Introducción al isoflurano

Contenido 1 Pinyin 2 Referencia en inglés 3 Descripción general 4 Estándar de la farmacopea de isoflurano 4.1 Nombre del producto 4.1.1 Nombre chino 4.1.2 Pinyin chino 4.1.3 Nombre en inglés 4.2 Fórmula estructural 4.3 Fórmula molecular y peso molecular 4.4 Fuente (nombre ), Contenido (potencia) 4.5 Propiedades 4.5.1 Densidad relativa 4.5.2 Rango de destilación 4.5.3 Índice de refracción 4.6 Identificación 4.7 Inspección 4.7.1 Acidez 4.7.2 Cloruro 4.7.3 Fluoruro 4.7.3.1 Preparación de solución estándar 4.7 .3.2 Preparación de solución de prueba 4.7.3.3 Método de determinación 4.7.4 Sustancias relacionadas 4.7.5 Disolvente residual 4.7.6 Materia no volátil 4.7.7 Humedad 4.7.8 Volumen de carga 4.8 Categoría 4.9 Especificación 4.10 Almacenamiento 4.11 Versión 5 Instrucciones de isoflurano 5.1 Nombre del medicamento 5.2 Inglés nombre 5.3 Alias ​​del isoflurano 5.4 Clasificación 5.5 Forma de dosificación 5.6 Propiedades 5.7 Efectos farmacológicos del isoflurano 5.8 Farmacocinética del isoflurano 5.9 Indicaciones del isoflurano 5.10 Contraindicaciones del isoflurano 5.11 Precauciones 5.12 Reacciones adversas del isoflurano 5.13 Uso y dosificación de isoflurano rane 5.14 Interacciones entre isoflurano y otros medicamentos 5.15 Comentarios de expertos 6 Intoxicación por isoflurano 6.1 Manifestaciones clínicas 6.2 Diagnóstico 6.3 Tratamiento 7 Referencia 1 Pinyin

yì fú wán 2 Referencia en inglés

isoflurano [diccionario bilingüe de ciencia y tecnología del siglo XXI] 3 Descripción general

El isoflurano es un anestésico general inhalado, un líquido incoloro, transparente, volátil, no tóxico para las mucosas. Puede inhibir el miocardio y el centro vasomotor, tener un efecto de bloqueo sobre los ganglios y también inhibir la respiración. La inducción de la anestesia y la recuperación son ambas más rápidas. Durante la anestesia no se produce excitación del sistema nervioso simpático, lo que puede sensibilizar ligeramente el corazón a la acción de la epinefrina y tener un cierto efecto relajante muscular. El isoflurano se utiliza para la inducción y el mantenimiento de la anestesia general, y también puede utilizarse según corresponda para la anestesia del parto y la anestesia de la cirugía cervical. Puede aplicarse repetidamente en el corto plazo. La tasa de metabolismo de este producto en el hígado es baja, por lo que tiene poca toxicidad para el hígado. Después de la inhalación, más del 80% se excreta en la forma original con la exhalación. Se metaboliza en el cuerpo. Sólo el 0,17 se metaboliza en el cuerpo y se excreta a través de los riñones. Se estableció una concentración plasmática de fluoruro de 50 µmol como umbral de nefrotoxicidad. Puede producirse nefrotoxicidad subclínica con dosis de 50 a 80 µmol; puede producirse nefropatía tóxica con dosis de 90 a 120 µmol. 4 Estándar de la farmacopea de isoflurano 4.1 Nombre del producto 4.1.1 Nombre chino

Isoflurano 4.1.2 Pinyin chino

Yifuwan

4.1.3 Nombre en inglés

Isoflurano 4.2 Fórmula estructural 4.3 Fórmula molecular y peso molecular

C3H2ClF5O 184.49 4.4 Fuente (nombre), contenido (potencia)

Este producto es 2 cloro 2 (base difluorometoxi) 1,1,1 trifluoroetano.

4.5 Propiedades

Este producto es un líquido transparente e incoloro; es volátil y tiene un ligero olor.

