Medicamentos antipalúdicos utilizados principalmente para controlar los síntomas
(1) Cloroquina
1. Efecto antipalúdico
La cloroquina tiene un fuerte efecto letal sobre los esquizontes intraeritrocíticos de varias especies de Plasmodium. Puede actuar de forma rápida y eficaz. controlar la aparición clínica de la malaria, pero es ineficaz contra los esporozoitos, las esporas latentes y los gametocitos, y no puede usarse para prevenir la etiología y controlar la recurrencia y propagación a largo plazo. La cloroquina tiene la característica de concentrarse en los glóbulos rojos, especialmente los invadidos por Plasmodium, lo que es beneficioso para matar Plasmodium. Tiene las características de acción rápida y alta eficacia.
El efecto antipalúdico de la cloroquina se debe principalmente a la inhibición de la digestión de la hemoglobina por Plasmodium, actuando sobre la eliminación del hemo y reduciendo el aporte de aminoácidos esenciales para la supervivencia de Plasmodium. También puede inhibir la actividad de la hemo polimerasa, bloqueando la conversión del hemo tóxico en pigmento de la malaria, reduciendo así el daño al cuerpo humano.
2. Efecto antiamebiasis parenteral
La cloroquina puede matar los trofozoítos amebianos. Debido a su alta concentración en el hígado, puede usarse para tratar abscesos hepáticos amebianos.
3. Efecto inmunosupresor
La cloroquina en dosis altas puede suprimir las respuestas inmunes y ocasionalmente se usa para enfermedades de disfunción inmune como la artritis reumatoide y el lupus eritematoso sistémico.
(2) Artemisinina
La artemisinina tiene un efecto letal rápido sobre los esquizontes en etapa intraeritrocítica de varios parásitos Plasmodium, pero es ineficaz contra Plasmodium en etapa extraytrocítica. El mecanismo antipalúdico de la artemisinina puede ser que el hemo o Fe2+ catalice la artemisinina para formar radicales libres que dañan la membrana plasmática y la estructura mitocondrial del parásito de la malaria, provocando la muerte del parásito.
Se utiliza principalmente para tratar la malaria falciparum resistente a la cloroquina o multirresistente. Debido a que puede atravesar la barrera hematoencefálica, tiene un mejor efecto en el rescate de la malaria cerebral.