Introducción al etomidato
2 Referencia en inglés Etomidato [Diccionario Landau Chino-Inglés]
3 Descripción general El etomidato es una preparación intravenosa no barbitúrica en forma de cristales blancos o polvo cristalino. Actúa principalmente sobre los centros sensoriales de la médula espinal alta y la corteza cerebral, inhibiendo la transmisión de sensaciones periféricas al cerebro. Clínicamente es adecuado para cirugías cortas y tratamientos quirúrgicos, así como para la inducción de anestesia. En general, se considera que el etomidato es bien tolerado desde el punto de vista cardíaco y respiratorio.
4 Estándar de la farmacopea de etomidato 4.1 Nombre del producto 4.1.1 Nombre chino Etomidato
4.1.2 Pinyin chino Yituo Mizhi
4.1.3 Nombre en inglés Etomidato
4.2 Fórmula estructural 4.3 Fórmula molecular y peso molecular C14H16N2O2 244.29
4.4 Fuente (nombre) y contenido (potencia) Este producto es 1 [(1R)(1 benceno etil)]1H imidazol 5 -éster etílico del ácido carboxílico. En seco, el contenido de C14H16N2O2 no será inferior a 99,0.
4.5 Propiedades: Este producto es cristal blanco o polvo cristalino.
Este producto es fácilmente soluble en etanol o cloroformo, insoluble en agua;
4.5.1 Punto de fusión: El punto de fusión de este producto (Apéndice VI C de la Farmacopea Parte 2, edición de 2010) es de 66 ~ 70 °C.
4.5.2 Centrifugar este producto, pesarlo con precisión, agregar etanol para disolverlo y diluirlo cuantitativamente para obtener una solución que contenga 10 mg por 1 ml, y medir según la ley (Apéndice VI E del Farmacopea Parte 2, edición de 2010), el giro específico es 67 a 72.
4.6 Identificación (1) Tome una cantidad adecuada de este producto, agregue ácido clorhídrico diluido para disolverlo y agregue unas gotas de solución de prueba de yoduro de bismuto y potasio para producir un precipitado de color rojo ladrillo.
(2) Tome este producto, agregue etanol para hacer una solución que contenga 10 μg por 1 ml y mídalo con espectrofotometría UV-visible (Apéndice IVA de la Farmacopea Parte 2, edición de 2010). Absorción máxima a una longitud de onda de 241 nm.
(3) El espectro de absorción infrarroja de este producto debe ser consistente con el espectro de la sustancia de referencia (tabla de espectro infrarrojo del fármaco 253).
4.7 Comprobar la claridad y el color de la solución de etanol en 4.7.1. Tomar 0,25 g de este producto y añadir 25 ml de etanol absoluto para disolverlo. La solución debe ser transparente e incolora.
4.7.2 Tome una cantidad adecuada de la sustancia relevante, agregue fase móvil para disolverla y diluirla, y prepare una solución que contenga 1 mg por 1 ml como solución de prueba, mida con precisión 1 ml y colóquela; en 100 ml En un matraz aforado, diluir a volumen con fase móvil y agitar bien para que sirva como solución de control. Según la prueba de cromatografía líquida de alta resolución (edición de 2010 de la Farmacopea, Apéndice V D), se utilizó gel de sílice unido con octadecilsilano como relleno. Se usó una solución de metanol-acetato de amonio 0,062 (60:40) como fase móvil; la longitud de onda de detección fue de 240 nm; la temperatura de la columna fue de 50°C; Tome una cantidad adecuada de sustancia de referencia de etomidato y sustancia de referencia de 2-mercaptoetomidato, agregue la fase móvil para disolverla y dilúyala para obtener una solución que contenga aproximadamente 1 mg de etomidato y 10 μg de 2-mercaptoetomidato por 1 ml, tome 5 μl e inyecte en el cromatógrafo de fase líquida. La separación entre el pico de 2-mercaptoetomidato y el pico de etomidato debe cumplir los requisitos. Calculado en base al pico de etomidato, el número de placas teóricas no debe ser inferior a 2000. Tome 5 μl de la solución de referencia e inyéctela en el cromatógrafo líquido. Ajuste la sensibilidad de detección de modo que la altura del pico cromatográfico del componente principal sea aproximadamente el 20 % de la escala completa. Luego mida con precisión 5 μl de cada solución de control. la solución de prueba e inyectarlos en el cromatógrafo líquido respectivamente, registrar el cromatograma hasta que el tiempo de retención del pico cromatográfico del componente principal sea dos veces.
Si hay un pico de impureza en el cromatograma del producto de prueba, el área de un solo pico de impureza no deberá ser mayor que 0,3 veces (0,3) el área del pico principal de la sustancia de referencia, y la suma de las áreas de los picos de impurezas no deberán ser mayores a 0,5 veces (0,5) el área del pico principal de la sustancia de referencia.
4.7.3 Pérdida de peso por secado: Tomar este producto, utilizar pentóxido de fósforo como desecante [1] y secarlo a presión reducida a 60 °C hasta obtener un peso constante. La pérdida de peso no deberá exceder el 0,5 (. Apéndice VIII L de la Farmacopea Parte 2, edición de 2010).
