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¿Cuál es la diferencia entre prednisona y prednisolona?

Hola:

Las funciones de los dos son básicamente las mismas.

Nombre en inglés de la prednisona: Prednisona

Farmacología:

Este producto debe reducir el grupo cetona en la posición ll al grupo ll-hidroxilo en el hígado y convertirlo en prednisona. La nisolona muestra actividad farmacológica y el T1/2 fisiológico es de 60 minutos.

Indicaciones:

Las indicaciones son las mismas que la prednisolona.

Indicaciones de la prednisolona: fármacos de hormona adrenocortical. Utilizado principalmente para enfermedades alérgicas e inflamatorias. Debido a que este producto tiene un efecto débil de retención de sodio, generalmente no se usa como tratamiento de reemplazo para la insuficiencia suprarrenal.

Uso y dosificación:

Se utiliza por vía oral para tratar enfermedades alérgicas e inflamatorias. En adultos, comience con 15-40 mg por día y aumente a 60 mg cuando sea necesario. dosis después de que la condición se estabilice. La dosis de mantenimiento es de 5 a 10 mg por día.

[Preparación y especificaciones] Prednisona comprimidos 5 mg

Tomar 5-10 mg una vez por vía oral, 10-60 mg al día. Tomar una vez por la mañana con el estómago vacío. simular la secreción natural de hormonas. Tome 3/4 o la dosis completa a las 7 a. m. y complete a la 1 p. m. Sin medicación después de la 1 p. m. -[Inglés] D.R. Lawrence: Clinical Pharmacology, 1985.

Trasplante de riñón: cirugía posterior, 4 mg/kg por día, más azatioprina 5 mg/kg. La dosis de mantenimiento es de 10 a 204 mg por día, más azatioprina 1 a 2 mg/kg.

Discapacitados. Úselo con precaución:

(1) Los medicamentos durante el embarazo; los glucocorticoides pueden atravesar la placenta. Los estudios experimentales en animales han confirmado que la administración durante el embarazo puede aumentar la incidencia de fisuras mandibulares embrionarias, insuficiencia placentaria, aborto espontáneo y retraso del crecimiento intrauterino. En humanos, las dosis farmacológicas de glucocorticoides pueden aumentar la incidencia de insuficiencia placentaria, pérdida de peso neonatal o muerte fetal. No se han demostrado efectos teratogénicos en humanos. Los bebés nacidos de madres que recibieron una determinada dosis de glucocorticoides durante el embarazo deben ser observados cuidadosamente para detectar signos de insuficiencia suprarrenal.

Para los bebés prematuros, para evitar el síndrome de dificultad respiratoria, se administra dexametasona a las madres antes del parto para inducir la formación de proteína surfactante pulmonar en los bebés prematuros. Dado que solo se usa por un período corto de tiempo, no tiene ningún impacto en el crecimiento y desarrollo de los niños pequeños. No se observaron efectos adversos en el desarrollo.

(2) Medicación durante la lactancia: Las dosis fisiológicas o dosis farmacológicas bajas (cortisona 25 mg o prednisona 5 mg al día, o menos) generalmente no tienen efectos adversos en los bebés. Sin embargo, si una nodriza recibe grandes dosis de glucocorticoides farmacológicos, no debe amamantar porque los glucocorticoides pueden excretarse en la leche materna y causar efectos adversos en el bebé, como inhibición del crecimiento y supresión de la función adrenocortical.

(3) Medicación en niños: si los niños usan hormonas adrenocorticales durante mucho tiempo, deben tener mucho cuidado, porque las hormonas pueden inhibir el crecimiento y el desarrollo de los niños si el uso a largo plazo es realmente necesario. , preparaciones de acción corta (si es posible tisona) o de acción intermedia (como la prednisona), evite las preparaciones de acción prolongada (como la dexametasona).

La administración oral de preparados moderadamente eficaces en días alternos puede reducir el efecto inhibidor sobre el crecimiento. Se debe observar estrechamente el uso prolongado de glucocorticoides en niños o adolescentes. Los niños tienen un mayor riesgo de osteoporosis, necrosis avascular de la cabeza femoral, glaucoma y cataratas.

La dosis de hormonas utilizadas en niños no sólo debe determinarse en función de la edad o el peso, sino también de la gravedad de la enfermedad y de la respuesta del niño al tratamiento. Para el tratamiento de niños con insuficiencia suprarrenal, la dosis de hormonas debe basarse en la superficie corporal. Si se basa en el peso, es probable que se produzca una sobredosis, especialmente en bebés y niños de baja estatura u obesos.

(4) Medicación en ancianos: los pacientes de edad avanzada son propensos a la hipertensión cuando toman glucocorticoides. Los pacientes de edad avanzada, especialmente las mujeres posmenopáusicas, son propensos a sufrir osteoporosis cuando toman glucocorticoides.

(5) Glucocorticoides e infección: los pacientes con insuficiencia suprarrenal son propensos a las infecciones y la gravedad de la infección es una causa importante de muerte. La administración de dosis fisiológicas de adrenocorticoides puede mejorar la resistencia del paciente a la infección.

Los pacientes con insuficiencia no adrenocortical son propensos a sufrir infecciones después de recibir dosis farmacológicas de glucocorticoides. Esto se debe a que la enfermedad original del paciente a menudo ha debilitado la inmunidad celular y/o la función inmune humoral, y el tratamiento a largo plazo con dosis suprafisiológicas de corticosteroides mejora la salud del paciente. Inflamación La respuesta sexual, la inmunidad celular y la inmunidad humoral se debilitan y no se pueden controlar las bacterias patógenas que invaden desde la piel, las mucosas, etc.