Este producto es fácilmente soluble en disolventes orgánicos pero insoluble en agua. 4.5.1 Densidad relativa

La densidad relativa de este producto (Apéndice VI A de la edición de 2010 de la Farmacopea, método de escala de gravedad específica de Webster) debe ser 1,495 ~ 1,510. 4.5.2 Rango de destilación

El rango de destilación de este producto (Apéndice VI B de la Farmacopea Parte 2, edición de 2010) debe ser 47~50 ℃. 4.5.3 Índice de refracción

El índice de refracción de este producto (edición de 2010 de la Farmacopea, Parte II, Apéndice VI F) debe ser 1,2990~1,3005. 4.6 Identificación

(1) El espectro de absorción de luz infrarroja de este producto debe ser consistente con el espectro de control (Figura 1139 de la "Colección de espectro infrarrojo de medicamentos").

(2) Este producto muestra la reacción de identificación del fluoruro orgánico (edición 2010 de la Farmacopea Parte 2 Apéndice III). 4.7 Verificar 4.7.1 Acidez

Tomar 20ml de este producto, agregar 20ml de agua, agitar por 3 minutos, separar la capa de agua, agregar 2 gotas de solución indicadora violeta de bromocresol, si se pone amarillo agregar sodio hidróxido Agregue 0,10 ml de solución valorante (0,01 mol/L) y debe volverse violeta, si aparece violeta, agregue 0,60 ml de solución valorante de ácido clorhídrico (0,01 mol/L) y debe volverse amarillo; 4.7.2 Cloruro

Tomar 15ml de este producto, agregar 30ml de agua fría recién hervida, agitar durante 3 minutos y probar de la siguiente manera:

(1) Tomar 5ml de agua capa , inspeccionada de acuerdo con la ley (Apéndice VIII A de la Parte II de la edición de 2010 de la Farmacopea), en comparación con la solución de control compuesta por 2,5 ml de solución estándar de cloruro de sodio, no debe ser más concentrada (0,001).

(2) Tome 10 ml de la capa de agua, agregue 1 ml de solución de prueba de yoduro de potasio y 2 gotas de solución indicadora de almidón. No se debe producir color azul. 4.7.3 Fluoruro

Utilizar utensilios de plástico en su manipulación. 4.7.3.1 Preparación de la solución estándar

Pesar con precisión 221 mg de fluoruro de sodio que ha sido secado a 105°C durante 4 horas, colocarlo en una botella medidora de 100 ml, agregar 20 ml de agua para disolver, luego agregue 1,0 ml de solución de hidróxido de sodio (0,04), diluya hasta la marca con agua, agite bien y utilícela como solución madre estándar (cada 1 ml equivale a 1 mg de F). Mida con precisión una cantidad adecuada de solución madre estándar y use una solución tampón (pH 5,25) (tome 110 g de cloruro de sodio y 1 g de citrato de sodio, colóquelos en una botella medidora de 2000 ml, agregue 700 ml de agua, agite para disolver, agregue con cuidado 150 g de hidróxido de sodio, agitar Agite para disolver, deje enfriar, agregue 450 ml de ácido acético glacial y 600 ml de alcohol isopropílico mientras agita, diluya hasta la marca con agua, mezcle bien, el valor de pH de la solución debe estar entre 5,0 y 5,5) y diluya por separado para hacer cada 1 ml que contiene F1, 3, 5, se obtiene 10 μg de solución. 4.7.3.2 Preparación de la solución de prueba

Mida con precisión 25 ml de este producto, agregue con precisión 25 ml de agua, agite durante 5 minutos, déjelo reposar para separar las capas, mida con precisión 10 ml de capa de agua y luego con precisión agregue solución tampón (pH 5,25) 10 ml, agite bien y consígalo. 4.7.3.3 Método de determinación

Tome la solución estándar anterior y la solución de prueba, use el electrodo de calomelanos como electrodo de referencia y el electrodo de flúor como electrodo selectivo, y mida los valores potenciales de la solución estándar y la solución de prueba respectivamente. Utilice el valor logarítmico de la concentración de iones fluoruro (μg/ml) como abscisa y el valor potencial (mv) como ordenada para dibujar un gráfico y dibujar una curva estándar. De acuerdo con el valor potencial medido de la solución de prueba, determine a partir de. la curva estándar. La concentración de iones fluoruro en la solución de prueba no deberá ser superior a 5 μg/ml [0,001 (p/v)]. 4.7.4 Sustancias relacionadas

