Introducción al baclofeno
2 Referencia en inglés Baclofen [Diccionario Landau chino-inglés]
Diccionario médico Xiangya
3 Estándar de la farmacopea de Baclofen 3.1 Nombre 3.1.1 Chino nombre Baclofen
3.1.2 Pinyin Balufen chino
3.1.3 Nombre en inglés Baclofen
3.2 Fórmula estructural 3.3 Fórmula molecular y peso molecular c 10h 12 clno 2 213,66
3.4 Fuente (nombre) y contenido (potencia): Este producto es ácido β (aminometil) 4 cloro 3 fenilpropiónico. Basado en productos secos, el contenido de C10H12ClNO2 no debe ser inferior a 99,0.
3.5 Propiedades: Este producto es un polvo cristalino de color blanco o blanquecino, inodoro, casi insípido.
Este producto es ligeramente soluble en agua, muy ligeramente soluble en metanol, insoluble en cloroformo, ligeramente soluble en ácido o álcali diluido.
3.6 Identificación (1) Tome una cantidad adecuada de este producto, disuélvala en agua y dilúyala en una solución que contenga aproximadamente 0,7 mg por 1 ml. Según la espectrofotometría UV-visible (Apéndice 4A de la Farmacopea Parte 2, edición de 2010), existe una absorción máxima en longitudes de onda de 259 nm, 266 nm y 275 nm, y una absorción máxima a 272 nm.
(2) El espectro de absorción infrarroja de este producto debe ser consistente con el espectro de la sustancia de referencia (701 en la colección de espectro infrarrojo farmacéutico).
3.7 Inspección 3.7.1 Sustancias relacionadas: Tome una cantidad adecuada de este producto, agregue etanol-ácido acético glacial (4:1) para disolver y diluya para hacer una solución que contenga 10 mg por 1 ml, como prueba. solución; cantidad exacta Tome una cantidad adecuada y dilúyala con etanol-ácido acético glacial (4:1) para preparar una solución que contenga 0,05 mg y 0,03 mg por 1 ml como solución de control (1) y solución de control (2). Además, tome una cantidad adecuada de sustancia de referencia 4(4clorofenil)2pirrolidona, agregue etanol-ácido acético glacial (4:1) para disolver y diluir, y prepare una solución que contenga 0,1 mg por 1 ml como solución de sustancia de referencia de impurezas. De acuerdo con la prueba de cromatografía en capa fina (Apéndice V b de la Farmacopea Parte 2, edición de 2010), extraiga 10 µl de cada una de las cuatro soluciones anteriores, colóquelas respectivamente en la misma placa de capa fina de gel de sílice G y utilice n-butanol-glacial. ácido acético-agua (4:1:1) Es agente revelador, desdoblador, secado y otro tipo de relleno. Tomar 200 mg de o-toluidina, agregar 2,0 ml de ácido acético glacial, calentar hasta disolver, diluir a 100 ml con agua, filtrar, tomar una cantidad adecuada y mezclar con el mismo volumen de solución de yoduro de potasio 0,83). En la solución de prueba, si hay manchas equivalentes a 4(4clorofenil)2pirrolidona, su color no será más oscuro que la mancha principal (1) en la solución de control de impurezas. Si hay otras manchas de impurezas, su color no será más oscuro que. Las manchas principales (0,5) en la solución de control (1) y la cantidad total de manchas de impureza en la solución de prueba no deben exceder 2,0.
3.7.2 Pérdida de peso al secar: tomar este producto y secarlo a 105 ℃ hasta obtener un peso constante. La pérdida de peso no deberá exceder 2,0 (Apéndice VIII L de la Farmacopea Parte II, edición de 2010).
3.7.3 Tomar 1,0 g de este producto como residuo de combustión y comprobarlo según la ley (Farmacopea edición 2010, Parte II, Apéndice VIII N).
3.7.4 Tomar los residuos que quedan debajo de los residuos de combustión de metales pesados y verificar de acuerdo con la ley (Farmacopea Edición 2010, Parte II, Apéndice VIII H, Segundo Método. El contenido de metales pesados no debe exceder). 10 partes por millón.
3.8 Determinación del contenido: Tomar aproximadamente 150 mg de este producto, pesarlo con precisión, agregar 20 ml de ácido acético glacial para disolverlo y titular la solución con ácido perclórico (0,1 mol/L). Titulación, uso. prueba en blanco para corregir los resultados de la titulación. Cada 1ml de solución valorante de ácido perclórico (0,1mol/L) equivale a 21,37mg de C10H12ClNO2.