Bajo la acción de las hormonas, las infecciones que han sido controladas pueden volverse activas. El caso más común es la recurrencia de la infección tuberculosa. Después de que ocurre la infección en pacientes que reciben glucocorticoides, la reacción inflamatoria es leve y los síntomas clínicos no son obvios, lo que hace que sea fácil pasar por alto el diagnóstico. Lo anterior muestra que los glucocorticoides no fisiológicos son perjudiciales para combatir las infecciones. Pero, por otro lado, la aplicación de hormonas en determinadas infecciones puede reducir el daño tisular, reducir la exudación y aliviar los síntomas de infección e intoxicación. Sin embargo, al mismo tiempo se deben utilizar antibióticos eficaces y se deben observar de cerca los cambios en la afección. Después de una medicación a corto plazo, los síntomas deben reducirse rápidamente y suspenderse la medicación.

(6) Las siguientes condiciones deben usarse con precaución: enfermedad cardíaca o insuficiencia cardíaca aguda, diabetes, diverticulitis, inestabilidad emocional y tendencias psicóticas, infección fúngica sistémica, glaucoma, daño de la función hepática, herpes simple ocular, hiperlipoproteinemia, hipertensión, hipotiroidismo (cuando se potencia el efecto de los glucocorticoides), miastenia gravis, osteoporosis, úlcera gástrica, gastritis o esofagitis, daño renal o cálculos, tuberculosis, etc.

(7) Los glucocorticoides no deben usarse en las siguientes situaciones: enfermedad mental grave, úlceras gástricas y duodenales activas, anastomosis gastrointestinal reciente, osteoporosis grave, diabetes evidente, hipertensión arterial grave, infecciones virales, bacterianas y Infecciones por hongos que no se pueden controlar con antibióticos.

Hiperadrenocorticismo, hipertensión, aterosclerosis, insuficiencia cardíaca, diabetes, enfermedades mentales, epilepsia, úlceras postoperatorias, gástricas, duodenales y corneales, enfermedades intestinales, desnutrición crónica. Se debe evitar el uso en mujeres embarazadas. en infecciones virales.

Instrucciones de dosificación:

(1) Los pacientes con insuficiencia suprarrenal necesitan tomar dosis fisiológicas de reemplazo de corteza suprarrenal de por vida para las hormonas, para pacientes que no experimentan estrés. , use de 20 a 30 mg de hidrocortisona o de 25 a 37,5 mg de cortisona al día, y aumente o disminuya adecuadamente según el peso del paciente y la intensidad del trabajo. Tomar 2/3 de la dosis diaria por la mañana y el otro 1/3 por la tarde. Si es necesario se puede añadir una pequeña cantidad de mineralocorticoides, pero hay que tener cuidado de no sobredosificar para evitar edemas e hipertensión.

Para pacientes con insuficiencia suprarrenal aguda o insuficiencia crónica, se requiere una infusión intravenosa de hidrocortisona cuando se produce un estrés severo, alrededor de 200 a 300 mg por día, al mismo tiempo, los correspondientes medicamentos antiinfecciosos y antiinflamatorios. Se deben utilizar medidas antichoque y de otro tipo.

(2) Para la hiperplasia suprarrenal causada por defectos en el sistema enzimático suprarrenal, se deben usar dosis fisiológicas de glucocorticoides durante un tiempo prolongado para inhibir la secreción excesiva de ACTH y reducir el exceso de andrógenos (deficiencia de la enzima 21-hidroxilada). ). Se puede tomar hidrocortisona, tomando 1/3 de la dosis diaria completa por la mañana y 2/3 por la noche. Si se usa dexametasona, se puede tomar una vez al día.

(3) Las enfermedades distintas de la glándula suprarrenal, que utilizan los efectos farmacológicos de los glucocorticoides, se pueden dividir aproximadamente en las siguientes tres categorías. ① Las emergencias, como el shock anafiláctico, el shock séptico, el estado asmático grave y la reacción contra el rechazo del trasplante de órganos, a menudo requieren la administración intravenosa de grandes dosis de glucocorticoides, que oscilan entre cientos y 1000 mg por día. El curso del tratamiento se limita a. 3 a 5 días y deben aplicarse al mismo tiempo. Otros tratamientos eficaces relevantes incluyen antibióticos eficaces para el shock séptico y epinefrina y antihistamínicos para el shock anafiláctico. ② Tratamiento intermedio: para algunas enfermedades más graves, como el síndrome nefrótico, la nefritis lúpica y el exoftalmos infiltrativo maligno, se deben utilizar dosis farmacológicas de preparados sintéticos, como prednisona oral de 40 a 60 mg al día, en dosis divididas, reducir al La dosis de mantenimiento es efectiva y el curso del tratamiento es de 4 a 8 semanas. La dosis y el curso del tratamiento deben ajustarse según la gravedad de la afección y el efecto del tratamiento.

③Tratamiento a largo plazo: para enfermedades crónicas, como la artritis reumatoide, la púrpura trombocitopénica y el lupus eritematoso sistémico, se deben usar otros métodos de tratamiento tanto como sea posible. Se deben usar glucocorticoides cuando sea necesario, en la dosis más pequeña posible, y se deben tratar. Tan pronto como la condición mejore, para reducir la dosis, se recomienda tomar un preparado de acción media (como la prednisona) una vez al día por la mañana o cada dos días para reducir el efecto inhibidor sobre el sistema hipotalámico-pituitario-suprarrenal. eje tanto como sea posible. Para aquellos con afecciones más graves, se pueden agregar otras medidas de tratamiento en los días en que no se toman hormonas durante la terapia en días alternos.

