Introducción a la gentamicina
2 Referencia en inglés Gentamicina [Diccionario bilingüe de ciencia y tecnología del siglo XXI]
Gentamicina [Diccionario de inglés Langdaohan]
3. Información sobre los precios minoristas nacionales de medicamentos esenciales relacionados con la gentamicina
Número de serie del medicamento esencial
Número de serie del catálogo Nombre del medicamento Forma farmacéutica Especificación Unidad de venta al por menor Referencias
Precio Categoría Descripción 122 12 Gentamicina inyectable 40 mg: frasco de 1 ml (frasco) 0,43 Productos químicos biológicos* 123 12 Gentamicina Inyección 40mg: frasco de 2ml (frasco) )0.43 Productos Químicos y Biológicos Parte 124 12 Gentamicina Inyección 80mg: frasco de 2ml (tubo) 0.73 Productos Químicos y Biológicos
1. La columna de comentarios de la tabla son productos representativos.
2. Si las especificaciones de formas farmacéuticas representativas en la tabla están marcadas con "△" en la columna de comentarios, los precios de las especificaciones de formas farmacéuticas representativas y las especificaciones relacionadas con una clara relación de diferencia de precios son precios provisionales.
4 Instrucciones de gentamicina 4.1 Nombre del medicamento Gentamicina
4.2 Nombre en inglés Gentamicina
4.3 La gentamicina también se conoce como Pernod Gentamicin; Gentamicina; Rizomicina; Gentalina
4.4 Clasificación de los Antibióticos>: Aminoglucósidos
4.5 Forma de dosificación 1. Comprimidos: 20 mg, 40 mg;
2. Inyección: 20 mg (1 ml), 40 mg (1 ml), 80 mg (1 ml); Comprimidos de liberación 40 mg
4. Granulado: 10 mg, 40 mg
5.
4.6 Efectos farmacológicos de la gentamicina La gentamicina es un fármaco aminoglucósido que se encuentra en Phoebe. Su mecanismo de acción es actuar sobre los ribosomas de las bacterias, inhibir la síntesis de proteínas bacterianas y destruir la integridad de las membranas celulares bacterianas. La gentamicina puede primero difundir pasivamente a través de la porina de la membrana externa, luego ingresar a la célula a través de la membrana celular a través del sistema de transporte y combinarse irreversiblemente con la subunidad 30S del ribosoma separada, lo que resulta en la destrucción del sitio A, y luego:
1. Impide el posicionamiento correcto del ARNt de amoníaco en la posición A, especialmente la unión del ARNt de metionina, interfiriendo así con el ensamblaje de ribosomas funcionales e inhibiendo la formación del complejo de iniciación 70S.
2. Inducir una falta de coincidencia entre los tripletes codificantes de ARNt y ARNm, lo que hace que la subunidad 30S del ribosoma completo lea mal el código genético e inserte aminoácidos incorrectos en la estructura de la proteína, lo que resulta en una síntesis anormal de proteínas y no función. .
3. Evitar que el factor de terminación se una al sitio A, de modo que la cadena peptídica sintetizada no pueda liberarse y evitar que el ribosoma completo 70S se disocia.
4. Dificulta el proceso de despolimerización y ensamblaje de los polirribosomas, provocando el agotamiento de los ribosomas en las bacterias. La gentamicina es eficaz contra Pseudomonas aeruginosa, Proteus (indol positivo y negativo), Escherichia coli, Klebsiella, Enterobacter, Serratia, Shigella, Citrobacter género, Neisseria y Staphylococcus aureus (excluyendo las cepas resistentes a la meticilina) tienen una fuerte actividad antibacteriana. La gentamicina no es eficaz contra los estreptococos (incluidos Streptococcus pyogenes, neumococos, Streptococcus faecalis, etc.). ), bacterias anaeróbicas (Bacteroidetes), Mycobacterium tuberculosis, rickettsias, virus y hongos.
