Introducción a la semustina

Contenido 1 Pinyin 2 Referencia en inglés 3 Descripción general 4 Estándar de farmacopea de Smustine 4.1 Nombre del producto 4.1.1 Nombre chino 4.1.2 Pinyin chino 4.1.3 Nombre en inglés 4.2 Fórmula estructural 4.3 Fórmula molecular y peso molecular 4.4 Fuente ( Nombre), Contenido (potencia) 4.5 Propiedades 4.5.1 Punto de fusión 4.6 Identificación 4.7 Inspección 4.7.1 Cloruro 4.7.2 Sustancias relacionadas 4.7.3 Pérdida de peso por secado 4.7.4 Residuo por ignición 4.8 Determinación del contenido 4.9 Categoría 4.10 Almacenamiento 4.11 Preparación 4.12 Versión 5 División Instrucciones para semustina 5.1 Sinónimos de semustina 5.2 Nombres extranjeros 5.3 Indicaciones de semustina 5.4 Dosis y uso de semustina 5.5 Precauciones 5.6 Especificaciones 6 Intoxicación por semustina 6.1 Manifestaciones clínicas 6.2 Tratamiento 7 Referencias adjuntas: * Otras versiones de instrucciones de medicamentos relacionadas con semustina 1 Pinyin

sī mò sī tīng 2 Referencia en inglés

semustina [Diccionario profesional médico Xiangya] 3 Descripción general

La semustina es el derivado metílico de la lomustina. Es un antitumoral. fármaco. Es un polvo cristalino de color amarillo claro y ligeramente rojizo; es sensible a la luz. Es probable que este producto se hidrolice en un grupo ciclohexilo similar al CCNU después de ingresar al cuerpo. Las indicaciones clínicas son las mismas que BCNU y CCNU. Tiene un buen efecto curativo sobre el melanoma maligno, el linfoma maligno, los tumores cerebrales, el cáncer de pulmón, etc. Cuando se combina con fluorouracilo, tiene un efecto curativo sobre el cáncer de recto, el cáncer gástrico y el cáncer de hígado. La dosis tóxica es de 225 mg/m2. Daña principalmente la médula ósea, el tracto digestivo, el hígado y los riñones. 4 Estándar de la farmacopea de simositina 4.1 Nombre del producto 4.1.1 Nombre chino

Simositina 4.1.2 Pinyin chino

Simositing

4.1.3 Nombre en inglés

Semustina 4.2 Fórmula estructural 4.3 Fórmula molecular y peso molecular

C10H18ClN3O2 247.72 4.4 Fuente (nombre), contenido (potencia)

Este producto es 1 (2 cloroetilo)3(4metilciclohexilo) 1nitrosourea. Calculado en base seca, el contenido de C10H18ClN3O2 debe ser del 97,0 % al 103,0 %. 4.5 Propiedades

Este producto es un polvo cristalino de color amarillo claro y ligeramente rojizo, es sensible a la luz;

Este producto es fácilmente soluble en cloroformo, soluble en etanol o ciclohexano y casi insoluble en agua. 4.5.1 Punto de fusión

El punto de fusión de este producto (edición de 2010 de la Farmacopea, Parte II, Apéndice VI C) es de 71 a 75 °C. 4.6 Identificación

(1) Tome aproximadamente 10 mg de este producto, agregue 5 ml de etanol, agite para disolver, agregue 2 ml de solución diluida de ácido clorhídrico de sulfonamida al 1%, colóquelo en un baño de agua y caliente durante unos 10 minutos, dejar enfriar y añadir alcalinizante β. 2 ml de solución de prueba de naftol aparece de color amarillo anaranjado.

(2) Tome la solución debajo del elemento de medición de contenido y mídala de acuerdo con la espectrofotometría ultravioleta-visible (edición 2010 de la Farmacopea, Parte II, Apéndice IV A. Hay una absorción máxima en la longitud de onda). de 232 nm.

(3) Tome aproximadamente 10 mg de este producto, agregue 5 ml de solución de prueba de hidróxido de sodio, colóquelo en un baño de agua y caliéntelo durante 5 minutos para mostrar la reacción de identificación del cloruro (2010 Pharmacopoeia Part 2 Apéndice III).

4.7 Inspección 4.7.1 Cloruro

Tome 0,25 g de este producto, agregue 20 ml de agua, agite, filtre, lave los residuos del filtro con 10 ml de agua, combine el líquido de lavado y el filtrado, e inspeccione de acuerdo con las Según la ley (edición de 2010 de la Farmacopea Parte 2, Apéndice VIII A), en comparación con la solución de control elaborada con 5,0 ml de solución estándar de cloruro de sodio, no debe estar más concentrada (0,02%). 4.7.2 Sustancias relacionadas

Evite el funcionamiento ligero. Tome este producto, agregue etanol para disolverlo y prepare una solución que contenga 10 mg por 1 ml, como solución de prueba, mida con precisión una cantidad adecuada, agregue etanol para diluirlo a una solución que contenga 0,1 mg por 1 ml, como solución de control. De acuerdo con la prueba de cromatografía en capa fina (edición de 2010 de la Farmacopea Parte 2, Apéndice V B), extraiga 10 µl de cada una de las dos soluciones anteriores y colóquelas en la misma placa de capa fina de gel de sílice HF254. Utilice cloroformo-ciclohexano (3:1). ) como esparcir el agente revelador, secarlo e inspeccionarlo bajo una lámpara UV (254 nm). Si la solución de prueba muestra manchas de impureza, no deben ser más profundas que las manchas principales de la solución de control. Cuando se coloca en vapor de yodo, el origen no debe aparecer amarillo. 4.7.3 Pérdida de peso por secado