Relajantes musculares centrales categoría 3.9.
3.10 Conservar en un recipiente sellado.
4.3 Alias de baclofeno, Leo; ácido cloroaminobutírico
4.4 Clasificación * * * y sus fármacos auxiliares>; en forma de comprimidos: 5 mg, 10 mg, 25 mg.
4.6 Efectos farmacológicos del baclofeno El baclofeno es actualmente el fármaco más eficaz para aliviar la miotonía y los espasmos. Su mecanismo de acción es que tiene afinidad por los receptores GABA beta y se une presinápticamente a los receptores GABA beta, inhibiendo así la liberación de los aminoácidos excitadores aspartato y glutamato, reduciendo los reflejos monosinápticos y polisinápticos y provocando salidas de K de las neuronas, lo que resulta en hiperpolarización. que alivia el espasmo del músculo esquelético causado por una lesión del tracto piramidal, reduce la tensión y restaura la función motora. El baclofeno aún puede inhibir los impulsos de conducción nerviosa y su lugar de acción es inhibir los impulsos presinápticos hacia las terminales nerviosas espinales, inhibiendo así los impulsos hacia los músculos efectores. También normaliza la actividad alterada de las interneuronas y la actividad reducida de las motoneuronas alfa y tiene un efecto antitifoideo, lo que resulta en una reducción o desaparición del dolor.
4.7 Farmacocinética del baclofeno Después de la administración oral de 40 mg, la concentración plasmática alcanza un pico de 0,5 ~ 0,6 μ g/ml en 2 horas, la vida media es de 3 ~ 4 horas y la proteína sanguínea la tasa de vinculación es 30 . En 72 horas, el fármaco se excreta por la orina, 5 por las heces y 65.438 05 por el hígado.
4.8 Indicaciones del baclofeno se utiliza clínicamente para el espasmo muscular voluntario causado por esclerosis múltiple (EM), mieloma, siringomielia, lesión de la médula espinal, enfermedad de la neurona motora y mielitis transversa, así como para la parálisis cerebral en adolescentes y niños menores de 25 años y para el tratamiento de la espasticidad de las extremidades causada por un accidente cerebrovascular (CVD) y una lesión cerebral traumática.
4.9 Contraindicaciones del Baclofeno: Están contraindicados mujeres embarazadas, mujeres en período de lactancia, niños y personas alérgicas a este producto.
4.10 Notas 1. No se permite conducir ni trabajar en alturas durante la medicación.
2. Si se toma demasiado, primero induzca el vómito mediante lavado gástrico (los pacientes comatosos no pueden inducir el vómito) y, si es necesario, intubación traqueal, pero no se pueden utilizar estimulantes respiratorios para la depresión respiratoria.
3. Los pacientes con espasticidad combinada con trastornos mentales, esquizofrenia o confusión deben ser tratados con precaución, porque su condición puede empeorar y los pacientes deben ser monitoreados de cerca;
4. con epilepsia deben usar baclofeno bajo supervisión adecuada mientras toman medicamentos antiepilépticos;
5. Los pacientes con úlcera péptica o antecedentes de esta, así como enfermedades cerebrovasculares, baclofeno deben usarse con precaución en pacientes con enfermedades respiratorias. sistema, insuficiencia hepática y renal;
6. Pacientes cuyo vaciado de la vejiga se ve afectado por una disfunción neuromoduladora, como pacientes con retención urinaria aguda causada por una tensión excesiva del esfínter de la vejiga, el baclofeno puede mejorar después de un uso cuidadoso;
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7. Se informa que la interrupción repentina del baclofeno después de un uso prolongado puede causar ansiedad, alteraciones de la conciencia, alucinaciones, manía o paranoia y convulsiones (estado de epilepsia), taquicardia y fenómenos de rebote. es decir, exacerbaciones transitorias de la espasticidad.
Por lo tanto, a menos que se produzcan reacciones adversas graves, la dosis debe reducirse gradualmente (como 1 a 2 semanas o más) antes de suspender el medicamento.
8. después de tomar el medicamento Las personas con niveles elevados de fosfatasa sexual y azúcar en sangre, enfermedad hepática o diabetes deben hacerse pruebas periódicas para ver si se ven afectados por el tratamiento farmacológico;
9. El baclofeno sólo puede usarse para salvar vidas. Debido a que el baclofeno puede cruzar la barrera placentaria, se deben juzgar cuidadosamente los efectos del tratamiento en la madre y el feto. Aunque el principio activo del baclofeno puede pasar a la leche materna, debido a su pequeña cantidad, tiene poco efecto en el bebé.
