Introducción a la fancomicina
Contenido 1 Pinyin 2 Referencia en inglés 3 Descripción general 4 Instrucciones de vancomicina 4.1 Nombre del medicamento 4.2 Nombre en inglés 4.3 Alias de vancomicina 4.4 Clasificación 4.5 Forma farmacéutica 4.6 Efectos farmacológicos de la vancomicina 4.7 Medicamento con vancomicina Metabocinética 4.8 Indicaciones de vancomicina 4.9 Contraindicaciones de vancomicina 4.10 Precauciones 4.11 Reacciones adversas de vancomicina 4.12 Uso y dosificación de vancomicina 4.13 Interacciones entre vancomicina y otros medicamentos 4.14 Comentarios de expertos 5 Envenenamiento por vancomicina y micina 6 Referencias Esta es una entrada de redireccionamiento que comparte contenido de vancomicina. Para facilitar la lectura, la vancomicina en el siguiente texto ha sido reemplazada automáticamente por vancomicina. Puede hacer clic aquí para restaurar la apariencia original o utilizar el método de notas para mostrar 1 Pinyin
fán kě mei sù 2 English. referencia
Descripción general de Vanycin 3
La vanicina es un antibiótico polipeptídico. Su mecanismo de acción es unirse con alta afinidad a la alanil alanina en el extremo politerminal del péptido precursor de la bacteria sensible. pared celular, bloqueando la formación de La síntesis de peptidoglicano de alto peso molecular en la pared celular bacteriana provoca defectos en la pared celular y mata las bacterias. La actividad antibacteriana es más débil que la norfancomicina. No se absorbe tras la administración oral y se utiliza para tratar la colitis pseudomembranosa. Las consideraciones de toxicidad y tratamiento son similares a las de la norfancomicina. 4 Instrucciones para Vanycin 4.1 Nombre del medicamento
Vanycin 4.2 Nombre en inglés
Vanycin
4.3 Alias de Vanycin
Vancomicina; Clorhidrato de vancomicina estéril; Vancocina; Vancocin CP; Vanycin HCl 4.4 Clasificación
Antibióticos> Polipéptidos 4.5 Forma de dosificación
1. Clorhidrato de vancomicina inyectable: 0,5 g, 1 g por frasco; /p>
2. Cápsulas: 120mg, 250mg. 4.6 Efectos farmacológicos de la vancomicina
Vancomicina La vancomicina es un antibiótico glicopéptido obtenido del medio de cultivo de Streptomyces orientalis, y el clorhidrato de vancomicina es su clorhidrato. Su mecanismo de acción es unirse con alta afinidad a la alanil alanina en el extremo politerminal del péptido precursor de la pared celular bacteriana sensible, bloqueando la síntesis del peptidoglicano de alto peso molecular que constituye la pared celular bacteriana, provocando defectos en la pared celular y matando las bacterias. Además, también puede cambiar la permeabilidad de la membrana celular bacteriana e inhibir selectivamente la síntesis de ARN. La fancomicina se caracteriza por su potente efecto bactericida sobre los cocos grampositivos. La administración oral tiene una excelente eficacia en el tratamiento de la colitis pseudomembranosa por Clostridium difficile. El clorhidrato de vancomicina tiene una fuerte actividad antibacteriana contra Streptococcus pyogenes, Streptococcus neumonía, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, etc.; , estreptococos de viridans, estreptococos bovinos , estreptococos fecales, etc. también tienen ciertos efectos antibacterianos. La fancomicina no es eficaz contra la mayoría de las bacterias gramnegativas, Mycobacteria spp., Bacteroidetes spp., Rickettsia spp., Chlamydia spp. u hongos. 4.7 Farmacocinética de la vancomicina
El clorhidrato de vancomicina se absorbe mal en el tracto gastrointestinal, por lo que se administra principalmente por vía intravenosa y sistémica. Después de la infusión intravenosa de 0,5 gy 1,0 g, las concentraciones plasmáticas máximas son de 10 a 30 mg/l y de 25 a 50 mg/l respectivamente. El volumen de distribución de vancomicina es de 0,43~1,25 l/kg. Después de la absorción, el fármaco puede distribuirse ampliamente en la mayoría de los tejidos y fluidos corporales del cuerpo. Entre ellos, la concentración inhibidora efectiva se puede alcanzar en suero, pleura, pericardio, peritoneo, derrame peritoneal y líquido sinovial. La concentración en orina es mayor, pero la concentración inhibidora efectiva no se puede alcanzar en la bilis. El fármaco puede atravesar la placenta y también pasar a la leche materna. Sin embargo, la vancomicina no puede atravesar rápidamente la barrera hematoencefálica normal y penetrar en el líquido cefalorraquídeo. Cuando las meninges están inflamadas, puede penetrar en el líquido cefalorraquídeo y alcanzar un nivel eficaz. concentración antibacteriana. La tasa de unión a proteínas de la vancomicina es aproximadamente del 55%.
