¿Cuáles son las características de las distintas sulfonilureas?
(1) Tolbutamida. Se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal, se metaboliza en el hígado en metabolitos inactivos y se excreta por los riñones. El efecto hipoglucemiante evidente se produce de 2 a 4 horas después de la administración oral, y el efecto más intenso se produce entre las 4 y 6 horas. El efecto desaparece después de 12 horas. Los pacientes con insuficiencia renal (tasa de filtración glomerular inferior a 60 ml por minuto) deben utilizar este medicamento con precaución. Cada comprimido es de 0,5 g, la dosis habitual es de 0,5 a 1,5 g por día, tomada de 2 a 3 veces, la dosis máxima es de 3 g por día.
(2) Glibenclamida. Tiene un fuerte efecto hipoglucemiante y 5 mg de glibenclamida tienen efectos similares a 1 g de tolbutamida. Después de tomarlo, se absorbe rápidamente y tiene un efecto hipoglucemiante que dura unas 24 horas.
El 50% de sus metabolitos se excreta por vía renal, y el otro 50% por vía biliar. Está prohibido para aquellas personas cuya tasa de filtración glomerular sea inferior a 60 ml por minuto. Cada comprimido es de 2,5 mg. La dosis habitual es de 2,5 a 15 mg al día. Si es menos de 10 mg al día, se puede tomar una vez con el desayuno. Si es más de 10 mg, se puede tomar dos veces con el desayuno. mañana y noche. La dosis máxima es de 20 mg por día. Cuando se usa, comience con una pequeña cantidad y preste atención a las reacciones hipoglucémicas. La glibenclamida puede causar hipoglucemia fatal, especialmente en pacientes de edad avanzada con diabetes y debe usarse con precaución.
(3) Glipizida. Se ha probado en China con buenos resultados. La intensidad del efecto hipoglucemiante es similar a la de la gliburida. Después de tomarlo, se absorbe rápidamente y ejerce un efecto hipoglucemiante que dura de 10 a 24 horas. Los metabolitos no tienen ningún efecto hipoglucemiante y se excretan principalmente por los riñones. Está contraindicado cuando el filtrado glomerular es inferior a 60ml por minuto. Cada comprimido es de 5 mg, la dosis habitual es de 15 a 20 mg al día, la dosis máxima es de 40 mg al día y el mejor efecto se produce cuando se toma 30 minutos antes de las comidas.
(4) Gliclazida. Tiene un efecto hipoglucemiante menor que la glibenclamida, inhibe la agregación y adhesión plaquetaria, mejora la fibrinólisis para prevenir la coagulación sanguínea y la trombosis, es eficaz para prevenir y tratar enfermedades microvasculares y puede usarse para tratar pacientes diabéticos con retinopatía y enfermedad renal. El efecto reductor del azúcar en sangre se produce rápidamente después de tomarlo y dura de 10 a 20 horas. Se descompone en metabolitos inactivos en el hígado y se excreta principalmente por los riñones. Usar con precaución cuando la tasa de filtración glomerular sea inferior a 60 ml por minuto. Cada tableta es de 80 mg, la dosis habitual es de 80 a 240 mg por día, la dosis máxima es de 320 mg por día y la dosis es de 80 mg o más, en dosis divididas.
(5) Gliquidona. El efecto hipoglucemiante está entre el de la glibenclamida y el de la tolbutamida, y 30 mg de glibenclamida equivalen a 2,5 mg de glibenclamida y 0,5 g de tolbutamida. Se absorbe rápidamente después de tomarlo y se metaboliza en el hígado. Uno de sus productos tiene un efecto hipoglucemiante muy débil en pequeñas cantidades. Es la única sulfonilurea de segunda generación que casi nunca se excreta por los riñones. El 95% se excreta por el conducto biliar y el 5% por los riñones. Por tanto, los pacientes con insuficiencia renal pueden utilizar este fármaco incluso si la tasa de filtración glomerular es inferior a 60 ml por minuto. Sin embargo, este fármaco no debe utilizarse cuando la tasa de filtración glomerular sea inferior a 30 ml por minuto. Su intensidad hipoglucemiante es proporcional a la dosis. No es fácil producir reacciones hipoglucémicas cuando la dosis es grande y es adecuado para pacientes de edad avanzada con diabetes. Cada tableta es de 30 mg, la dosis habitual es de 60 a 90 mg por día, el rango de dosificación es de 15 a 120 mg por día y la dosis máxima es de 180 mg por día, tomada de 2 a 3 veces.
(6) Gliburida. El efecto hipoglucemiante de 25 mg de gliburida es equivalente al de 1 g de tolbutamida. Se absorbe rápidamente después de tomarlo y los metabolitos no tienen ningún efecto hipoglucemiante. Tiene una vida media larga y se puede tomar una vez por la mañana. Disponible en 12,5 mg y 25 mg por comprimido. La dosis habitual es de 25 a 50 mg por día, y la dosis máxima es de 75 mg por día. Se puede tomar en 2 veces, con un intervalo de 3 a 7 días por cada media tableta adicional por una tableta.