Debido a que su actividad biológica necesita ser transformada por el hígado, es menos eficaz en pacientes con insuficiencia hepática y es similar a la prednisolona.

Examen de seguimiento: quienes usan glucocorticoides durante mucho tiempo deben controlar periódicamente los siguientes elementos: ①prueba de tolerancia a la glucosa en sangre, azúcar en orina o glucosa, especialmente aquellos con diabetes o tendencias diabéticas; ②el crecimiento y desarrollo de los niños; ser monitoreado regularmente Situación; ③ examen ocular, prestar atención a la aparición de cataratas, glaucoma o infección ocular; ④ electrolitos séricos y sangre oculta en heces ⑤ examen de hipertensión y osteoporosis, especialmente en los ancianos.

Las reacciones adversas son:

No hay reacciones adversas obvias cuando se usan glucocorticoides en terapia de reemplazo de dosis fisiológicas. Las reacciones adversas ocurren principalmente cuando se usan dosis farmacológicas y están relacionadas con el curso. El tipo de tratamiento, la dosis y la medicación están estrechamente relacionados. Las reacciones adversas comunes incluyen las siguientes categorías.

(1) La administración intravenosa rápida de grandes dosis puede causar reacciones alérgicas sistémicas, que incluyen hinchazón de la cara, mucosa nasal, párpados, urticaria, dificultad para respirar, opresión en el pecho y estridor.

(2) La medicación a largo plazo puede causar los siguientes efectos secundarios: síndrome de Cushing iatrogénico, cara y postura, aumento de peso, edema de las extremidades inferiores, líneas moradas, tendencia a sangrar fácilmente, mala cicatrización de heridas, acné, menstruación. Necrosis avascular de la cabeza humeral o femoral, osteoporosis o fracturas (incluidas fracturas por compresión vertebral, fracturas patológicas de huesos largos), debilidad muscular, atrofia muscular, síndrome de hipopotasemia, irritación gastrointestinal (náuseas, vómitos), inflamación del páncreas, úlcera péptica o intestinal. perforación, inhibición del crecimiento en niños, glaucoma, cataratas, síndrome de hipertensión intracraneal benigna, intolerancia a la glucosa y exacerbación de la diabetes.

(3) Los pacientes pueden experimentar síntomas psiquiátricos: euforia, excitación, inquietud, delirio, desorientación o depresión. Los síntomas psiquiátricos son particularmente propensos a ocurrir en personas que padecen enfermedades debilitantes crónicas y en aquellas que han tenido trastornos mentales en el pasado. Los síntomas pueden ocurrir entre unos pocos días y dos semanas después de tomar 40 mg o más de prednisona por día.

(4) La infección concurrente es la principal reacción adversa de los glucocorticoides. Las principales infecciones son hongos, Mycobacterium tuberculosis, Staphylococcus aureus, Proteus, Pseudomonas aeruginosa y varios virus del herpes. Generalmente ocurre durante una terapia a mediano o largo plazo, pero también puede ocurrir después del uso a corto plazo de grandes dosis.

(5) La supresión del eje hipotalámico-pituitario-suprarrenal es una complicación importante de la terapia hormonal y su aparición está relacionada con factores como la preparación, la dosis y el curso del tratamiento. Cuando se toman más de 20 mg de prednisona al día durante más de 3 semanas, o cuando se presenta síndrome de Cushing iatrogénico, se debe considerar que se ha suprimido la función de la glándula suprarrenal.

(6) El síndrome de abstinencia posglucocorticoides puede tener las siguientes condiciones diferentes. ①La hipofunción hipotalámica-pituitaria-suprarrenal puede manifestarse como fatiga, debilidad, pérdida de apetito, náuseas, vómitos y presión arterial baja. La recuperación de la función de este eje después de un tratamiento a largo plazo generalmente demora de 9 a 12 meses, y la recuperación de la función es correcta. Para: yo. La secreción hipotalámica de la hormona liberadora de corticotropina (CRF) se reanuda y aumenta ii. La secreción de ACTH se recupera y es mayor de lo normal, mientras que la secreción de hormona adrenocortical aún es baja; La secreción basal de hidrocortina volvió a la normalidad y la secreción de ACTH hipofisaria volvió a la normalidad después de ser excesiva; La respuesta del eje hipotalámico-pituitario-suprarrenal al estrés vuelve a la normalidad. ②Después de suspender el medicamento, reaparecen los síntomas de la enfermedad original que se han controlado. Para evitar la aparición de insuficiencia suprarrenal y la recurrencia de los síntomas originales de la enfermedad, la dosis debe reducirse lenta y gradualmente después del tratamiento hormonal a largo plazo, y la dosis original debe tomarse varias veces al día en lugar de una vez al día en la mañana, o en la mañana de cada dos días una vez. ③Síndrome de abstinencia de glucocorticoides.

A veces, los pacientes experimentan mareos, tendencia a desmayarse, dolor abdominal o de espalda, fiebre baja, pérdida de apetito, náuseas, vómitos, dolor muscular o articular, dolor de cabeza, fatiga y debilidad después de suspender el medicamento después de un examen cuidadoso, si hay insuficiencia suprarrenal y. Se puede descartar la enfermedad original. Si la enfermedad recae, se puede considerar como un síndrome de dependencia de glucocorticoides.

Aumento de peso, hirsutismo, acné, niveles elevados de azúcar en sangre, presión arterial y presión intraocular, y retención de agua y sodio pueden provocar hipopotasemia, excitación, úlceras gastrointestinales e incluso sangrado y perforación, osteoporosis y mala cicatrización de heridas. . La dosis debe reducirse gradualmente cuando se suspende el medicamento.