4.11 Las reacciones adversas del baclofeno incluyen depresión del sistema nervioso central, somnolencia, discinesia, depresión respiratoria, etc. Ocasionalmente pueden producirse dolor de cabeza, insomnio, mareos, fatiga, estreñimiento e hipotensión.
Se observa principalmente en las primeras etapas del tratamiento, cuando la dosis se aumenta demasiado rápido o demasiado grande, o en pacientes de edad avanzada. Estas reacciones adversas suelen ser temporales y pueden aliviarse o desaparecer reduciendo la dosis. Generalmente son leves y no requieren la interrupción de la medicación. Los pacientes con enfermedades mentales, pacientes con enfermedades cerebrovasculares y pacientes de edad avanzada tienen muchas reacciones adversas, a veces más graves. Las reacciones adversas comunes incluyen: (1) Sistema nervioso central: a menudo se presentan somnolencia diurna, náuseas y otros síntomas en la etapa inicial del tratamiento, y ocasionalmente se presentan depresión respiratoria, mareos, fatiga, confusión mental, mareos, dolor de cabeza e insomnio. Ocasionalmente o raramente, pueden aparecer euforia, depresión, parestesia, mialgia, miastenia, ataxia, temblor, nistagmo, alucinaciones y pesadillas. Algunos síntomas son difíciles de distinguir de los de la propia enfermedad. También puede reducir el umbral de convulsiones del baclofeno y causar convulsiones fácilmente, especialmente en pacientes con antecedentes de epilepsia (2) Sistema digestivo: puede haber disfunción leve, como estreñimiento o diarrea (3) Sistema cardiovascular: ocasionalmente bajo; presión arterial y función cardiovascular (4) Sistema urinario: dificultad urinaria ocasional o rara, micción frecuente y enuresis. Estos suelen ser difíciles de distinguir de los síntomas de la enfermedad misma (5). Otros pueden incluir discapacidad visual, gusto anormal, sudoración excesiva, erupción cutánea y daño a la función hepática; Algunos pacientes pueden experimentar reacciones anormales a los medicamentos y empeorar los espasmos. Ocasionalmente, algunos pacientes pueden desarrollar hipotonía, lo que les dificulta caminar o realizar actividades de cuidado personal. Por lo general, se alivia ajustando la dosis, como reducir la dosis diurna y aumentar la dosis nocturna.
4.12 Uso y dosis de baclofeno: 5 mg/vez, 3 veces/día, y se puede aumentar gradualmente hasta 20 mg/vez.
Administración oral: Comenzar con una dosis pequeña y aumentar gradualmente la dosis. Se debe formular una dosis diaria adecuada de acuerdo con las diferentes condiciones individuales, que no solo puede reducir el clonus, el espasmo o el espasmo de los músculos flexores y extensores, sino también mantener suficiente tono muscular para que los pacientes puedan moverse de forma independiente y minimizar la aparición de reacciones adversas. El baclofeno se debe tomar con alimentos en una dosis diaria de tres dosis divididas para adultos y cuatro dosis divididas para niños. En principio, la dosis inicial para adultos es de 5 mg cada vez, tres veces al día, y posteriormente se aumentará gradualmente, por ejemplo, a 10 mg cada tres días, tres veces al día, hasta que se produzca el efecto antiespasmódico; Algunos pacientes son particularmente sensibles y deben reducir su dosis inicial (5 mg o 10 mg) y disminuir la velocidad de aumento de la dosis. Generalmente la dosis adecuada es de 30 a 70 mg. Algunos pacientes con síntomas graves necesitan aumentar la dosis a 100 ~ 120 mg al día.
Los pacientes con insuficiencia renal o hemodiálisis de larga duración deben utilizar una dosis especialmente pequeña, es decir, unos 5 mg al día. Debido a que los adultos mayores o las personas con espasticidad cerebral tienen más probabilidades de experimentar efectos adversos, se recomienda que planifiquen su tratamiento diario con mucho cuidado y tomen sus medicamentos bajo estrecha supervisión. La dosis para niños es de 0,75 ~ 2 mg/kg y la dosis máxima diaria para niños mayores de 10 años es de 2,5 mg/kg. La dosis inicial habitual es de 2,5 mg cada vez, 4 veces al día, y la dosis se ajusta cada 3 días hasta satisfacer las necesidades individuales del niño. La dosis diaria de mantenimiento recomendada es de 1,2 meses a 2 años, de 30 a 60 mg para los niños y de 70 mg para algunos.
4.13 Interacciones medicamentosas