Tomar 1ml de este producto, ponerlo en un matraz medidor de 100ml, diluirlo hasta la marca con n-hexano, agitar bien, tomar 5ml, ponerlo en un matraz medidor de 50ml, diluirlo con n-hexano hasta la marca, agitarlo homogéneamente, como solución de prueba.

Prueba según cromatografía de gases (edición 2010 de la Farmacopea, Parte II, Apéndice V E). Utilice polietilenglicol modificado con ácido 2-nitrotereftálico (FFAP) como solución estacionaria; la temperatura de la columna es de 60 °C; la temperatura de entrada es de 150 °C; se utiliza un detector de captura de electrones y la temperatura del detector es de 220 °C; El número de placas teóricas calculadas en base al pico de isoflurano no debe ser inferior a 15.000, y la separación entre el pico de isoflurano y los picos de impurezas adyacentes debe cumplir los requisitos. Mida con precisión 1 µl de la solución problema, inyéctelo en el cromatógrafo de gases y registre el cromatograma. Calculada según el método de normalización de áreas, la suma de las áreas de los picos de cada impureza no deberá ser mayor que 0,5 del área total de los picos. 4.7.5 Disolvente residual

¿Acetona, dimetilformamida y N-metilpirrolidona? Tome una cantidad adecuada de este producto, péselo con precisión, agregue ciclohexano para diluirlo y obtener una solución que contenga aproximadamente 0,1 g por 1 ml. la solución de prueba, además, tomar cantidades apropiadas de acetona, dimetilformamida y N-metilpirrolidona, pesarlas con precisión, agregar ciclohexano para disolver y preparar una mezcla que contenga aproximadamente 0,5 mg de acetona y 88 μg de dimetilformamida por 1 ml y una solución de 53 μg de N. -metilpirrolidona como solución de referencia. Según el método de determinación del disolvente residual (versión 2010 de la Farmacopea, Apéndice VIII P III), utilice polímero de 6-cianopropilfenil-94 dimetilsiloxano (o polaridad similar) como fijador. La temperatura inicial de la columna es de 40 °C y se mantiene durante 10 minutos; , elevado a 230°C a una velocidad de 40°C por minuto y mantenido durante 5 minutos, la temperatura del detector es de 250°C; la temperatura de entrada es de 200°C; El número de platos teóricos calculados en base al pico de acetona no debe ser inferior a 15.000, y la separación entre acetona e isoflurano debe cumplir con la normativa. Mida con precisión 1 μl de la solución de prueba y de la solución de referencia, inyéctelas en el cromatógrafo de gases y registre el cromatograma. El cálculo basado en el área del pico según el método estándar externo debe cumplir con las regulaciones. 4.7.6 Materia no volátil

Tomar 10 ml de este producto, colocarlo en un recipiente de evaporación con peso constante a 50 ℃, colocarlo a temperatura ambiente para que se evapore hasta sequedad y secar a 50 ℃ durante 2 horas. El residuo dejado no debe exceder los 2,0 mg. 4.7.7 Humedad

Tome este producto y mídalo según el método de determinación de humedad (Apéndice VIII M, Método 1, edición de 2010 de la Farmacopea. El contenido de humedad no debe exceder 0,1). 4.7.8 Volumen de llenado

Tome este producto e inspecciónelo según la ley (edición 2010 de la Farmacopea, Parte II, Apéndice 4.8 Categoría

Anestésicos generales inhalados. 4.9 Especificaciones

100 ml 4.10 Almacenamiento

Sombree, selle y almacene en un lugar fresco. Versión 4.11

"Farmacopea China" Edición 2010 5 Instrucciones de isoflurano 5.1 Nombre del medicamento