Este producto inhibe la reacción antígeno-anticuerpo, inhibe la migración y fagocitosis de los glóbulos blancos y debilita la función de defensa del organismo frente a infecciones externas.

Además de las reacciones adversas comunes a los mineralocorticoides y glucocorticoides, este producto también presenta las siguientes reacciones adversas que conviene tener en cuenta cuando se utiliza como fármaco antialérgico.

Sistema cardiovascular: Este producto tiene menos impacto en el sistema cardiovascular, pero también hay reportes de situaciones más peligrosas en un paciente anciano con insuficiencia coronaria, la toma de este producto le provocó daño al miocardio y el electrocardiograma fue evidente; .cambia y conduce a un infarto agudo de miocardio.

Sistema nervioso central: Este producto puede provocar cambios en el estado mental. En Canadá se informó de un caso de ataque agudo de asma. Durante más de un año, después de tomar este producto muchas veces, el paciente continuó experimentando euforia y fatiga moderadas, así como depresión y trastorno mental a corto plazo, y el paciente no tuvo más remedio que dejar de tomar el medicamento. Tres años más tarde, el paciente volvió a tomar prednisona en dosis altas para tratar la vasculitis y los síntomas psiquiátricos reaparecieron.

Endocrinología y metabolismo: Las hormonas tienen un impacto en el eje pituitario-suprarrenal, las gónadas, las glándulas tiroides y paratiroides, y también tienen un impacto en el metabolismo de los carbohidratos. Generalmente ocurre el síndrome de Cashing, y el cuerpo humano se ve afectado. este producto la diferencia es grande, algunos pacientes pueden tolerar 30 mg, pero otros solo pueden tolerar 7,5 mg.

Este producto puede causar disfunción suprarrenal secundaria. Según un informe de investigación, después de usar 5 mg de este producto 3 veces al día, apareció insuficiencia suprarrenal después de 1 semana y se recuperó después de suspender el medicamento. el medicamento se usa continuamente durante 20 semanas, puede ocurrir una atrofia evidente de las glándulas suprarrenales que dura varios meses. Este efecto inhibidor sobre las glándulas suprarrenales depende del tiempo y de la dosis. Si la dosis es mayor, la secreción de ACTH puede incluso ser completa. suprimido a la mañana siguiente, los medicamentos con cortisona pueden inducir hiperglucemia. Tomar 40 mg de este producto durante 4 días puede aumentar significativamente el azúcar en sangre en ayunas. Otro estudio informó que el uso de dosis terapéuticas antiinflamatorias de prednisona puede provocar un aumento de la hemoglobina glocosilafada en la sangre y tiene el mismo efecto en personas normales y en diabéticos en etapa temprana.

Este producto tiene poco efecto sobre el metabolismo mineral y no provoca retención de agua ni de sodio incluso en dosis elevadas.

Los fármacos con cortisona pueden inhibir el crecimiento de los niños y pueden inducir osteoporosis en los adultos. Para prevenir la osteoporosis provocada por la ingesta de este producto, se pueden tomar suplementos de calcio o suplementos de calcio más vitamina D.

Sistema digestivo: Este producto puede provocar gastroenteritis aguda.

Interacciones:

(1) Los analgésicos antiinflamatorios no esteroides pueden potenciar el efecto ulcerogénico de los glucocorticoides.

(2) Puede potenciar la hepatotoxicidad del paracetamol.

(3) Aminog lutetimida puede inhibir la función adrenocortical, acelerar el metabolismo de la dexametasona y acortar su vida media 2 veces.

(4) Cuando se combina con anfotericina B o inhibidores de la anhidrasa carbónica, la hipopotasemia puede agravarse. Se debe prestar atención a los cambios en el potasio en sangre y la función cardíaca. El uso combinado a largo plazo con inhibidores de la anhidrasa carbónica puede provocar fácilmente. a hipopotasemia.

(5) El uso combinado con hormonas anabólicas proteicas puede aumentar la incidencia de edema y agravar el acné.

(6) El uso combinado con antiácidos puede reducir la absorción de prednisona o dexametasona.

(7) El uso combinado a largo plazo con fármacos anticolinérgicos (como la atropina) puede aumentar la presión intraocular.

(8) Los antidepresivos tricíclicos pueden agravar los síntomas psiquiátricos provocados por los glucocorticoides.

(9) Cuando se usa en combinación con fármacos hipoglucemiantes como la insulina, la dosis de los fármacos hipoglucemiantes debe ajustarse adecuadamente porque puede aumentar el azúcar en sangre en pacientes diabéticos.

(10) La hormona tiroidea puede aumentar la tasa de aclaramiento metabólico de los glucocorticoides, por lo que cuando se combinan hormonas tiroideas o fármacos antitiroideos con glucocorticoides, la dosis de estos últimos debe ajustarse adecuadamente.

(11) El uso combinado con anticonceptivos o preparados estrogénicos puede potenciar los efectos terapéuticos y las reacciones adversas de los glucocorticoides;

(12) El uso combinado con glucósidos cardíacos puede aumentar la toxicidad digitálica y la aparición de trastornos del ritmo cardíaco.

(13) El uso combinado con diuréticos excretores de potasio puede provocar hipopotasemia grave y debilitar los efectos natriuréticos y diuréticos de los diuréticos debido a la retención de agua y sodio.

(14) Combinado con efedrina, puede mejorar el aclaramiento metabólico de los glucocorticoides.

(15) El uso combinado con inmunosupresores puede aumentar el riesgo de infección y puede inducir linfoma u otras enfermedades proliferativas de linfocitos.

