Introducción al dimercaptopropanol
2 Referencia en inglés Antilewisite, BAL, dimercaprol, dimercaprol, ditiogliceril sulfadiazina [Diccionario Landau chino-inglés]
Antilewise británico [Diccionario de medicina Xiangya]
3 Descripción general : El dimercaptopropanol tiene dos grupos tiol activos y tiene especial afinidad por ciertos metales. Es un antídoto. Es un líquido transparente incoloro o casi incoloro que fluye con facilidad y huele a ajo. Compite con la tiolasa fijadora de metales en el tejido para formar un complejo metálico y se excreta en la orina, restaurando la actividad de la tiolasa envenenada en el tejido, aliviando así una serie de síntomas de intoxicación por metales. Clínicamente, se utiliza principalmente para tratar la intoxicación aguda por arsénico y mercurio, así como la intoxicación por oro, antimonio, cadmio, bismuto y talio. El efecto sobre la intoxicación crónica por mercurio es deficiente, pero el efecto sobre la intoxicación por antimonio varía según los diferentes compuestos de antimonio. Puede reducir la toxicidad del tartrato de antimonio y potasio y aumentar la toxicidad del polvo de ámbar de antimonio y el polvo de antimonio nuevo. Debido a que puede reducir el daño del cadmio a los pulmones, pero debido a que puede afectar la distribución y excreción del cadmio en el cuerpo y aumentar su daño a los riñones, preste atención a las indicaciones al usarlo. Provoca principalmente excitación del sistema nervioso central y daño cardíaco.
4 Estándar de farmacopea Dimercaptopropanol 4.1 Nombre del producto 4.1.1 Nombre chino Dimercaptopropanol
4.1.2 Pinyin chino Qiuer Bingchun
4.1 .3 Nombre en inglés Dimercaptopropanol
4.2 Fórmula estructural 4.3 Fórmula molecular y peso molecular C3H8OS2 124.23
4.4 Fuente (nombre) y contenido (potencia) Este producto es 2,3 dimercapto1 Propanol. El contenido de C3H8OS2 no debe ser inferior al 98,5% (g/g).
4.5 Propiedades: Este producto es un líquido transparente, incoloro o casi incoloro, que fluye con facilidad y huele a ajo;
Este producto es fácilmente soluble en metanol, etanol o benzoato de bencilo, pero soluble en agua; insoluble en aceites grasos, pero soluble en benzoato de bencilo, y puede diluirse y mezclarse con aceites grasos.
4.5.1 La densidad relativa de este producto (Apéndice VI A de la Farmacopea Parte 2, edición de 2010) a 25 °C es 1,235 ~ 1,255.
4.6 Identificación (1) Tome 1 gota de este producto, agregue 2 ml de agua para disolverlo, agregue unas gotas de solución de prueba de acetato de plomo para formar un precipitado amarillo.
(2) Tomar una pequeña cantidad de este producto y calentarlo con carbonato de sodio, es decir, la acroleína tiene un olor especial.
(3) El espectro de absorción infrarroja de este producto debe ser consistente con el espectro de control (Colección de espectro farmacéutico de infrarrojos, Figura 15).
4.7 Comprobar la estabilidad del 4.7.1. Tome este producto, caliéntelo a 65438 ± 040 ℃ durante 2 horas y mídalo según el método de determinación de contenido. La pérdida de contenido no deberá exceder el 4,0%.
4.7.2 Tomar 1,0 g de este producto como acidez, añadir 10 ml de agua, agitar bien hasta saturar, filtrar y medir según la ley (Apéndice 6H de la Farmacopea Parte 2, edición 2010). El valor del pH debe ser 5,0 ~ 7,0.
4.7.3 Tomar 40 mg de bromo y destruirlo orgánicamente según el método de combustión con cilindro de oxígeno (Apéndice VII C de la Farmacopea Parte 2, edición de 2010). Utilice 15 ml de solución de hidróxido de sodio al 2,0% y 15 gotas de solución concentrada de peróxido de hidrógeno como solución de absorción. Una vez que el humo generado sea completamente absorbido por la solución absorbente, enjuague el tapón y el alambre de platino con 20 ml de agua. Muévalo a un tubo colorimétrico Nessler de 50 ml, agregue una solución de ácido nítrico (1→2) para neutralizar, luego agregue 2 ml, agregue 1,0 ml de solución de prueba de nitrato de plata y agua para obtener 50 ml, agite bien y proteja de la luz durante 10 minutos. Si está turbia, proceda de la misma manera que la solución de control [pero sin la muestra de prueba al quemar. Se elabora añadiendo 1000ml de agua, cada 1ml equivale a 10μg de Br)4,0ml]. No debe ser más grueso (0,10%).