4.7 Farmacocinética de la gentamicina La gentamicina se absorbe rápida y completamente después de la inyección intramuscular por la bacteria Phoebe. Una cierta dosis de gentamicina también puede absorberse a través de la superficie del cuerpo después del lavado o aplicación local.
Después de la inyección intramuscular o infusión intravenosa, la concentración plasmática alcanza el máximo en 30 a 60 minutos. Los adultos reciben una inyección intramuscular de 1 mg/kg y la concentración plasmática máxima promedio es de aproximadamente 4 μg/ml. Después de una perfusión intravenosa de 80 mg, la concentración sanguínea máxima promedio puede alcanzar de 4 a 6 μg/ml. Para los lactantes, una dosis única de 2,5 mg/kg puede alcanzar una concentración plasmática máxima promedio de 3 a 6 μg/ml. Las concentraciones plasmáticas pueden reducirse en pacientes con fiebre o quemaduras extensas. El volumen de distribución de gentamicina es de 0,2 ~ 0,25 l/kg. Después de la absorción del fármaco, se distribuye principalmente en el líquido extracelular, del cual de 5 a 15 se redistribuye en los tejidos y se acumula en las células corticales renales. Las concentraciones del fármaco son mayores en la orina pero menores en las secreciones bronquiales, el líquido cefalorraquídeo, el espacio subaracnoideo, el tejido ocular y el humor acuoso. El fármaco atraviesa la barrera placentaria y su concentración en la sangre del cordón umbilical es similar a la de la sangre materna. La unión a proteínas de gentamicina es muy baja. La vida media es de 2 a 3 horas para adultos; de 5 a 11,5 horas para niños; de 40 a 50 horas para pacientes con insuficiencia renal; la vida media puede acortarse en pacientes con fiebre, anemia, quemaduras graves o pacientes con carbenicilina; . El fármaco no se metaboliza en el organismo y se excreta principalmente en la orina mediante filtración glomerular. Aproximadamente de 50 a 93 dosis se excretan en 24 horas y la concentración del fármaco en la orina es superior a 100 μg/ml. La hemodiálisis o la diálisis peritoneal pueden eliminar eficazmente el fármaco.
4.8 Indicaciones de la gentamicina 1. Es adecuado para el tratamiento de la sepsis neonatal y la sepsis causada por bacterias sensibles.
2. Indicado para el tratamiento de infecciones respiratorias, peritonitis e infecciones de las vías biliares provocadas por bacterias sensibles.
3. Indicado para el tratamiento de infecciones del tracto urogenital causadas por bacterias sensibles (excepto el tratamiento inicial de infecciones simples del tracto urinario).
4. Indicado para el tratamiento de infecciones de la piel y tejidos blandos, quemaduras e infecciones sensoriales provocadas por bacterias sensibles.
5. La administración oral se puede utilizar para infección intestinal o preparación antes de la cirugía de colon.
6. La inyección intramuscular combinada con clindamicina o metronidazol se puede utilizar para reducir la incidencia de infección después de la cirugía de colon.
7. La inyección intratecal se puede utilizar como tratamiento auxiliar para infecciones graves del sistema nervioso central (meningitis purulenta aguda y ventriculitis) causadas por Pseudomonas aeruginosa o Staphylococcus aureus.
8. La gentamicina también se puede utilizar para tratar la listeriosis.
9. El colirio de sulfato de gentamicina es adecuado para conjuntivitis, queratitis, dacriocistitis, blefaritis, meibomianitis, etc. Es causada por Staphylococcus aureus coagulasa negativo y positivo, Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, K. pneumoniae y otros bacilos y gonococos gramnegativos.
4.9 Contraindicaciones de la gentamicina 1. Quienes sean alérgicos a la gentamicina u otros aminoglucósidos;
2. Mujeres embarazadas (especialmente en los primeros tres meses de embarazo).
4.10 Notas 1. Alergia cruzada: las personas que son alérgicas a un aminoglucósido también pueden ser alérgicas a otros aminoglucósidos.
