¿Cómo distinguir entre cefalosporinas de primera, segunda y tercera generación?
Cefalesporinas de primera generación: desarrolladas entre 1962 y 1970, sus propiedades antibacterianas tienen las siguientes características:
1. Efecto sobre Staphylococcus aureus y penicilina antiestafilocócica. Similar a otros antibióticos, es tiene la capacidad de resistir la β-lactamasa de Staphylococcus aureus y es eficaz contra Staphylococcus aureus resistente a la penicilina. Sin embargo, si Staphylococcus aureus ya es resistente a las penicilinas antiestafilocócicas, también lo será a todas las cefalosporinas.
2. El espectro antibacteriano de las cefalosporinas de primera generación incluye Streptococcus grupo A, Streptococcus viridans y Streptococcus pneumoniae. Tiene muy poco efecto sobre Streptococcus grupo D. Todas las cefalosporinas (excepto ceftriazepam), no lo son. eficaz contra enterococos (como Streptococcus faecalis).
3. Las bacterias Gram positivas dentro del espectro antibacteriano de esta generación de antibióticos incluyen: Staphylococcus epidermidis, Clostridium perfringens, Listeria, Bacillus subtilis, Corynebacterium diphtheriae, etc.
4. Los efectos de esta generación de antibióticos sobre las bacterias Gram-negativas son similares a los de la ampicilina, que se describen a continuación:
(1) Contra Neisseria gonorrhoeae y meningitis Neisseria tiene buen efecto antibacteriano, pero el primero es propenso a producir cepas resistentes a los medicamentos.
(2) La mayoría de las cepas de Proteus mirabilis son sensibles a esta generación de antibióticos.
(3) Tiene un fuerte efecto sobre la mayoría de las cepas de Escherichia coli, Salmonella y Shigella, pero es fácil desarrollar resistencia a los medicamentos.
(4) Las cefalosporinas tienen fuertes efectos sobre Klebsiella pneumoniae (mientras que la ampicilina es ineficaz contra esta bacteria), pero pueden desarrollarse cepas resistentes a esta generación de antibióticos.
(5) Esta generación de antibióticos tiene cierto efecto sobre Haemophilus influenzae. Sin embargo, existe una resistencia cruzada entre esta generación de antibióticos y la ampicilina. Es decir, las cepas que son sensibles a la ampicilina suelen ser sensibles a esta generación de antibióticos, y las que son resistentes a la ampicilina también lo son a esta generación de antibióticos.
(6) Las enterobacterias son fácilmente resistentes a las cefalosporinas de primera generación.
(7) Las cefalosporinas de primera generación son ineficaces contra los siguientes microorganismos: Aerobacillus aerogenes, Proteus indol positivo, Citrobacter, Pseudomonas, Serratia, Bacteroidetes, etc.
5. Las cefalosporinas de primera generación suelen ser eficaces contra los actinomicetos.
Las cefalosporinas de primera generación se excretan principalmente por vía renal, por lo que tienen una alta concentración en la orina; su concentración en la bilis es baja, por lo que no son aptas para infecciones de las vías biliares; bajo, excepto para administración oral Excepto por la variedad, no es adecuado para infecciones intestinales, tiene una capacidad débil para penetrar la barrera hematoencefálica y no es adecuado para infecciones centrales;
Las cefalosporinas comunes de primera generación incluyen cefalotina, cefalotina, cefazolina, cefradina, cefalexina, cefadroxilo, etc.
Cefalesporinas de segunda generación: Desarrolladas principalmente entre 1970 y 1976, sus propiedades antibacterianas son:
1 El efecto antibacteriano sobre las bacterias Gram-positivas es el mismo que el de las primeras. cefalosporinas de generación. La proporción de bacteriocina tiene efectos similares o más débiles.
2. El efecto antibacteriano frente a bacterias Gram-negativas es superior al de las cefalosporinas de primera generación, como se demuestra en:
(1) Fuertes propiedades antienzimáticas: Escherichia coli. Los microorganismos como Haemobacilli y Neisseria son propensos a ser resistentes a las cefalosporinas de primera generación debido a la producción de enzimas farmacológicas. Las cefalosporinas de segunda generación tienen una fuerte resistencia enzimática y también son eficaces contra las cepas de las bacterias mencionadas anteriormente resistentes a las cefalosporinas de primera generación.
(2) Amplio espectro antibacteriano: basándose en el espectro antibacteriano de las cefalosporinas de primera generación, el espectro antibacteriano de las cefalosporinas de segunda generación se ha ampliado para incluir Citrobacter citrobacter y algunas Proteus y Enterobacteriaceae indol positivas. , etc.
(3) El Proteus vulgaris suele ser resistente a los antibióticos de la generación actual. Las enterobacterias a menudo desarrollan cepas resistentes a los medicamentos durante la medicación continua.
(4) Las cefalosporinas de segunda generación son ineficaces frente a los siguientes microorganismos: Streptococcus faecalis, Bacteroides fragilis, Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter, Serratia, etc.
Las cefalosporinas comunes de segunda generación incluyen cefamandol, cefuroxima, cefuroxima axetil, cefotiam, cefaclor, etc.
Cefalesporinas de tercera generación: las características de rendimiento antibacteriano de esta generación de antibióticos son:
1. El efecto sobre las bacterias Gram positivas no es tan fuerte como el de la primera generación. Las cefalosporinas y los estafilococos suelen ser menos eficaces. La cefotaxima es más fuerte contra los estreptococos, pero la cefoperazona es más débil.
