La farmacología y toxicología de Ming Zhuxin

Este producto es el profármaco del aciclovir. Se absorbe rápidamente después de la administración oral y se convierte rápidamente en aciclovir en el cuerpo. Su efecto antiviral lo ejerce el aciclovir después de ingresar a las células infectadas por herpes. compite con los desoxinucleósidos por la timidina quinasa viral o las quinasas celulares. El fármaco se fosforila en trifosfato de guanosina acíclico activado, que sirve como sustrato para la replicación viral y compite con la trifosfato de desoxiguanina por la ADN polimerasa viral, inhibiendo así la síntesis de ADN viral y mostrando efectos antivirales. La actividad antiviral de este producto in vivo se debe al aciclovir, y su índice terapéutico frente al virus del herpes simple tipo I y tipo II es 42,91 y 30,13 superior al del aciclovir respectivamente. También es muy eficaz contra el virus varicela-zoster y tiene una toxicidad muy baja para las células huésped de los mamíferos. La LD50 de la administración intragástrica en ratas y ratones fue de 4,4 g/kg y 1,51 g/kg respectivamente. Dado que este producto se convierte rápidamente en aciclovir en el cuerpo, sus metabolitos no se acumulan en el cuerpo. En pruebas de toxicidad a largo plazo en diferentes etapas, este producto tiene el mismo perfil de seguridad que el aciclovir.