(16) Los glucocorticoides, especialmente la prednisolona, ​​pueden aumentar el metabolismo y la excreción de isoniazida en el hígado y reducir la concentración plasmática y la eficacia de la isoniazida.

(17) Los glucocorticoides pueden promover el metabolismo de la mexiletina en el cuerpo y reducir la concentración plasmática.

(18) El uso combinado con salicilato puede reducir la concentración plasmática de salicilato.

(19) El uso combinado con la hormona del crecimiento puede inhibir el efecto promotor del crecimiento de esta última.

Prednisolona

Farmacología:

Farmacodinámica

Ver hormonas adrenocorticales (parte de la hidrocortisona).

Farmacocinética

Este producto se absorbe fácilmente en el tracto digestivo. Existe en forma activa y ejerce sus efectos biológicos sin ser convertido por el hígado. La concentración plasmática alcanza el valor máximo aproximadamente 1 a 2 horas después de la administración oral, y la T1/2 es de 2 a 3 horas. Cuando se inyecta por vía intramuscular, la sal de fosfato de sodio de este producto se absorbe fácilmente, mientras que su suspensión de acetato se absorbe lentamente. En la sangre, la mayor parte de este producto se une a las proteínas plasmáticas (pero la tasa de unión es menor que la de la hidrocortisona). Los metabolitos libres y unidos se excretan en la orina, algunos se excretan en su forma original y una pequeña parte se puede excretar en la orina. leche materna.

Indicaciones:

Fármacos de hormonas adrenocorticales. Utilizado principalmente para enfermedades alérgicas e inflamatorias. Debido a que este producto tiene un efecto débil de retención de sodio, generalmente no se usa como tratamiento de reemplazo para la insuficiencia suprarrenal.

Uso y dosificación:

1. Se toma por vía oral para el tratamiento de enfermedades alérgicas e inflamatorias. Para los adultos, la dosis diaria debe ser de 15 a 40 mg según la gravedad de la enfermedad. Si es necesario, se pueden tomar 60 mg en dosis divididas. Una vez que la afección se estabiliza, la dosis debe reducirse gradualmente a una dosis de mantenimiento de 5 a 10 mg, según la afección. La dosis inicial para niños es de 1 mg/kg por día según el peso corporal.

2. La inyección intramuscular (fosfato sódico de prednisolona) es de 10 a 40 mg al día y la dosis puede aumentarse si es necesario.

3. Infusión intravenosa (fosfato sódico de prednisolona) de 10 a 20 mg cada vez, agregue una inyección de glucosa al 5% a 500 ml para infusión. La inyección intravenosa se utiliza para pacientes críticamente enfermos, de 10 a 20 mg cada vez, y puede repetirse si es necesario.

4. Inyección intraarticular (acetato de prednisolona) de 5 a 25 mg.

[Preparación y especificaciones] Acetato de prednisolona en comprimidos (1) 1 mg (2) 5 mg

Acetato de prednisolona inyectable 5 ml: 125 mg

Fosfato sódico de prednisolona inyectable 1 m1: 20 mg

Ungüento de prednisolona 0,25~0,5%

Ungüento de prednisolona para ojos 0,25%

Oral, comience con 10-40 mg por día, dividido en 2-3 veces. Dosis de mantenimiento: 5-10 mg por día Inyección intramuscular, 10-30 mg por día Infusión intravenosa, 10-25 mg por vez, disuelta en 500 ml de solución de glucosa 5-10 Para inyección en la cavidad ganglionar o tejido blando, 5. -50 mg.

Desactivado y utilizado con precaución:

(1) Los medicamentos durante el embarazo pueden atravesar la placenta; Los estudios experimentales en animales han confirmado que la administración durante el embarazo puede aumentar la incidencia de fisuras mandibulares embrionarias, insuficiencia placentaria, aborto espontáneo y retraso del crecimiento intrauterino. En humanos, las dosis farmacológicas de glucocorticoides pueden aumentar la incidencia de insuficiencia placentaria, pérdida de peso neonatal o muerte fetal. No se han demostrado efectos teratogénicos en humanos.

Los bebés nacidos de madres que recibieron una determinada dosis de glucocorticoides durante el embarazo deben ser observados cuidadosamente para detectar signos de insuficiencia suprarrenal.

Para los bebés prematuros, para evitar el síndrome de dificultad respiratoria, se administra dexametasona a las madres antes del parto para inducir la formación de proteína surfactante pulmonar en los bebés prematuros. Dado que solo se usa por un período corto de tiempo, no tiene ningún impacto en el crecimiento y desarrollo de los niños pequeños. No se observaron efectos adversos en el desarrollo.

(2) Medicación durante la lactancia: Las dosis fisiológicas o dosis farmacológicas bajas (cortisona 25 mg o prednisona 5 mg al día, o menos) generalmente no tienen efectos adversos en los bebés. Sin embargo, si una nodriza recibe grandes dosis de glucocorticoides farmacológicos, no debe amamantar porque los glucocorticoides pueden excretarse en la leche materna y causar efectos adversos en el bebé, como inhibición del crecimiento y supresión de la función adrenocortical.

(3) Medicación en niños: si los niños usan hormonas adrenocorticales durante mucho tiempo, deben tener mucho cuidado, porque las hormonas pueden inhibir el crecimiento y el desarrollo de los niños si el uso a largo plazo es realmente necesario. , preparaciones de acción corta (si es posible tisona) o de acción intermedia (como la prednisona), evite las preparaciones de acción prolongada (como la dexametasona).