Todas las cefalosporinas de tercera generación no son susceptibles a Streptococcus faecalis.
2. El efecto de las cefalosporinas de tercera generación sobre Haemophilus es similar al de las cefalosporinas de segunda generación.
3. Tiene buenos efectos sobre Escherichia coli, Enterobacteriaceae, varios tipos de Proteus y muchas bacterias Gram negativas que son sensibles a las cefalosporinas de segunda generación.
4. El espectro antibacteriano de la parasporina de tercera generación se ha ampliado basándose en la segunda generación. Es eficaz contra Pseudomonas aeruginosa, Serratia, Acinetobacter, ciertos cocos anaeróbicos y algunos Bacteroides fragilis tienen diversos grados de efecto antibacteriano. efectos.
La mayoría de las cefalosporinas de tercera generación pueden atravesar la barrera hematoencefálica y son adecuadas para la meningitis causada por bacterias sensibles.
Las cefalosporinas comunes de tercera generación incluyen cefixima, cefotaxima, ceftizoxima, ceftriaxona, cefoperazona, ceftazidima, cefpiroma, etc.
Cefalosporinas de cuarta generación: Las cefalosporinas de cuarta generación desarrolladas en los últimos años tienen un espectro antibacteriano más amplio y no sólo tienen buenos efectos antibacterianos contra bacterias Gram-negativas, sino también contra Staphylococcus aureus. Por lo tanto, tienen una aplicabilidad más amplia.
Reacciones adversas de las cefalosporinas:
(1) Reacciones gastrointestinales y desequilibrio bacteriano. La mayoría de las cefalosporinas pueden provocar náuseas, vómitos, pérdida de apetito y otras reacciones, e inhibir la flora intestinal normal, provocando deficiencia de vitamina B y K, e incluso infecciones secundarias, como colitis pseudomembranosa, Candida albicans u otras bacterias insensibles a la infección.
(2) Hepatotoxicidad. Puede provocar niveles elevados de aminotransferasa, fosfatasa alcalina y bilirrubina en sangre, pero generalmente no es grave.
(3) Nefrotoxicidad. La mayoría de las cefalosporinas se excretan por los riñones y pueden provocar aumentos en los valores de nitrógeno ureico en sangre (BUN) y creatinina en sangre, oliguria y proteinuria. El efecto más fuerte que daña los riñones tiene ceftiozolina. El uso concomitante de aminoglucósidos, diuréticos fuertes, dextrano (inyección), etc. puede potenciar la nefrotoxicidad.
(4) Toxicidad del sistema hematopoyético. Puede provocar una disminución de los glóbulos rojos y blancos, una disminución de la trombocitopenia, una disminución de la hemoglobina y un aumento de los eosinófilos.
(5) Disfunción de la coagulación. Todas las cefalosporinas inhiben la flora intestinal normal y reducen la producción de vitamina K. Las cefalosporinas con un grupo metiltiotetrazol en la posición 3-C pueden competir con la vitamina K, dificultando así la carboxilación del ácido glutámico y generando trombina anormal, provocando trastornos de la coagulación. También existen algunas cefalosporinas. La hormona tiene un efecto antiagregante plaquetario, que se intensifica. reacciones adversas.
(6) Inhibe el metabolismo del etanol. Las cefalosporinas con un grupo metiltiotetrazol inhiben la función de la acetaldehído deshidrogenasa. Si se usa en combinación con etanol, puede ocurrir una reacción de disulfiram (apariencia de borracho).
(7) Reacción alérgica. Las erupciones cutáneas y la fiebre medicamentosa son más comunes y pueden causar asma, reacciones similares a la enfermedad del suero, angioedema y shock anafiláctico. Los síntomas del shock anafiláctico son los mismos que los del shock por penicilina. Los métodos de primeros auxilios también se pueden realizar según el shock de penicilina. Debería prohibirse en personas con antecedentes de alergia a las cefalosporinas y debe usarse con extrema precaución en personas con antecedentes de alergia a la penicilina.
Las cefalosporinas son el nombre general de los fármacos antibacterianos cefalosporínicos. Las cefalosporinas son un tipo de cefalosporina C natural que se obtiene cultivando Cephalosporium cerevisiae como materia prima y transformando de forma semisintética su cadena lateral. Hay alrededor de 30 tipos de uso común, que se dividen en primera, segunda, tercera y cuarta generación según el año de invención y las diferentes propiedades antibacterianas. Nunca lo use antes o después de beber alcohol. En los ancianos pueden producirse shock, síncope e incluso afecciones potencialmente mortales.
En el mercado de los antibióticos, las cefalosporinas ocupan una gran proporción y sus productos intermedios relacionados también muestran un potencial de mercado considerable. Las variedades más vendidas de antibióticos de cefalosporina incluyen ceftriaxona sódica, cefazolina sódica, cefotaxima, ceftriaxona, cefoperazona y cefuroxima (éster), y los intermedios correspondientes incluyen 7-ACA, 7-ADCA, GCLE, ácido aminotioxámico, éster activo de AE y triazina. anillo, ácido tetrazol acético, metotetrazol, HO-EPCP, clorhidrato de metoxiamina, sal de furilamina (SIMA) y isocianato de clorosulfonato, etc.
Nombre chino: Cefalosporinas
Nombre extranjero: Cefalosporinas
Nombre general: Cefalosporinas
Nota: No usar antes o después de beber alcohol
Antes de la inyección: se requiere prueba cutánea