. (1) Lactantes y niños prepúberes; (2) Pacientes con enfermedades cardíacas, hipertrofia prostática, enfermedades hepáticas y renales.
2. La función hepática debe controlarse periódicamente durante la medicación.
3. Cuando se utiliza en niños prepúberes, se debe medir la edad ósea cada 6 meses.
4. Si la solución inyectable tiene cristales, se puede calentar para que se disuelva antes de su uso.
5. Se debe realizar una inyección intramuscular profunda, no una inyección intravenosa. Al inyectar, extienda la piel horizontalmente; de lo contrario, el medicamento no se absorberá fácilmente ni se derramará fuera de la piel.
6. El propionato de testosterona tiene un tiempo de acción diferente al de otros preparados de testosterona y generalmente no se utiliza.
7. Cuando se utiliza para el tratamiento del cáncer de mama, debería ser eficaz en 3 meses. Si la afección continúa progresando, se debe suspender el medicamento inmediatamente.
8. Si la función hepática se daña durante la medicación, la medicación debe suspenderse inmediatamente y aquellas personas con reacciones alérgicas también deben suspender la medicación inmediatamente.
9. No es aconsejable tomar grandes cantidades de fármacos durante mucho tiempo. Se debe realizar un examen completo antes y durante la medicación. Si hay desequilibrio electrolítico, se debe suspender el medicamento.
10. El propionato de testosterona debe sellarse, protegerse de la luz y almacenarse a baja temperatura.
5.10 Reacciones adversas del propionato de testosterona 1. Después de un uso prolongado, las mujeres suelen desarrollar síntomas masculinos, como hirsutismo, acné, amenorrea, agrandamiento de los senos, voz gruesa, degeneración de los senos, cambios en los senos, etc. En caso de energía masculina, se recomienda dejar de tomar el medicamento inmediatamente.
2. Sistema reproductivo: Los hombres adultos experimentarán disfunción sexual después de un uso prolongado, sin disfunción sexual.
3. Sistema digestivo: Puede producirse daño a la función hepática, pero es menos común que la metiltestosterona y el estanozolol. Puede interferir con la función de excreción de los conductos biliares capilares del hígado y causar ictericia colestásica. El medicamento debe suspenderse cuando se presenta ictericia o función hepática anormal.
4. Los pacientes con nefritis, síndrome nefrótico, hipertensión e insuficiencia cardíaca deben utilizarlo con precaución.
5. Otros: (1) Puede provocar retención de agua y sodio, nefritis, síndrome nefrótico, hipertensión e insuficiencia cardíaca. (2) Puede producirse dolor, induración, infección y urticaria en el lugar de la inyección. (3) La inyección prolongada tiene mala absorción y puede formar induración local. (4) Ocasionalmente, aumentan las transaminasas, que pueden restablecerse después de suspender el medicamento.
5.11 Uso y dosificación del propionato de testosterona 1. Adultos: (1) Terapia de reemplazo hormonal para el hipogonadismo masculino: 25 a 50 mg cada vez, 2 a 3 veces por semana. (2) Mujeres posmenopáusicas con cáncer de mama avanzado: 50 a 100 mg cada vez, 3 veces por semana. (3) Sangrado uterino funcional: 25 a 50 mg cada vez, una vez al día, * * * 3 a 4 veces. (4) Anemia aplásica: 100 mg cada vez, una vez al día o en días alternos, y el curso del tratamiento debe ser de más de 3 a 6 meses. (5) Menstruación o fibromas uterinos: hormonas tres en uno (inyecciones, cada una de las cuales contiene 25 mg de propionato de testosterona, 1,25 mg de benzoato de estradiol y 12,5 mg de progesterona) se inyectan por vía intramuscular una vez y se pueden usar varias veces cuando se produce sangrado. , si es necesario Se puede reutilizar después de 6-8 horas. Una vez que haya cesado el sangrado, tome estrógeno y progesterona (ver Dietilestilbestrol). (6) Osteoporosis senil: 25 mg cada vez, 2-3 veces por semana, durante 3-6 meses. (7) Deficiencia de andrógenos: 10~50 mg cada vez, 2~3 veces por semana.
Niños: Pubertad retrasada en varones: 12,5 a 25 mg cada vez, 2 a 3 veces por semana, y el curso del tratamiento no supera los 4 a 6 meses.