La administración oral de preparados moderadamente eficaces en días alternos puede reducir el efecto inhibidor sobre el crecimiento. Se debe observar estrechamente el uso prolongado de glucocorticoides en niños o adolescentes. Los niños tienen un mayor riesgo de osteoporosis, necrosis avascular de la cabeza femoral, glaucoma y cataratas.

La dosis de hormonas utilizadas en niños no sólo debe determinarse en función de la edad o el peso, sino también de la gravedad de la enfermedad y de la respuesta del niño al tratamiento. Para el tratamiento de niños con insuficiencia suprarrenal, la dosis de hormonas debe basarse en la superficie corporal. Si se basa en el peso, es probable que se produzca una sobredosis, especialmente en bebés y niños de baja estatura u obesos.

(4) Medicación en ancianos: los pacientes de edad avanzada son propensos a la hipertensión cuando toman glucocorticoides. Los pacientes de edad avanzada, especialmente las mujeres posmenopáusicas, son propensos a sufrir osteoporosis cuando toman glucocorticoides.

(5) Glucocorticoides e infección: los pacientes con insuficiencia suprarrenal son propensos a las infecciones y la gravedad de la infección es una causa importante de muerte. La administración de dosis fisiológicas de adrenocorticoides puede mejorar la resistencia del paciente a la infección. Los pacientes con insuficiencia no adrenocortical son propensos a sufrir infecciones después de recibir dosis farmacológicas de glucocorticoides. Esto se debe a que la enfermedad original del paciente a menudo ha debilitado la inmunidad celular y/o la función inmune humoral, y el tratamiento a largo plazo con dosis suprafisiológicas de corticosteroides mejora la salud del paciente. Inflamación La respuesta sexual, la inmunidad celular y la inmunidad humoral se debilitan y las bacterias patógenas que invaden desde la piel, las membranas mucosas y otras partes no se pueden controlar.

Bajo la influencia de las hormonas, las infecciones que han sido controladas pueden volverse activas. El caso más común es la recurrencia de la infección tuberculosa. Después de que ocurre la infección en pacientes que reciben glucocorticoides, la reacción inflamatoria es leve y los síntomas clínicos no son obvios, lo que hace que sea fácil pasar por alto el diagnóstico. Lo anterior muestra que los glucocorticoides no fisiológicos son perjudiciales para la lucha contra las infecciones. Pero, por otro lado, la aplicación de hormonas en determinadas infecciones puede reducir el daño tisular, reducir la exudación y aliviar los síntomas de infección e intoxicación. Sin embargo, al mismo tiempo se deben utilizar antibióticos eficaces y se deben observar de cerca los cambios en la afección. Después de una medicación a corto plazo, los síntomas deben reducirse rápidamente y suspenderse la medicación.

(6) Las siguientes condiciones deben usarse con precaución: enfermedad cardíaca o insuficiencia cardíaca aguda, diabetes, diverticulitis, inestabilidad emocional y tendencias psicóticas, infección fúngica sistémica, glaucoma, daño de la función hepática, herpes simple ocular, hiperlipoproteinemia, hipertensión, hipotiroidismo (cuando se potencia el efecto de los glucocorticoides), miastenia gravis, osteoporosis, úlcera gástrica, gastritis o esofagitis, daño renal o cálculos, tuberculosis, etc.

(7) Los glucocorticoides no deben usarse en las siguientes situaciones: enfermedad mental grave, úlceras gástricas y duodenales activas, anastomosis gastrointestinal reciente, osteoporosis grave, diabetes evidente, hipertensión grave, infecciones virales, bacterianas y fúngicas. que no se puede controlar con antibióticos.

En pacientes de edad avanzada con insuficiencia de las arterias coronarias, este producto puede inducir un infarto de miocardio.

Instrucciones de dosificación:

(1) Los pacientes con insuficiencia suprarrenal deben tomar dosis fisiológicas de reemplazo de hormonas adrenocorticales de por vida, y los pacientes que no sufren estrés deben tomar hormonas hidrogenadas diariamente. Cortisona de 20 a 30 mg, o cortisona de 25 a 37,5 mg, aumentada o disminuida adecuadamente según el peso del paciente y la intensidad del trabajo.

Tomar 2/3 de la dosis diaria por la mañana y el otro 1/3 por la tarde. Si es necesario, se puede añadir una pequeña cantidad de mineralocorticoides, pero hay que tener cuidado de no sobredosificar para evitar edemas e hipertensión.

Para pacientes con insuficiencia suprarrenal aguda o insuficiencia suprarrenal crónica, se requiere una infusión intravenosa de hidrocortisona cuando se produce un estrés severo, alrededor de 200 a 300 mg por día, al mismo tiempo, que son antiinfecciosos y antiinflamatorios correspondientes. Se deben utilizar medicamentos antichoque y otras medidas.

(2) Para la hiperplasia suprarrenal causada por defectos en el sistema enzimático suprarrenal, se deben usar dosis fisiológicas de glucocorticoides durante mucho tiempo para inhibir la secreción excesiva de ACTH y reducir el exceso de andrógenos (21-hidroxilación). deficiencia de enzimas). Se puede tomar hidrocortisona, tomando 1/3 de la dosis diaria completa por la mañana y 2/3 por la noche. Si se usa dexametasona, se puede tomar una vez al día.