4.8 Determinación del contenido: tomar aproximadamente 0,65438 ± 0 g de este producto, pesarlo con precisión, agregar 65438 ± 00 ml de etanol, agitar bien y titular con solución de titulación de yodo (0,05 mol/l) hasta que la solución se vuelva continuamente ligeramente amarillo. Utilice una prueba en blanco para corregir los resultados de la titulación. Cada 1ml de solución valorante de yodo (0,05mol/L) equivale a 6,211mg de C3H8OS2.
Antídoto clase 4.9.
4.10 Almacenamiento y sombreado, sellado y almacenado.
4.11 Preparación de la inyección de dimercaptopropanol
4.12 Edición de la Farmacopea de la República Popular China Edición 2010
5 Instrucciones para el dimercaptopropanol 5.1 Nombre del medicamento Dimercaptopropanol
5.2 Nombre en inglés Dimercaptopropanol (BAL)
5.3 Dimercaptopropanol también se conoce como Dimercaptopropanol; Ditioglicerol; Dimercaptoglicerol;
5.4 Clasificación de fármacos para el sistema nervioso>: Antidegeneración del cristalino. medicamentos
5.5 Dosis inyectable: 0,1 g (1 ml) y 0,2 g (2 ml) cada una.
5.6 Efectos farmacológicos del dimercaprol Dado que su molécula contiene dos grupos tiol activos, el dimercaprol tiene una gran afinidad con los iones metálicos y puede capturar metales que se han combinado con sistemas enzimáticos en los tejidos, formando complejos no tóxicos. que no se disocian fácilmente, y se excretan por la orina para restablecer la actividad de la sulfhidrilasa, aliviando así los síntomas de intoxicación por iones metálicos. Aumenta la excreción de cobre en pacientes con degeneración hepatolenticular.
5.7 Farmacocinética del dimercaprol no se absorbe tras la administración oral. 30 a 60 minutos después de la inyección intramuscular, la concentración en sangre alcanza el máximo y se distribuye por todo el cuerpo, con una duración de 2 horas. La absorción y desintoxicación se completan en 4 horas y se excretan a través de los riñones.
5.8 Indicaciones del dimercaprol 1. Se utiliza para rescatar intoxicaciones por metales pesados como arsénico, mercurio, bismuto, antimonio, etc. sin embargo, no es eficaz en el tratamiento de intoxicaciones crónicas por mercurio. El efecto sobre el envenenamiento por antimonio varía con los diferentes compuestos de antimonio. Puede reducir la toxicidad del tartrato de antimonio y potasio, pero aumentar la toxicidad del polvo de pendiente de antimonio y del polvo de antimonio nuevo. Puede reducir el daño del cadmio a los pulmones, pero puede afectar la distribución y excreción del cadmio en el cuerpo, por lo que aumenta el daño a los riñones, así que tenga cuidado al usarlo. También reduce los daños causados por compuestos espumosos de arsénico y gases de guerra.
2. También se utiliza para la degeneración hepatolenticular, especialmente el temblor crónico.
5.9 Contraindicaciones del dimercaprol1. Debe estar contraindicado en pacientes con hipertensión grave, insuficiencia cardíaca, insuficiencia renal e insuficiencia hepática.
2. Está estrictamente prohibido rescatar intoxicaciones por hierro, selenio, cadmio y uranio.
3. Se prohíbe la ingesta de este producto a mujeres embarazadas y en período de lactancia.
5.10 Notas 1. Debido a que la intoxicación tisular irreversible, especialmente la intoxicación por mercurio, puede ocurrir rápidamente, el tratamiento con dimercaprol debe iniciarse lo antes posible y tomarse dentro de 1 a 2 horas antes de la absorción.
2. La inyección profunda debe realizarse durante la inyección. El absceso local estéril es bastante común y también se informan con frecuencia alergias en la piel. El lugar de la inyección debe cambiarse cada vez, el lugar de la inyección debe revisarse todos los días y cualquier problema debe solucionarse lo antes posible.
3. La inyección intramuscular tiene el efecto de constreñir las arterias pequeñas y puede causar aumento de la presión arterial y taquicardia, que a menudo ocurre unos minutos después de la administración y, a veces, dura 2 horas. Grandes dosis pueden dañar los capilares y reducir la presión arterial. Por tanto, debemos prestar atención a los cambios en la presión arterial.
4. Debido a que el medicamento es nefrotóxico, preste atención a la producción de orina, controle las proteínas, la sangre, los cilindros y el valor del pH de la orina todos los días, pida al paciente que beba más agua y registre todos los parámetros para ajustar la dosis. .
5. La orina ácida puede descomponer el compuesto de dimercaprol y dañar los riñones; la orina alcalina puede reducir la descomposición y el daño renal.
6. La toxicidad para el organismo puede estar relacionada con la inhibición de determinados sistemas enzimáticos (como la catalasa, la anhidrasa carbónica, etc.). ) depende de la activación de iones metálicos en el cuerpo.