Tomar este producto, colocarlo en un secador de pentóxido de fósforo y secarlo a presión reducida durante 4 horas. La pérdida de peso no deberá exceder el 0,5% (Apéndice VIII L de la Farmacopea). Parte 2, edición de 2010). 4.7.4 El residuo de ignición

no deberá exceder el 0,1% (edición de 2010 de la Farmacopea, Parte II, Apéndice VIII N). 4.8 Determinación del contenido

Evite el funcionamiento ligero. Tome este producto, péselo con precisión, agregue ciclohexano para preparar una solución que contenga aproximadamente 20 μg por 1 ml y mida la absorbancia en la longitud de onda de 232 nm según el método de espectrofotometría ultravioleta-visible (edición de 2010 de la Farmacopea, Apéndice IV A ). El coeficiente de absorción () de C10H18ClN3O2 se calcula como 254, el cual se obtiene. 4.9 Categoría

Fármacos antineoplásicos. 4.10 Almacenamiento

Sombree, selle y almacene en un lugar frío. 4.11 Preparación

Semustina Cápsulas Versión 4.12

"Farmacopea de la República Popular China y República Popular China" Edición 2010 5 Instrucciones de semustina 5.1 Alias ​​de semustina

Cloruro de metilciclohexilo; semustina; mostaza nitrogenada, metilciclohexil nitrosourea 5.2 nombre extranjero

Semustine, MeCCNU, NSC95441 5.3 Indicaciones de Semustine

Se utiliza principalmente para linfoma maligno, tumores cerebrales, melanoma, cáncer de pulmón, etc., con buen efecto curativo. 5.4 Posología y uso de semustina

Administración oral: 200 a 225 mg por metro cuadrado de superficie corporal una vez cada 6 a 3 semanas para un solo uso, o 36 mg por metro cuadrado de superficie corporal una vez a la semana 1 vez, 6 semanas como tratamiento. Cuando se combina con otros medicamentos, se pueden administrar de 75 a 150 mg por metro cuadrado de superficie corporal una vez cada 6 semanas, o se pueden administrar 30 mg por metro cuadrado de volumen una vez a la semana durante 6 semanas. 5.5 Precauciones

1. La supresión de la médula ósea, aunque relativamente lenta, está relacionada con la dosis del medicamento.

2. Las reacciones gastrointestinales incluyen náuseas, vómitos, etc., que suelen aparecer a las 6 semanas y duran alrededor de 1 a 2 semanas.

3. La estomatitis, la caída del cabello y los daños en la función hepática son menos graves que los de la ciclohexilnitrosourea.

4. El efecto de este producto es similar al de la carmustina y el nitrito de ciclohexilo, pero es mejor que BCNU y CCNU para el cáncer de pulmón, cáncer de mama y melanoma maligno, y su toxicidad es menor. 5.6 Especificaciones

Cápsulas: 10mg, 50mg por cápsula. 6 Intoxicación por semustina

La semustina (metil nitrosourea, metil CCNU) es el derivado metílico de la lomustina. Es probable que este producto se hidrolice en un grupo ciclohexilo similar al CCNU después de ingresar al cuerpo. Las indicaciones clínicas son las mismas que BCNU y CCNU. Tiene un buen efecto curativo sobre el melanoma maligno, el linfoma maligno, los tumores cerebrales, el cáncer de pulmón, etc. Cuando se combina con fluorouracilo, tiene un efecto curativo sobre el cáncer de recto, el cáncer gástrico y el cáncer de hígado.

Después de la administración oral, la concentración de distribución es mayor en el hígado, los riñones, el sistema gastrointestinal y los pulmones, y la parte cloroetilo alcanza el pico más alto a las 6 horas. La radiactividad medible en el líquido cefalorraquídeo 30 minutos después de tomar el fármaco es aproximadamente del 15% al ​​30. % de la concentración plasmática y aproximadamente el 47 % del marcador se puede recuperar de la orina en 24 horas y menos del 10 % se excreta en el aire exhalado. Tome de 100 a 200 mg/m2 por vía oral, una vez cada 6 a 8 semanas. La LD50 de la inyección intraperitoneal en ratas es de 45 mg/kg y la LD50 de la inyección intraperitoneal en ratones es de 30,9 mg/kg. La dosis tóxica es de 225 mg/m2. Daña principalmente la médula ósea, el tracto digestivo, el hígado y los riñones. [1] 6.1 Manifestaciones clínicas

[2]

1. Tóxico para la médula ósea, el tracto digestivo, el hígado y los riñones (igual que BCNU y CCNU).

2. Las náuseas y los vómitos pueden aparecer tan pronto como 45 minutos después de la administración oral, o tan tarde como 6 horas, y los síntomas pueden desaparecer al día siguiente.

3. La trombocitopenia ocurre aproximadamente 4 semanas después de tomar el medicamento, y la leucopenia ocurre entre las 5 y 6 semanas, con una duración de 6 a 10 días. Otros síntomas como estomatitis, caída del cabello y daños en la función hepática fueron leves. 6.2 Tratamiento

Los puntos clave en el tratamiento de la intoxicación por semustina son [2]:

1. Administrar antieméticos o tomar medicamentos antes de acostarse para reducir las reacciones gastrointestinales.