Las nuevas tecnologías aportan vitalidad al desarrollo de preparados de medicina tradicional china
La mayoría de formas farmacéuticas sólidas deben someterse a un proceso de granulación. En los últimos años, con el desarrollo de la industria farmacéutica, la tecnología de granulación también ha mejorado enormemente, lo que ha promovido en gran medida el proceso de las preparaciones de la medicina tradicional china.
La tecnología de granulación en lecho fluidizado (tecnología de granulación de un solo paso) es una tecnología de granulación popular. Sus características son: reducir en gran medida la cantidad de excipientes y el contenido extraíble en los gránulos puede alcanzar el 50% ~ 70%; Las partículas se forman en estado de ebullición, con superficies redondas y buena fluidez. Al mismo tiempo, dado que el proceso de granulación se completa en un granulador cerrado, el proceso de producción no se contamina fácilmente y la calidad del producto terminado también puede garantizarse bien. La Fábrica de Medicina Tradicional China de Shanghai utiliza tecnología de secado por aspersión fluidizada para mejorar el proceso de tableta Yinqiao, que no solo reduce el proceso de granulación, sino que también produce gránulos sueltos y porosos, con alta dureza y que se desintegran rápidamente después de la tableta, mejorando la calidad de la tabletas.
La tecnología de granulación por mezcla rápida es una tecnología de granulación que se completa mediante el uso de un granulador de mezcla rápida. Por lo general, el recipiente que contiene materiales sólidos (materiales auxiliares) se levanta y sella, se agrega el extracto de medicina china a través del puerto de alimentación y la paleta agitadora de tres direcciones se gira a una cierta velocidad, de modo que el material sale del recipiente. onda giratoria desde el fondo del recipiente a lo largo de la pared, y la cresta de la onda gira a alta velocidad el raspador corta en pedazos pequeños con ciertos bordes y esquinas, y los pedazos pequeños se frotan entre sí para eventualmente formar partículas esféricas. Los gránulos producidos por este método son uniformes y redondos, la cantidad de materiales auxiliares es pequeña y el proceso de granulación se cierra rápidamente.
Los gránulos, tabletas y píldoras de MTC tienen la desventaja de ser altamente higroscópicos, fáciles de romper y mohosos. Algunas desventajas se pueden superar aplicando tecnología de recubrimiento de película. Los materiales de recubrimiento de película tradicionales tienen principalmente recubrimiento gástrico y entérico. Con la síntesis de nuevos materiales de recubrimiento sensibles al pH, es posible la administración de fármacos al intestino grueso y al colon. Mediante la selección de materiales de recubrimiento y el diseño de la fórmula de recubrimiento, la película de recubrimiento se puede disolver o desintegrar dentro de un cierto rango de valores de pH, y también se puede controlar la permeabilidad de la película, de modo que el fármaco recubierto se pueda liberar gradualmente en el cuerpo para lograr el propósito de liberación sostenida, liberación lenta y liberación rápida, o formular el fármaco en tabletas de posicionamiento que se liberen en el punto de acción y formulaciones específicas que administren con precisión el fármaco al tejido objetivo. Los fabricantes nacionales de productos farmacéuticos han aprovechado plenamente esta tecnología, no sólo para las tabletas comunes, sino también para diversas formas de dosificación, como las pastillas para eliminar el agua.
En la actualidad, los compuestos de inclusión de β-ciclodextrina se han utilizado ampliamente en el campo de las preparaciones de la medicina tradicional china, que pueden aumentar la solubilidad de los medicamentos, mejorar la estabilidad de los medicamentos, los medicamentos líquidos en polvo y prevenir la evaporación de componentes volátiles y reducen la estabilidad de los medicamentos. Irritación y toxicidad. Investigadores de la Universidad de Medicina Tradicional China de Yunnan utilizaron β-ciclodextrina para contener los aceites volátiles de menta y Schizonepeta sinensis en los gránulos Yinqiao Jiedu, y utilizaron la tasa de utilización de aceite volátil como indicador principal para evaluar las condiciones del proceso de inclusión. La inclusión se llevó a cabo en condiciones en las que la relación másica de aceite a β-ciclodextrina era 1:8 (ml:g), la temperatura de inclusión era 30°C y el tiempo de inclusión era 1 hora. Utilice cromatografía en capa fina para comprobar la estabilidad de los aceites volátiles antes y después de la inclusión. Los resultados finales muestran que el proceso de inclusión de β-ciclodextrina puede retener más eficazmente los ingredientes activos de los aceites volátiles y mejorar su estabilidad.