2. Precauciones: (1) Pacientes deshidratados (el aumento de las concentraciones sanguíneas del fármaco en pacientes deshidratados puede aumentar la posibilidad de reacciones tóxicas); (2) Pacientes con daño en el octavo par de nervios craneales; Casos graves Pacientes con miastenia o enfermedad de Parkinson; (4) pacientes con insuficiencia renal; (5) mujeres lactantes; (6) niños, ancianos y enfermos (7) pacientes que reciben relajantes musculares.
3. En algunos pacientes, la alanina aminotransferasa, la aspartato aminotransferasa, la concentración sérica de bilirrubina y la concentración sérica de lactato deshidrogenasa pueden aumentar después de tomar el medicamento.
4.11 Reacciones adversas de la gentamicina Las reacciones adversas de la gentamicina son similares a las de la kanamicina, pero debido a la dosis más pequeña, las reacciones adversas son más leves. Aún pueden producirse ototoxicidad y nefrotoxicidad cuando la dosis es demasiado grande o el tratamiento es prolongado.
1. Hay síntomas ototóxicos como pérdida de audición, tinnitus u opresión en los oídos, marcha inestable y mareos, así como síntomas nefrotóxicos como hematuria, proteinuria, disminución de la frecuencia de la micción y sed extrema.
2. La incidencia de bloqueo neuromuscular es baja, como disnea, somnolencia y debilidad extrema.
3. Se ha informado que la administración oral puede provocar síntomas gastrointestinales como náuseas, vómitos y pérdida de apetito.
4. Hay informes de que la gentamicina combinada con la inyección intratecal puede provocar espasmos en las piernas, sarpullido, fiebre y espasmos generales.
4.12 Uso y dosificación de gentamicina 1. (1) Para infección intestinal o preparación preoperatoria, de 80 a 160 mg cada vez, de 3 a 4 veces al día. (2) Inyección intramuscular: ① Dosis general: 80 mg (80.000 unidades) cada vez, 2-3 veces al día, con 8 horas de diferencia o 1 ~ 1,7 mg/kg, una vez cada 8 horas; . ② Infección simple del tracto urinario: si el peso corporal es inferior a 60 mg, 3 mg/kg cada vez, una vez al día, si el peso corporal supera los 60 mg, 160 mg cada vez, una vez al día o 1,5 mg/kg cada una; vez, una vez cada 12 horas. (3) Goteo intravenoso: la dosis es la misma que la inyección intramuscular; agregue solución salina 0,9 o solución de glucosa 5 a 50 ~ 200 ml cada vez, de modo que la concentración del medicamento no exceda 1 g / L (básico) (equivalente a 0,1 solución). dentro de 30 ~ 60 min. Gotear lentamente. (4) Inyección intratecal o intracerebroventricular: de 4 a 8 mg cada vez, una vez cada 2 a 3 días. Cada dosis (concentración de 2 g/l) se bombea a una jeringa estéril de 5 ml o 10 ml. Después de una punción lumbar, se toma una muestra de líquido cefalorraquídeo y se envía al laboratorio para su examen. Luego, la jeringa que contiene gentamicina se conecta a la aguja de punción lumbar, lo que permite que una cantidad considerable de líquido cefalorraquídeo fluya hacia la jeringa, mientras se bombea y empuja. Luego, inyecte lentamente todo el líquido de la jeringa en un plazo de 3 a 5 minutos. La aguja de punción lumbar se inclina ligeramente durante la inyección. Si el líquido cefalorraquídeo es purulento, será difícil. (5) Dosis para insuficiencia renal: después de administrar la primera dosis saturante (1 ~ 2 mg/kg), se puede ajustar la dosis de mantenimiento para insuficiencia renal: ① Cada dosis es constante (1 ~ 2 mg/kg), y la dosis es intervalo extendido. Intervalo de dosificación = valor de creatinina sérica del paciente (mg/100 ml) × dosis convencional (mg/kg)/creatinina sérica del paciente (mg/100 ml). ③La dosis también se puede ajustar de acuerdo con la tasa de aclaramiento de creatinina del paciente: tasa de aclaramiento de creatinina >> 100 ml/minuto, la dosis es 100 de la dosis habitual para adultos, la tasa de aclaramiento de creatinina es de 70 ~ 100 ml por minuto, que es 85 de la tasa de aclaramiento de creatinina del paciente; la dosis habitual para adultos; la tasa de eliminación de creatinina es de 55 ~ 70 ml por minuto, que es el 65% de la dosis habitual para adultos; la tasa de eliminación de creatinina es de 45 ~ 45~55 ml por minuto, que es el 55% de la dosis habitual para adultos; la tasa de eliminación de creatinina es de 40 ~ 45 ml por minuto, que es el 50% de la dosis habitual para adultos; la tasa de eliminación de creatinina es de 35 ~ 40 ml por minuto, que es el 40% de la cantidad comúnmente utilizada para adultos; 30 ~ 35 ml por minuto, que es el 35% de la cantidad comúnmente utilizada para adultos, la tasa de eliminación de creatinina es de 25 ~ 30 ml por minuto, que es la cantidad habitual para adultos. 30 de la tasa de eliminación de creatinina habitual es de 20 a 25; ml por minuto, que es 25 de la cantidad habitual para adultos; la tasa de aclaramiento de creatinina es de 1,5 a 20 ml por minuto, que es 20 de la cantidad habitual para adultos; la tasa de aclaramiento de creatinina es de 10 a 15 ml por minuto, que es 15 veces; la dosis habitual para adultos; aclaramiento de creatinina inferior a < 10 ml por minuto, que es 10 veces la dosis habitual para adultos. (6) Dosis durante la diálisis: después de la hemodiálisis, se puede administrar una dosis de 1 ~ 1,7 mg/kg dependiendo de la gravedad de la infección.
2. Niños: (1) Administración oral: utilizado para infección intestinal o preparación preoperatoria, de 10 a 15 mg/kg por día, dividido en 3 a 4 veces. (2) Inyección intramuscular: ① Bebés prematuros o recién nacidos a término dentro de 1 semana: 2,5 mg/kg cada vez, una vez cada 12 a 24 horas, * * * 7 a 14 días. ② Recién nacidos o lactantes mayores de 1 semana: 2,5 mg/kg cada vez, una vez cada 12 horas, * * * de 7 a 14 días. ③Niños: 2 ~ 2,5 mg/kg cada vez, una vez cada 8 horas, * * * 7 ~ 12 días.
(3) Goteo intravenoso: la dosis es la misma que la inyección intramuscular; agregue solución salina 0,9 o solución de glucosa 5 a 50 ~ 200 ml cada vez, de modo que la concentración del medicamento no exceda 1 g / L (básico) (equivalente a 0,1 solución). dentro de 30 ~ 60 min. Gotear lentamente. (4) Inyección intratecal o intracerebroventricular: 1 a 2 mg para lactantes y niños pequeños mayores de 3 meses, una vez cada 2 a 3 días. (5) Dosis durante la diálisis: después de la hemodiálisis, a los niños (más de 3 meses) se les puede administrar una dosis de 2 ~ 2,5 mg/kg según el peso corporal, según la gravedad de la infección.
4.13 Interacciones medicamentosas 1. Combinado con penicilina G, puede tener un efecto antibacteriano sinérgico contra Faecalicoccus y sus variantes como Faecalibacterium y Staphylococcus aureus.
2. Combinado con una cantidad suficiente de carbenicilina, tiene un efecto antibacteriano sinérgico sobre determinadas cepas sensibles de Pseudomonas aeruginosa.
3. El uso combinado con fármacos alcalinos como el bicarbonato de sodio y la aminofilina puede potenciar el efecto antibacteriano, pero también puede potenciar las reacciones tóxicas.