2. Liquen escleroso de la vulva: Clínicamente se utilizan 200 mg de propionato de testosterona más 10g de pomada o pomada de vaselina para preparar 2 preparados, primero aplicar un poco** en la zona afectada, tres. veces al día durante 1 mes y luego tome el medicamento. Se necesita aproximadamente 1 mes para lograr el efecto terapéutico y luego úselo durante otros 2 meses, una vez al día. Si se producen reacciones adversas positivas locales después de usar propionato de testosterona, se puede suspender y observar el medicamento. Si los síntomas siguen siendo evidentes, se pueden añadir 100 mg de progesterona a 30 g de pomada de vaselina para uso tópico.
3. Deficiencia de andrógenos: inyección intramuscular: 10~50 mg, 2~3 veces por semana.
4. Sangrado uterino disfuncional en el período casi menopáusico: propionato de testosterona 25 mg combinado con progesterona 10 mg por vía intramuscular durante 5 a 7 días, a partir del día 20 de cada ciclo menstrual, se puede utilizar de forma continua durante 3 -4 días semana.
5. Cáncer de mama femenino y metástasis óseas del cáncer de mama: inyección intramuscular: 50 a 100 mg, una vez en días alternos, durante 2 a 3 meses.
6. Fibromas uterinos, cáncer renal, cáncer de ovario, mieloma múltiple: 25 ~ 50 mg cada vez, 2 veces por semana, inyección intramuscular profunda.
5.12 Interacciones medicamentosas 1. El uso combinado con hormonas adrenocorticales puede agravar el edema.
2. La combinación con anticoagulantes puede potenciar el efecto anticoagulante.
3. Los barbitúricos pueden acelerar el metabolismo del propionato de testosterona. La eficacia se reduce.
5.13 Comentarios de expertos El propionato de testosterona es un andrógeno sintético que tiene el mismo efecto que la testosterona y la metiltestosterona. Puede inhibir la secreción de gonadotropinas adenohipofisarias y promover la síntesis de proteínas. El propionato de testosterona es un derivado del ácido propiónico de la testosterona. La proporción de efectos androgénicos y efectos de asimilación de proteínas del propionato de testosterona es de 1:1. Fuerte actividad androgénica. La administración oral es ineficaz y la inyección intramuscular puede durar de 2 a 3 días. Menos tóxico para el hígado. Actualmente se considera que la pomada tópica que contiene propionato de testosterona es el método estándar para tratar el liquen escleroso, pero su eficacia a menudo varía de persona a persona. Algunas lesiones mejoran y otras no tienen ningún efecto evidente. Puede aumentar la concentración sérica de testosterona, mejorar la función sexual, tiene un tiempo de acción prolongado y es fácil de usar. El propionato de testosterona tiene un efecto fuerte y duradero, tiene fuertes propiedades antiinflamatorias y absorbentes de la inflamación. La dosis para mujeres con enfermedades generales no debe exceder los 300 mg por mes. Los pacientes con presión arterial alta e insuficiencia cardíaca deben usarlo con precaución. Clínicamente es adecuado para el tratamiento auxiliar de enfermedades ginecológicas como insuficiencia testicular (azoospermia, criptorquidia), menorragia, sangrado uterino funcional, etc. Se utiliza principalmente para el cáncer de mama en etapa avanzada y actualmente rara vez se usa. También se utiliza en mieloma múltiple y cáncer de riñón. Este medicamento se usa para el cáncer de mama avanzado. La tasa efectiva para pacientes premenopáusicas y posmenopáusicas es del 20 al 30% en 5 años, que es más baja que la del estrógeno. La tasa efectiva fue de 46 para pacientes con receptores hormonales positivos y sólo de 8 para pacientes con receptores hormonales negativos. El tiempo medio de supervivencia de los pacientes eficaces es de 65.438 08 a 20 meses, y el tiempo medio de supervivencia de los pacientes ineficaces es de aproximadamente 7 a 65.438 00 meses. Tiene un buen efecto sobre las metástasis óseas, el 80% de los pacientes puede aliviar los síntomas, el 20% sobre las metástasis en tejidos blandos y ganglios linfáticos y rara vez es eficaz en las metástasis viscerales.
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Propionato de testosterona también conocido como: propionato de testosterona; propionato de testosterona; éster de acetato de fenilo; propionato de testosterona...
Propionato de testosterona