La tecnología de dispersión sólida se refiere a un sistema técnico en el que los fármacos se dispersan uniformemente en vehículos sólidos en forma de partículas, microcristales o moléculas. El uso de sustancias solubles en agua o hidrófilas como portadores de dispersión sólidos puede aumentar la solubilidad y disolución de fármacos poco solubles y mejorar la biodisponibilidad de los fármacos. Los productos que actualmente utilizan esta tecnología incluyen las píldoras de caída compuestas Danshen, las píldoras de caída Subing, las píldoras de caída Xianglian, etc. En los últimos años, esta tecnología también se ha utilizado mucho en preparados de liberación sostenida. Las investigaciones han demostrado que el uso de vehículos insolubles en agua o sustancias insolubles como vehículos puede prevenir la liberación del fármaco y lograr una liberación sostenida o controlada, como las preparaciones de liberación sostenida en dispersión sólida de arteméter hechas con material entérico resina acrílica II como vehículos.
La tecnología de microcápsulas es una tecnología que utiliza materiales poliméricos para incrustar partículas de polvo o gotas de líquido en cápsulas diminutas. Después de la microencapsulación, se mejora la estabilidad, se prolonga la eficacia y se enmascara el mal olor. Los investigadores han estudiado ingredientes farmacéuticos naturales como la tetrandrina, cantaridina, paclitaxel, artemisinina y harringtonina, y los resultados han sido buenos. Sin embargo, todavía existen muchos problemas con las microcápsulas. Es necesario reforzar aún más el control del tamaño medio de las partículas, el control de la tasa de liberación del fármaco en los sitios específicos y los materiales de las cápsulas biodegradables y absorbibles.
■La investigación sobre nuevas formas de dosificación de la medicina tradicional china ha logrado avances gratificantes
Con el progreso de la investigación de nuevas tecnologías de preparación y la mejora de la tecnología de preparación, muchas nuevas formas de dosificación de la medicina tradicional china La medicina ha aparecido en nuestro país.
Las tabletas de MTC son una de las nuevas formas de dosificación de la medicina tradicional china de más rápido crecimiento, con más de 1.000 variedades disponibles actualmente. Los tipos relacionados incluyen tabletas comprimidas, tabletas recubiertas de azúcar, tabletas bucales, tabletas efervescentes, tabletas en solución, tabletas de microcápsulas, tabletas flotantes gástricas, tabletas de liberación sostenida, etc. Si las tabletas de la medicina tradicional china contienen medicamentos con ingredientes menos viscosos, ingredientes más sueltos o ingredientes aceitosos fuertes, son propensos a agrietarse. Las tabletas de extracto contienen una gran cantidad de ingredientes conductores de humedad, que son propensos a humedecerse, ablandarse y adherirse; y moho. Generalmente se soluciona eliminando impurezas conductoras de humedad o añadiendo materiales auxiliares o recubrimientos resistentes a la humedad.
En los últimos años, el personal científico y tecnológico ha utilizado nuevas tecnologías de preparación para desarrollar algunas variedades con características de acción clara y buenos efectos curativos, como las tabletas compuestas de liberación sostenida de doble capa de éter de guaiacol y glicerilo y las tabletas flotantes de Weiyoujing. , Tabletas efervescentes hemostáticas de Huangwu, etc.
Las cápsulas incluyen cápsulas duras y cápsulas blandas, entre las cuales las cápsulas blandas pueden enmascarar el mal olor de los medicamentos, son cómodas de tomar y fáciles de aceptar, y se han convertido en un punto caliente en I+D y producción. Los medicamentos que son sensibles a la luz, inestables a la humedad y el calor, los medicamentos aceitosos, que se oxidan fácilmente y los medicamentos con puntos de fusión bajos son adecuados para fabricar cápsulas blandas. Al mismo tiempo, las cápsulas blandas no requieren adsorción de excipientes, lo que puede miniaturizar la preparación y prevenir la disociación y fuga del fármaco.
En la actualidad, muchas medicinas tradicionales chinas se fabrican en cápsulas blandas, como las cápsulas blandas de Huoxiang Zhengqi, las cápsulas blandas de Xingan, las cápsulas de aceite de Jingtiao, etc., que se venden en el mercado.