4. El uso combinado con diuréticos fuertes como la furosemida y el ácido itacónico puede aumentar la toxicidad renal.
5. El uso combinado con cefalosporinas puede aumentar la nefrotoxicidad.
6. El uso con dextrano aumentará la nefrotoxicidad.
7. El uso combinado con fármacos ototóxicos como la eritromicina puede aumentar la ototoxicidad.
8. Combinado con relajantes musculares o fármacos con este efecto (como diazepam, etc.). ) puede aumentar el efecto de bloqueo neuromuscular.
4.14 Comentarios de expertos La gentamicina es una mezcla de múltiples componentes producida por Micromonospora y es uno de los principales antibióticos utilizados clínicamente para combatir diversas infecciones bacterianas gramnegativas. Debido al uso generalizado de la gentamicina, en mi país existe un cierto número de cepas resistentes a los medicamentos. Clínicamente, se utiliza principalmente para infecciones sistémicas o locales causadas por bacterias gramnegativas como Escherichia coli, Shigella Dysenteriae, Klebsiella pneumoniae, Proteus y Pseudomonas aeruginosa.
5 Intoxicación por gentamicina La resistencia bacteriana a la gentamicina es grave, lo que limita su aplicación. El fármaco tiene una absorción oral deficiente, pero se absorbe rápida y completamente mediante infusión intramuscular e intravenosa. Rara vez se combina con proteínas plasmáticas y tiene una vida media de 2 a 3 horas. Clínicamente, a menudo se usa en combinación con penicilinas o cefalosporinas semisintéticas como la piperacilina para tratar infecciones bacterianas gramnegativas graves. El rango de concentración terapéutica eficaz es de 4 ~ 65438 ± 00 μg/ml, y la concentración sanguínea de envenenamiento es continuamente >: 65438 ± 02 μg/ml. La concentración elevada en sangre puede inducir fácilmente ototoxicidad. El análisis clínico de 3370 casos mostró que aproximadamente 4,65438 ± 0 tenían nefrotoxicidad y 2,3 ototoxicidad. La dosis máxima durante 1 día es de 5 mg/kg, administrada en dos tomas divididas. [1]
5.1 Manifestaciones clínicas [2]
1. Las reacciones adversas comunes incluyen náuseas, vómitos, anorexia, distensión abdominal y otras molestias gastrointestinales, y algunas tienen cambios en la función hepática. , provocando sobreinfección.
2. La nefrotoxicidad se caracteriza por lesión renal no oligúrica u oliguria acompañada de insuficiencia renal aguda. El primero se manifiesta como poliuria, hematuria y proteinuria. Las personas con daño renal grave pueden morir de uremia.
3. La ototoxicidad se manifiesta como mareos, mareos, tinnitus, ataxia, etc. , a veces se observa nistagmo. En casos graves, las personas no pueden caminar ni permanecer en cama y pueden progresar hasta llegar a la sordera.
4. Las reacciones alérgicas causadas por este fármaco son raras, con picazón cutánea y urticaria ocasionales, y leucopenia, neutropenia y shock anafiláctico ocasionales.
5. En ocasiones, este fármaco puede inhibir la función de transmisión neuromuscular y provocar depresión respiratoria y, en ocasiones, polineuropatía y encefalopatía tóxica, como síntomas mentales y ataques epilépticos.
5.2 Los puntos clave en el tratamiento de la intoxicación por gentamicina son [2]:
1. El tratamiento sintomático y de apoyo es el principal método de tratamiento para la sobredosis o intoxicación, como la uremia y la epilepsia. , etc.
2. La hemodiálisis o diálisis peritoneal puede eliminar eficazmente la gentamicina.
3. Cuando se produce daño renal temprano, suspenda el medicamento a tiempo. La mayoría del daño renal es reversible. Si se produce oliguria e insuficiencia renal, se debe suspender el medicamento de inmediato. Después de 10 días, el paciente desarrollará poliuria y la recuperación de la función renal tardará de semanas a meses.
4. Si los síntomas de ototoxicidad se detectan temprano, los síntomas se pueden recuperar suspendiendo el medicamento a tiempo y, por lo general, los síntomas no empeorarán.