7. El efecto rescatador del envenenamiento por antimonio puede variar según el tipo de preparado de antimonio. Si se puede reducir la toxicidad del tartrato de antimonio y potasio, se puede aumentar la toxicidad de la porfina de antimonio y la nueva crema de antimonio.
8. El contacto directo de la piel con dimercaprol puede causar eritema, edema y dermatitis y debe evitarse.
9. El dimercaprol tiene olor a ajo, por lo que se debe informar primero al paciente.
10. Aparece precipitación en el frasco de inyección.
La prueba de absorción del 11.131ⅰ se puede realizar durante o inmediatamente después del tratamiento con dimercaprol, pudiendo reducirse los valores.
5.11 Las reacciones adversas del dimercaprol son la constricción de pequeñas arterias, lo que puede aumentar la presión arterial y acelerar los latidos del corazón. Grandes dosis pueden dañar los capilares y reducir la presión arterial. Otros incluyen náuseas, dolor de cabeza, salivación, dolor abdominal, sensación de ardor en la orofaringe, visión borrosa, entumecimiento de las manos, etc. Se deben evitar daños al hígado y riñones, disfunción hepática y renal. Alcalinizar la orina puede reducir la disociación de complejos y reducir el daño renal.
5.12 La dosis de dimercaprol es de 2,5 ~ 4 mg/kg, una vez cada 4 ~ 6 horas durante los primeros 2 días, una vez cada 6 ~ 12 horas el tercer día y una vez al día a partir de entonces. , curso de tratamiento 7~1 veces.
5.13 Interacciones medicamentosas El hierro, cadmio, selenio, uranio y dimercaprol pueden formar compuestos tóxicos y su uso combinado está prohibido.
5.14 Comentarios de expertos: El fármaco tiene una eficacia limitada y no puede utilizarse como fármaco de mantenimiento de la remisión y prevención a largo plazo para pacientes en el período de incubación. Actualmente no se utiliza clínicamente.
6 Intoxicación por dimercaptopropanol El dimercaptopropanol (Barr, ditioglicerol) tiene dos grupos sulfhidrilo activos, tiene especial afinidad por ciertos metales y compite con las enzimas tiolasas que se unen a metales en los tejidos. Se forman complejos metálicos que se excretan en la orina. Restaura la actividad de la tiolasa envenenada en los tejidos, aliviando así una serie de síntomas de intoxicación por metales. Clínicamente, se utiliza principalmente para tratar la intoxicación aguda por arsénico y mercurio, así como la intoxicación por oro, antimonio, cadmio, bismuto y talio. El efecto sobre la intoxicación crónica por mercurio es deficiente, pero el efecto sobre la intoxicación por antimonio varía según los diferentes compuestos de antimonio. Puede reducir la toxicidad del tartrato de antimonio y potasio y aumentar la toxicidad del polvo de ámbar de antimonio y el polvo de antimonio nuevo. Debido a que puede reducir el daño del cadmio a los pulmones, pero debido a que puede afectar la distribución y excreción del cadmio en el cuerpo y aumentar su daño a los riñones, preste atención a las indicaciones al usarlo. Este fármaco apenas se absorbe cuando se toma por vía oral y tiene una vida media de aproximadamente 2 horas. Se metaboliza completamente y se excreta en la orina y la bilis en 4 horas. La dosis habitual es de 2 a 3 mg/kg, inyección intramuscular. Provoca principalmente excitación del sistema nervioso central y daño cardíaco. [1]
6.1 Manifestaciones clínicas [2]
1. Este medicamento tiene un olor especial.
2. Las reacciones adversas incluyen náuseas, vómitos, sensación de ardor en la boca, garganta, ojos y * * *, garganta y pecho, opresión en el pecho, dolor de cabeza, opresión en el pecho, salivación, lagrimeo, dolor muscular y articular. , dolor abdominal, temblores y visión borrosa.
3. La sobredosis (más de 5 mg/kg) puede provocar taquicardia, hipertensión, convulsiones, entumecimiento, convulsiones y coma.
4. En casos graves, puede producirse caída de la presión arterial, edema pulmonar, insuficiencia circulatoria periférica, shock y daño hepático y renal.
5. Enrojecimiento, dolor, etc. Puede aparecer en la zona de inyección. La aplicación de este medicamento sobre la piel puede provocar enrojecimiento, hinchazón y reacciones alérgicas.
6.2 ¿Cuáles son los puntos clave en el tratamiento de la intoxicación por dimercaprol [2]? :
1. Deje de tomar el medicamento inmediatamente.
2. Reponer líquidos para promover la excreción y administrar una infusión intravenosa de solución salina de glucosa al 5 %.
3. Las reacciones alérgicas deben tratarse con antialérgicos y administrarse glucocorticoides si es necesario.
4. Para las convulsiones se deben administrar sedantes y hormonas si es necesario.
5. Los pacientes en shock deben ser tratados como antishock.