Isoflurano 5.2 Nombre en inglés

Isoflurano 5.3 Alias ​​de isoflurano

Isoflurano; Compuesto 469; solución de Forane; solución de Forane; clasificación de Aerrane 5.4 *** y sus medicamentos auxiliares gt; medicamentos de anestesia general para inhalación 5.5

100ml/botella. 5.6 Propiedades

El isoflurano es un líquido transparente, incoloro, volátil y con un ligero olor. 5.7 Efectos farmacológicos del isoflurano

El isoflurano es un isómero del enflurano. Es un fármaco inhalado y tiene una rápida inducción y recuperación de la anestesia. Durante la anestesia no se produce excitación del sistema nervioso simpático, lo que puede sensibilizar ligeramente el corazón a la acción de la epinefrina y tener un cierto efecto relajante muscular. La tasa de metabolismo de este producto en el hígado es baja, por lo que tiene poca toxicidad para el hígado. No es inflamable, tiene una gran estabilidad molecular y es fácil de almacenar; induce rápidamente y despierta temprano; no afecta la contractilidad del miocardio y no tiene efectos adversos sobre el hígado, los riñones y el cerebro; tiene un fuerte efecto relajante muscular. El efecto farmacológico es más fuerte que el del halotano y se produce menos inhibición circulatoria. Es menos probable que cause arritmia que el halotano o el enflurano.

Durante la anestesia profunda, el enflurano no tiene ningún efecto estimulante del sistema nervioso central, pero puede provocar depresión respiratoria. Las náuseas, los vómitos y la agitación posoperatorios son poco frecuentes. 5.8 Farmacocinética del isoflurano

Tiene baja solubilidad, rápida excreción, rápida recuperación y ningún impacto significativo sobre la contractilidad cardíaca y el gasto cardíaco. Según informes bibliográficos: este producto se metaboliza relativamente mal en el cuerpo humano y solo el 0,17 % de la cantidad inhalada se excreta como metabolitos en la orina después de la cirugía. La concentración máxima de flúor inorgánico en plasma es generalmente inferior a 5 μmol/l 4 horas después de la anestesia y vuelve a la normalidad dentro de las 24 horas posteriores a la anestesia. 5.9 Indicaciones del isoflurano

Inducción y mantenimiento de la anestesia general. También se puede utilizar según corresponda para anestesia de parto y anestesia de cirugía de cuello. Puede aplicarse repetidamente en el corto plazo. 5.10 Contraindicaciones del isoflurano

1. El uso de isoflurano está prohibido en personas con antecedentes de hipertermia maligna y alergia cruzada a anestésicos halógenos.

2. Está contraindicado en quienes desarrollan hipercarbemia maligna después de usar este producto.

3. No apto para mujeres embarazadas (excepto en caso de cesárea). 5.11 Precauciones

1. El isoflurano puede provocar abortos espontáneos, por lo que debe utilizarse con precaución en obstetricia.

2. Preste atención al aumento de la presión intracraneal al usarlo. La hiperventilación se puede utilizar para reducir el aumento del flujo sanguíneo cerebral.

3. Se deben controlar estrechamente los cambios de presión arterial y las condiciones respiratorias durante la anestesia.

4. Cuando se utiliza en combinación con anestésicos convencionales, tiene un efecto sinérgico y se debe reducir la dosis.

5. La profundidad de la anestesia con isoflurano se cambia fácilmente y se debe utilizar un nebulizador para configurar y controlar con precisión la salida del fármaco. 5.12 Reacciones adversas del isoflurano

Puede producir hipotensión y depresión respiratoria. Durante los períodos de inducción y recuperación, algunos pacientes desarrollaron tos, dificultad para respirar y aumento de las secreciones del tracto respiratorio superior. Cuando la concentración es demasiado alta, ocasionalmente pueden producirse espasmos laríngeos o bronquiales, escalofríos, náuseas y vómitos. Los efectos adversos son más leves que los de otros anestésicos. 5.13 Dosificación de isoflurano