4.7.4 Tomar 0,5g de este producto como sulfato, añadir agua hasta hacer 40ml, agitar bien, añadir 2ml de ácido clorhídrico diluido, agitar bien para disolver, comprobar según ley (Apéndice VIII B de la Farmacopea Parte 2, edición de 2010). No deberá ser más concentrada (0,02) que la solución de control preparada con 1,0 ml de solución estándar de sulfato de potasio.
4.7.5 Tomar 1,0 g del residuo de combustión de este producto y comprobarlo según la ley (Apéndice VIII N de la Farmacopea Parte II, edición 2010). El residuo no debe exceder el 0,1.
4.7.6 Tome el residuo debajo del residuo de combustión de metales pesados y verifique de acuerdo con la ley (el segundo método en el Apéndice VIII H de la Farmacopea Edición 2010, el contenido de metales pesados no debe exceder las 20 partes por). millón.
4.8 Determinación del contenido: tomar aproximadamente 0,2 g de este producto, pesarlo con precisión, agregar 20 ml de ácido acético glacial para disolver, agregar 2 gotas de indicador de alcohol naftol bencílico y valorar con solución de valoración de ácido perclórico (0,1 mol/L) Hasta que la solución se vuelva verde, utilice una prueba en blanco para corregir los resultados de la titulación. Cada 1 ml de solución valorante de ácido perclórico (0,1 mol/L) equivale a 24,43 mg de C14h16n2O3.
Categoría 4.9 * * *.
4.10 Almacenamiento: Sellado, protegido de la luz y almacenado en un lugar fresco.
4.11 Preparación de la inyección de etomidato
4.12 Edición de la Farmacopea de la República Popular China Edición 2010
5 Instrucciones para el etomidato 5.1 Nombre del medicamento Etomidato
5.2 Nombre en inglés Etomidato
5.3 El etomidato también se conoce como Etimilato Mebendazol; Etilbencimidazol; ForliHypnomidate
5.4 Clasificación * * *Y sus medicamentos auxiliares》;Anestesia general 》Anestesia general intravenosa
5.5 forma farmacéutica inyectable: l0ml: 20mg.
5.6 El efecto farmacológico del etomidato es la inyección intravenosa sin barbitúricos* * *. La anestesia ocurre 20 segundos después de la inyección intravenosa y dura aproximadamente 5 minutos. A medida que aumenta la dosis, el tiempo de acción se puede extender en consecuencia. Tiene poco efecto sobre los sistemas respiratorio y circulatorio. Tiene depresión respiratoria temporal, presión arterial sistólica ligeramente más baja, frecuencia cardíaca ligeramente más alta y no tiene efecto liberador de histamina.
5.7 Farmacocinética El etomidato se distribuye rápidamente en el tejido cerebral y los órganos metabólicos después de la inyección intravenosa y puede combinarse con proteínas plasmáticas en plasma con una tasa de unión de 76,5. Se hidroliza en el hígado a metabolitos ácidos inactivos y se excreta en la orina. La vida media es de 4 horas.
5.8 Las indicaciones del etomidato son adecuadas para cirugías cortas y tratamientos quirúrgicos, así como para la inducción de la anestesia.
5.9 Notas 1. Si se utiliza etomidato como anestésico de inducción para halotano, se debe reducir la dosis de halotano.
2. Sombrear, sellar y almacenar en un lugar fresco y seco.
5.10 Las reacciones adversas del etomidato pueden causar dolor y contracción del músculo clónico después de la inyección y, ocasionalmente, náuseas o tromboflebitis local después de la cirugía.
5.11 La dosis de etomidato es de 0,3 mg/kg y la inyección intravenosa se completa en 15 a 60 segundos.
6 Intoxicación por etomidato El etomidato no es un barbitúrico que se administra por vía intravenosa. El fármaco actúa principalmente sobre los centros sensoriales de la médula espinal superior y la corteza cerebral, inhibiendo la transmisión sensorial periférica al cerebro. Después de la inyección intravenosa, la tasa de unión a proteínas plasmáticas es de 77 y la vida media de eliminación es de 2,9 horas. En general, se considera que este medicamento es bien tolerado por el corazón y el sistema respiratorio. [2]
6.1 Manifestaciones clínicas [2]
1. Puede ocurrir depresión respiratoria a corto plazo, lo que reducirá la presión arterial sistólica y aumentará ligeramente la frecuencia cardíaca.
2. Después de la inyección intravenosa, los pacientes de 15 a 30 años presentan dolor local, trombosis local o tromboflebitis.
3.10 ~ 65 pacientes pueden tener contracción muscular clónica. Aproximadamente el 20% de los pacientes experimentan convulsiones generalizadas durante la recuperación de la anestesia.
4. Hay informes de shock anafiláctico.
5. Puede aumentar el potasio en sangre y el azúcar en sangre.
6.2 Los puntos clave para el diagnóstico de intoxicación por etomidato son [2]:
Tener antecedentes de uso intravenoso de etomidato y presentar los síntomas anteriores.
6.3 Los puntos clave en el tratamiento de la intoxicación por etomidato son [2]:
1. La administración preoperatoria de diazepam, fentanilo o droperidol puede reducir la aparición de temblores musculares.