(3) Las enfermedades distintas de la glándula suprarrenal, que utilizan los efectos farmacológicos de los glucocorticoides, se pueden dividir aproximadamente en las siguientes tres categorías. ① Las emergencias, como el shock anafiláctico, el shock séptico, el estado asmático grave y el tratamiento contra el rechazo del trasplante de órganos, a menudo requieren la administración intravenosa de grandes dosis de glucocorticoides, que oscilan entre cientos y 1000 mg por día. El curso del tratamiento se limita a 3. a 5 días y deben aplicarse al mismo tiempo. Otros tratamientos eficaces relevantes incluyen antibióticos eficaces para el shock séptico y epinefrina y antihistamínicos para el shock anafiláctico. ② Tratamiento intermedio: para algunas enfermedades más graves, como el síndrome nefrótico, la nefritis lúpica y el exoftalmos infiltrativo maligno, se deben utilizar dosis farmacológicas de preparados sintéticos, como prednisona oral de 40 a 60 mg al día, en dosis divididas, reducir al La dosis de mantenimiento es efectiva y el curso del tratamiento es de 4 a 8 semanas. La dosis y el curso del tratamiento deben ajustarse según la gravedad de la afección y el efecto del tratamiento. ③Tratamiento a largo plazo: para enfermedades crónicas, como la artritis reumatoide, la púrpura trombocitopénica y el lupus eritematoso sistémico, se deben usar otros métodos de tratamiento tanto como sea posible. Se deben usar glucocorticoides cuando sea necesario, en la dosis más pequeña posible, y se deben tratar. Tan pronto como la condición mejore, para reducir la dosis, se recomienda tomar un preparado de acción media (como la prednisona) una vez al día por la mañana o cada dos días para reducir el efecto inhibidor sobre el sistema hipotalámico-pituitario-suprarrenal. eje tanto como sea posible. Para aquellos con afecciones más graves, se pueden agregar otras medidas de tratamiento en los días en que no se toman hormonas durante la terapia en días alternos.

(1) Este producto es un glucocorticoide de potencia media que puede ejercer su efecto directamente sin ser convertido por el hígado y puede usarse en pacientes con insuficiencia hepática.

(2) El efecto antiinflamatorio de este producto es fuerte, pero el efecto de retención de sodio es relativamente más débil que el de la cortisona y la hidrocortisona y, en general, es menos probable que cause efectos secundarios como el desequilibrio electrolítico. o edema. La actividad antiinflamatoria de 5 mg de este producto equivale a 25 mg de cortisona.

(3) El fosfato sódico de prednisolona tiene una fuerte solubilidad en agua y una acción rápida, y puede usarse para inyección intramuscular, infusión intravenosa o inyección intravenosa. La suspensión de acetato de prednisolona se absorbe lentamente y puede usarse para inyección intramuscular o intravenosa. Inyección intraarticular.

(4) Este producto se puede utilizar como tratamiento local para enfermedades faciales.

Examen de seguimiento: quienes usan glucocorticoides durante mucho tiempo deben controlar periódicamente los siguientes elementos: ①prueba de tolerancia a la glucosa en sangre, azúcar en orina o glucosa, especialmente aquellos con diabetes o tendencias diabéticas; ②el crecimiento y desarrollo de los niños; ser monitoreado regularmente Situación; ③ examen ocular, prestar atención a la aparición de cataratas, glaucoma o infección ocular; ④ electrolitos séricos y sangre oculta en heces ⑤ examen de hipertensión y osteoporosis, especialmente en los ancianos.

Reacciones adversas:

No hay reacciones adversas obvias cuando se usan glucocorticoides en terapia de reemplazo de dosis fisiológicas. Las reacciones adversas ocurren principalmente cuando se usan dosis farmacológicas y están relacionadas con el curso de la terapia. El tratamiento, la dosis y el tipo de medicamento, el uso y la vía de administración están estrechamente relacionados. Las reacciones adversas comunes incluyen las siguientes categorías.

(1) La administración intravenosa rápida de grandes dosis puede causar reacciones alérgicas sistémicas, que incluyen hinchazón de la cara, mucosa nasal, párpados, urticaria, dificultad para respirar, opresión en el pecho y estridor.

(2) La medicación a largo plazo puede causar los siguientes efectos secundarios: síndrome de Cushing iatrogénico, cara y postura, aumento de peso, edema de las extremidades inferiores, líneas moradas, tendencia a sangrar fácilmente, mala cicatrización de heridas, acné, menstruación. Necrosis avascular de la cabeza humeral o femoral, osteoporosis o fracturas (incluidas fracturas por compresión vertebral, fracturas patológicas de huesos largos), debilidad muscular, atrofia muscular, síndrome de hipopotasemia, irritación gastrointestinal (náuseas, vómitos), inflamación del páncreas, úlcera péptica o intestinal. perforación, inhibición del crecimiento en niños, glaucoma, cataratas, síndrome de hipertensión intracraneal benigna, intolerancia a la glucosa y exacerbación de la diabetes.

(3) Los pacientes pueden experimentar síntomas psiquiátricos: euforia, excitación, inquietud, delirio, desorientación o depresión. Los síntomas psiquiátricos son particularmente propensos a ocurrir en personas que padecen enfermedades debilitantes crónicas y en aquellas que han tenido trastornos mentales en el pasado. Los síntomas pueden ocurrir entre unos pocos días y dos semanas después de tomar 40 mg o más de prednisona por día.

(4) La infección concurrente es la principal reacción adversa de los glucocorticoides. Las principales infecciones son hongos, Mycobacterium tuberculosis, Staphylococcus aureus, Proteus, Pseudomonas aeruginosa y varios virus del herpes. Generalmente ocurre durante una terapia a mediano o largo plazo, pero también puede ocurrir después del uso a corto plazo de grandes dosis.