Para inducir la anestesia se utilizan mezclas de isoflurano y oxígeno u oxígeno/óxido nitroso. Se recomienda que la dosis inicial de isoflurano sea en concentraciones de 0,5, 1,5 y 3, y la anestesia suele producirse en 7 a 10 minutos. Mantener la anestesia: 1 a 2,5 con una mezcla de oxígeno/óxido nitroso. Cuando se utiliza oxígeno solo, añadir 0,5 a 1 de isoflurano. Medicación durante el período de recuperación: cerca del final de la operación, la concentración inhalada se reduce a 0,5 y puede reducirse a cero cuando se sutura la piel. 5.14 Interacciones medicamentosas

El isoflurano tiene un efecto sinérgico cuando se utiliza junto con anestésicos convencionales. 5.15 Comentarios de expertos

Desde la perspectiva de los efectos farmacológicos, el isoflurano tiene muchas ventajas y es mejor que el halotano y el enflurano. La función cardíaca se mantiene mejor y es menos probable que se produzca arritmia ventricular; el flujo sanguíneo cerebral y la presión intracraneal aumentan ligeramente durante la anestesia ligera; es resistente a la biodegradación y tiene poca toxicidad; Puede usarse de manera segura en pacientes de todas las edades, con diversas condiciones físicas, y en todo tipo de cirugías, puede usarse junto con medicamentos de uso común en anestesia clínica; Las ventajas destacadas son que el estado cardiovascular es muy estable, especialmente en pacientes críticamente enfermos, la relajación muscular es buena y la dosis de relajantes musculares se puede reducir al 30% de la dosis habitual debido a su baja solubilidad, inducción y recuperación; rápido; el isoflurano tiene pocos efectos secundarios y complicaciones, no se encontraron reacciones tóxicas. 6 Intoxicación por isoflurano

Después de la inhalación, más del 80% del isoflurano se excreta en su forma original con la exhalación. Sólo se metaboliza en el cuerpo y se excreta a través de los riñones. Se estableció una concentración plasmática de fluoruro de 50 µmol como umbral de nefrotoxicidad. Puede producirse nefrotoxicidad subclínica con dosis de 50 a 80 µmol; puede producirse nefropatía tóxica con dosis de 90 a 120 µmol. [1] 6.1 Manifestaciones clínicas

[1]

1. Tiene un efecto negativo sobre el tracto respiratorio, provocando tos, retención de la respiración y otras reacciones. Puede causar arritmia cardíaca durante la anestesia.

2. Puede provocar disfunción de la concentración renal, poliuria, aumento del sodio plasmático y de la presión osmótica, y puede ir acompañado de un aumento del nitrógeno ureico y de la creatinina.

3. Existen reportes de casos de hepatitis.

6.2 Diagnóstico

Los puntos clave para el diagnóstico de intoxicación por isoflurano son [1]:

1. Hay antecedentes de inhalación de isoflurano y las manifestaciones clínicas anteriores.

2. Excluir la posibilidad de intoxicación por otros medicamentos. 6.3 Tratamiento

Los puntos clave del tratamiento para la intoxicación por isoflurano son [1]:

1. El personal del quirófano que experimente reacciones adversas leves debe ser trasladado inmediatamente a un ambiente con aire fresco. ,descansar.

2. Los pacientes con reacciones adversas graves deben recibir tratamiento sintomático y de soporte.

(1) Mantener caliente, establecer canales de infusión intravenosa y reponer líquidos.

(2) Mantener abiertas las vías respiratorias y proporcionar oxígeno. A los pacientes con depresión respiratoria se les administran estimulantes respiratorios, como lobelina de 3 a 9 mg para inyección subcutánea o intramuscular, o nikosamida de 0,25 a 0,5 g para inyección intravenosa o intramuscular. Si es necesario, se puede realizar una traqueotomía y se puede ayudar con respiración artificial hasta que se produzca la infección. la respiración se recupera de la normalidad.

(3) Para los pacientes con presión arterial disminuida, además de reponer el volumen sanguíneo, se administran fármacos vasoactivos y se corrigen las arritmias.

(4) Utilizar fármacos sedantes, como diazepam, para controlar espasmos, inquietud, etc. y prevenir traumatismos.

(5) Corregir el desequilibrio de agua, electrolitos y equilibrio ácido.