Los gránulos tienen las características de las decocciones o polvos tradicionales, y superan muchas de sus deficiencias. Tienen una alta biodisponibilidad, procesos de producción simples y una producción mecanizada de fácil implementación. Debido a la aplicación de nuevas tecnologías como la tecnología de ultrafiltración, la tecnología de floculación y clarificación, la tecnología de granulación fluidizada y nuevos excipientes, los gránulos se han desarrollado rápidamente. A partir de las variedades originales se han desarrollado granulados sin azúcar y granulados efervescentes. Como gránulos de Huazhen sin azúcar, gránulos efervescentes analgésicos Shaogan, etc.
Hay dos tipos principales de pastillas de goteo de la medicina tradicional china: una se prepara dispersando ingredientes aceitosos en la matriz y utilizando el método de goteo; la otra se basa en ingredientes de la medicina tradicional china que son insolubles en agua. se disuelven lentamente y tienen mala absorción. Las partes efectivas son materias primas y se utiliza tecnología de dispersión sólida para fabricar pastillas de acción rápida. Las pastillas que se gotean contienen una pequeña cantidad de medicamento y las materias primas deben ser refinadas y ricas en ingredientes activos o partes efectivas. Actualmente, existen en el mercado pastillas para dejar caer Tripterygium wilfordii y pastillas para dejar caer flavonoides de Pueraria lobata.
*Forma farmacéutica parental
El agente de recubrimiento tiene un proceso de preparación simple y es fácil de usar, y tiene buenos efectos preventivos y terapéuticos sobre algunas enfermedades de la piel y enfermedades profesionales. Actualmente, varios tipos de recubrimientos de película sólo se producen en salas de preparación de hospitales y se utilizan dentro de los hospitales, y el control de calidad de las preparaciones se encuentra sólo en la etapa inicial. Los ingredientes de la medicina tradicional china compuesta son complejos y algunos ingredientes pueden reaccionar física o químicamente con sustancias formadoras de película, destruyendo la estabilidad del agente formador de película. Además, la capacidad de carga de fármaco de los recubrimientos de película también es pequeña. Por lo tanto, el desarrollo de agentes de recubrimiento cinematográfico requiere más investigación.
Actualmente, existen numerosos estudios y aplicaciones sobre el peinado de las cataplasmas. Utiliza un polímero soluble en agua como base, no se pega a la piel, no tiene reacciones alérgicas a los emplastos adhesivos, tiene buenas propiedades humectantes y suaviza fácilmente la cutícula de la piel, lo que favorece la absorción de medicamentos. En la actualidad, los productos domésticos de cataplasma incluyen parches para el asma y la tos, parches de qi y laxantes, etc. Está hecho de los ingredientes medicinales Miao Jixiangcao, Ai Cha, cataplasma de Schisandra chinensis, cataplasma de Wuxingsan, cataplasma de Xingqian, etc. , se basan en PVA. Sin embargo, actualmente falta una investigación en profundidad sobre la matriz y el proceso de preparación del cataplasma. Los componentes de los extractos de la medicina tradicional china son complejos y la aplicación del cataplasma en las preparaciones de la medicina tradicional china todavía tiene ciertas limitaciones.
Los aerosoles y sprays pueden llegar directamente al lugar de acción a través del tracto respiratorio, tienen efectos rápidos y son fáciles de usar. Algunas medicinas compuestas tradicionales chinas utilizadas en primeros auxilios en mi país se han convertido en aerosoles, como el aerosol que salva el corazón desarrollado por investigadores de la Academia de Medicina Tradicional China de Jilin para el tratamiento de la angina de pecho. Sin embargo, debido a la pequeña carga de fármacos de los aerosoles y las limitaciones del propulsor, muchas medicinas tradicionales chinas no son adecuadas para fabricar aerosoles.
Las inyecciones de MTC se han utilizado ampliamente en la práctica clínica para satisfacer las necesidades de medicación de emergencia. Algunos monómeros activos aislados de la medicina herbaria china han logrado avances gratificantes en la aplicación de nuevas tecnologías. Los productos relacionados incluyen inyección de liposoma de polisacárido de astrágalo, inyección de liposoma liofilizado de paclitaxel, inyección de nanocápsulas de harringtonina, inyección de nanopartículas de lípidos sólidos de camptotecina y líquido de inyección de microesferas dirigidas a los pulmones de clorhidrato de ligustrazina, etc. Investigadores de la Universidad Farmacéutica de China han combinado el compuesto de la medicina tradicional china "Extracto de gránulos de Sanjie Huayu" con 5-Fu para fabricar microesferas magnéticas para el tratamiento de tumores. Sin embargo, algunos expertos de la industria señalaron que debido a los ingredientes complejos de la medicina tradicional china, las inyecciones de la medicina tradicional china tienen desventajas como poca estabilidad, alta irritación y fácil precipitación.