(5) La supresión del eje hipotalámico-pituitario-suprarrenal es una complicación importante de la terapia hormonal y su aparición está relacionada con factores como la preparación, la dosis y el curso del tratamiento. Cuando se toman más de 20 mg de prednisona al día durante más de 3 semanas, o cuando se presenta síndrome de Cushing iatrogénico, se debe considerar que se ha suprimido la función de la glándula suprarrenal.

(6) El síndrome de abstinencia posglucocorticoides puede tener las siguientes condiciones diferentes. ①La hipofunción hipotalámica-pituitaria-suprarrenal puede manifestarse como fatiga, debilidad, pérdida de apetito, náuseas, vómitos y presión arterial baja. La recuperación de la función de este eje después de un tratamiento a largo plazo generalmente demora de 9 a 12 meses, y la recuperación de la función es temprana. orden para: i. La secreción hipotalámica de la hormona liberadora de corticotropina (CRF) se reanuda y aumenta ii. La secreción de ACTH se recupera y es mayor de lo normal, mientras que la secreción de hormona adrenocortical aún es baja; La secreción basal de hidrocortina volvió a la normalidad y la secreción de ACTH hipofisaria volvió a la normalidad después de ser excesiva; La respuesta del eje hipotalámico-pituitario-adrenal al estrés vuelve a la normalidad. ②Después de suspender el medicamento, reaparecen los síntomas de la enfermedad original que se han controlado. Para evitar la aparición de insuficiencia suprarrenal y la recurrencia de los síntomas originales de la enfermedad, la dosis debe reducirse lenta y gradualmente después del tratamiento hormonal a largo plazo, y la dosis original debe tomarse varias veces al día en lugar de una vez al día en la mañana, o en la mañana de cada dos días una vez. ③Síndrome de abstinencia de glucocorticoides. A veces, los pacientes experimentan mareos, tendencia a desmayarse, dolor abdominal o de espalda, fiebre baja, pérdida de apetito, náuseas, vómitos, dolor muscular o articular, dolor de cabeza, fatiga y debilidad después de suspender el medicamento después de un examen cuidadoso, si hay insuficiencia suprarrenal y. Se puede descartar la enfermedad original. Si la enfermedad recae, se puede considerar como un síndrome de dependencia de glucocorticoides.

El uso prolongado de grandes dosis puede provocar obesidad, hirsutismo, edema, aumento del azúcar en sangre, presión arterial y presión intraocular, la retención de agua y sodio puede provocar hipopotasemia, osteoporosis, fracturas patológicas, acné, intestino gástrico. Úlceras, sangrado y perforación.

Los glucocorticoides pueden aumentar la gluconeogénesis, interferir con el metabolismo de la glucosa e inducir hiperglucemia.

La inyección local de este producto puede causar infección concurrente.

Interacciones:

(1) Los analgésicos antiinflamatorios no esteroides pueden potenciar el efecto ulcerogénico de los glucocorticoides.

(2) Puede potenciar la hepatotoxicidad del paracetamol.

(3) Aminog lutetimida puede inhibir la función adrenocortical, acelerar el metabolismo de la dexametasona y acortar su vida media 2 veces.

(4) Cuando se combina con anfotericina B o inhibidores de la anhidrasa carbónica, la hipopotasemia puede agravarse. Se debe prestar atención a los cambios en el potasio en sangre y la función cardíaca. El uso combinado a largo plazo con inhibidores de la anhidrasa carbónica puede provocar fácilmente. a hipopotasemia.

(5) El uso combinado con hormonas anabólicas proteicas puede aumentar la incidencia de edema y agravar el acné.

(6) El uso combinado con antiácidos puede reducir la absorción de prednisona o dexametasona.

(7) El uso combinado a largo plazo con fármacos anticolinérgicos (como la atropina) puede aumentar la presión intraocular.

(8) Los antidepresivos tricíclicos pueden agravar los síntomas psiquiátricos provocados por los glucocorticoides.

(9) Cuando se usa en combinación con fármacos hipoglucemiantes como la insulina, la dosis de los fármacos hipoglucemiantes debe ajustarse adecuadamente porque puede aumentar el azúcar en sangre en pacientes diabéticos.

(10) La hormona tiroidea puede aumentar la tasa de aclaramiento metabólico de los glucocorticoides, por lo que cuando se combinan hormonas tiroideas o fármacos antitiroideos con glucocorticoides, la dosis de estos últimos debe ajustarse adecuadamente.

(11) El uso combinado con anticonceptivos o preparados estrogénicos puede potenciar los efectos terapéuticos y las reacciones adversas de los glucocorticoides;

(12) El uso combinado con glucósidos cardíacos puede aumentar la toxicidad digitálica y la aparición de trastornos del ritmo cardíaco.

(13) El uso combinado con diuréticos excretores de potasio puede provocar hipopotasemia grave y debilitar los efectos natriuréticos y diuréticos de los diuréticos debido a la retención de agua y sodio.

(14) Combinado con efedrina, puede mejorar el aclaramiento metabólico de los glucocorticoides.

(15) El uso combinado con inmunosupresores puede aumentar el riesgo de infección y puede inducir linfoma u otras enfermedades proliferativas de linfocitos.

(16) Los glucocorticoides, especialmente la prednisolona, ​​pueden aumentar el metabolismo y la excreción de isoniazida en el hígado y reducir la concentración plasmática y la eficacia de la isoniazida.

(17) Los glucocorticoides pueden promover el metabolismo de la mexiletina en el cuerpo y reducir la concentración plasmática.

(18) El uso combinado con salicilato puede reducir la concentración plasmática de salicilato.

(19) El uso combinado con la hormona del crecimiento puede inhibir el efecto promotor del crecimiento de esta última.