¿Cuál es la diferencia entre desintegración y disolución?

1. La relación y diferencia entre desintegración y disolución:

1. El grado de desintegración es uno de los indicadores para la inspección de calidad de los medicamentos sólidos. El grado de desintegración es una medida de la tasa de desintegración de un medicamento en el cuerpo humano (estómago) y depende del desintegrante. Generalmente, el límite de tiempo de desintegración se utiliza para la investigación.

2. Los factores que afectan la desintegración de las tabletas incluyen principalmente la naturaleza de las materias primas y excipientes, la composición de la prescripción, el proceso de producción, el tipo y dosis de los agentes desintegrantes, etc. Confiar en la prueba del límite de tiempo de desintegración como estándar de evaluación para la absorción in vivo de todas las preparaciones sólidas, como tabletas y cápsulas, obviamente no es perfecto, porque el tamaño de partícula del fármaco después de la disolución suele estar entre 1,6 y 2,0 mm a través del instrumento de desintegración. pantalla, y el fármaco debe estar en estado de solución para ser absorbido por el cuerpo, por lo que la desintegración es solo la etapa inicial de la disolución del fármaco, y el proceso posterior de dispersión y disolución continúa. La inspección del límite de tiempo de desintegración es incontrolable y el La desintegración de preparaciones sólidas también está sujeta al diseño de la prescripción, al proceso de almacenamiento y a la influencia de muchos factores complejos en el cuerpo, por lo que la prueba del límite de tiempo de desintegración no puede reflejar objetivamente la relación y la influencia entre el fármaco y los excipientes. >

3. Con base en el análisis anterior, surgió el concepto de disolución en preparaciones sólidas, también llamado velocidad de disolución, que se refiere a la velocidad y el grado de disolución del fármaco a partir de preparaciones sólidas como tabletas, cápsulas y gránulos en solventes y condiciones específicas. El proceso de medir la disolución de preparaciones sólidas se denomina prueba de disolución, que es un método de prueba in vitro que simula la desintegración y disolución de preparaciones sólidas orales en el tracto gastrointestinal. Las pruebas de disolución de fármacos son un medio eficaz para evaluar la calidad y el nivel de proceso de las preparaciones. Puede reflejar hasta cierto punto las diferencias en la forma de los cristales, el tamaño de las partículas, la composición de la prescripción, los tipos y propiedades de los excipientes, el proceso de producción, etc. medicamento También es un medio eficaz para evaluar los ingredientes activos de la preparación. Un estándar eficaz para la biodisponibilidad y la uniformidad de la preparación, puede distinguir eficazmente las diferencias en la biodisponibilidad del mismo medicamento, por lo que es uno de los elementos de inspección requeridos para la calidad del medicamento. controlar

4. Estado actual de la investigación sobre la disolución de preparaciones sólidas. La disolución se refiere a la velocidad de disolución y el grado de disolución de medicamentos de preparaciones sólidas, como tabletas o cápsulas, en solventes específicos y bajo ciertas condiciones. Es un método de prueba in vitro para controlar la calidad de las preparaciones farmacéuticas. Se basa en experimentos, tomando la disolución como teoría y utilizando métodos de análisis matemático para procesar los datos de las pruebas de disolución, es un método para estudiar el impacto de la composición de la formulación del fármaco principal contenido en preparaciones sólidas, las propiedades de. excipientes, procesos de producción, tamaño de partículas, etc. sobre la uniformidad de la calidad de la preparación.

2. La importancia de la medición de la desintegración y disolución de preparaciones sólidas:

1. Pantalla de fórmulas de preparación, procesos y formas de dosificación. Mediante la medición de la disolución, se pueden comparar las ventajas y desventajas de nuevas formas farmacéuticas, se pueden investigar los efectos y principios de los excipientes, vehículos y diluyentes sobre la disolución de los medicamentos, y se pueden evaluar científicamente los tipos, dosis y prescripciones óptimas de los excipientes; diferente El impacto de la tecnología y el proceso en la disolución de fármacos es de gran importancia para el diseño de nuevos procesos.

2. Controlar la calidad intrínseca de las formas farmacéuticas sólidas. Diferentes productos de la misma preparación con un grado de desintegración calificado tienen tasas de disolución del fármaco y eficacia clínica muy diferentes. Existe una correlación significativa entre la disolución del fármaco y la eficacia clínica, y la disolución se ve afectada por factores como las materias primas, los excipientes, la composición de la prescripción, los materiales de recubrimiento, el tamaño de las partículas, las condiciones del proceso y la calidad del equipo. Por otro lado, la disolución también puede reflejar la absorción y eficacia en el cuerpo, pero el tiempo de desintegración no puede reflejar completamente la absorción y eficacia en el cuerpo. Para preparaciones sólidas de sistemas de administración de fármacos de liberación sostenida, mediante la medición de la disolución (tasa de liberación), la velocidad de liberación y la cantidad de liberación del fármaco se pueden controlar para evitar el fenómeno de "pico y valle" de la concentración sanguínea del fármaco y reducir la toxicidad del fármaco. y efectos secundarios. Puede utilizarse como medio de control de calidad de los medicamentos y formulación de normas sobre medicamentos.

3. Evaluar la biodisponibilidad in vivo de formas farmacéuticas sólidas orales. Cuando la velocidad de disolución de un fármaco es igual o inferior a la tasa de absorción del fármaco en el cuerpo, la velocidad de disolución se convierte en un factor limitante en el tiempo y puede haber una cierta correlación entre los dos. Si existe una buena correlación entre la tasa de disolución y absorción, significa que los resultados de la prueba de disolución in vitro tienen cierta importancia a la hora de predecir el comportamiento del fármaco en el organismo. Si existe una correlación significativa entre in vivo e in vitro, se pueden utilizar pruebas de disolución para evaluar eficazmente la biodisponibilidad in vivo del fármaco. La prueba de disolución incluye los procesos de desintegración y disolución, por lo que estudiar la disolución es más importante. Para preparaciones sólidas de sistemas de administración de fármacos de liberación sostenida, mediante la medición de la disolución (tasa de liberación), la velocidad de liberación y la cantidad de liberación del fármaco se pueden controlar para evitar el fenómeno de "pico y valle" de la concentración sanguínea del fármaco y reducir la toxicidad del fármaco. y efectos secundarios.

3. Fármacos que generalmente se consideran sujetos a pruebas de disolución y pruebas de tiempo de desintegración:

1.

Medicamentos poco solubles (generalmente poco solubles o insolubles en agua), medicamentos que interactúan fácilmente con otros ingredientes, medicamentos que tienen una eficacia clínica inestable debido a prescripciones de preparación y procesos de producción, y medicamentos cuya dosis terapéutica se aproxima a la dosis tóxica (incluidos medicamentos fácilmente solubles Medicamentos), el ítem de prueba de disolución debe establecerse en los estándares de calidad para formas farmacéuticas sólidas orales. Además, durante el proceso de selección de prescripción y formulación del proceso de producción de preparaciones sólidas, también se requiere una inspección exhaustiva de la velocidad de disolución de la forma farmacéutica desarrollada.

2. Si se ha probado la disolución de las preparaciones sólidas de los medicamentos anteriores, no es necesario probar el límite de tiempo de desintegración. Además, se debe probar el límite de tiempo de desintegración de todas las demás preparaciones sólidas.