La vida media promedio en adultos es de 6 horas (de 4 a 11 horas), y en pacientes con insuficiencia renal, la vida media puede extenderse a 7,5 días; en niños, la vida media es de aproximadamente 2 a 3 horas; El fármaco puede ser metabolizado por el hígado. Alrededor del 80% al 90% de la dosis administrada se excreta sin cambios en la orina mediante filtración glomerular dentro de las 24 horas, y una pequeña cantidad se excreta en la bilis. La hemodiálisis o la diálisis peritoneal no eliminan eficazmente la vancomicina, pero la hemoperfusión o la hemofiltración eliminan eficazmente el fármaco de la sangre. 4.8 Indicaciones de fancomicina
1. La fancomicina se utiliza cuando los pacientes con endocarditis enterocócica y endocarditis por Corynebacterium (similar a la difteria) son alérgicos al fármaco de elección.
2. La administración oral es adecuada para el tratamiento de la colitis pseudomembranosa relacionada con antibióticos que no logra tratarse con metronidazol, o de la enterocolitis estafilocócica multirresistente.
3. La administración intravenosa es adecuada para el tratamiento de endocarditis, osteomielitis, neumonía, sepsis o infecciones de tejidos blandos causadas por Staphylococcus aureus (incluidas cepas resistentes a meticilina y cepas multirresistentes).
4. La administración intravenosa también es adecuada para el tratamiento de infecciones estafilocócicas graves provocadas por alergias a las penicilinas o cefalosporinas, o aquellas que resultan ineficaces tras los antibióticos anteriores.
5. La administración intravenosa también se puede utilizar para tratar infecciones estafilocócicas y de derivaciones venosas en pacientes en hemodiálisis que sean alérgicos o no a la penicilina. 4.9 Contraindicaciones de la vancomicina
Quienes son alérgicos a la vancomicina. 4.10 Precauciones
1. (1) Personas con insuficiencia renal; (2) Personas con pérdida auditiva o sordera; (3) Mujeres embarazadas: (4) Mujeres que amamantan.
2. Efectos de los fármacos en las personas mayores: La fancomicina tiene un alto riesgo de provocar ototoxicidad y nefrotoxicidad (pérdida de audición) cuando se utiliza en pacientes de edad avanzada. Debido a que la función renal en pacientes de edad avanzada disminuye con la edad, la dosis debe ajustarse cuando su uso esté realmente indicado.
3. Algunos pacientes pueden experimentar un aumento del nitrógeno ureico (BUN) después de tomar el medicamento.
4. La audición debe controlarse periódicamente durante la medicación a largo plazo; la función renal y la proteína en la orina, los cilindros, el número de células y la gravedad específica de la orina deben controlarse periódicamente durante la medicación a largo plazo; durante la medicación, especialmente pacientes que necesitan prolongar el curso del tratamiento o tienen antecedentes de insuficiencia renal, pérdida auditiva o sordera. La concentración plasmática máxima no debe exceder de 25 a 40 mg/L, y la concentración mínima no debe exceder de 5 a 10 mg/L. La concentración plasmática máxima es superior a 50 mg/l y la concentración mínima es superior a 10 mg/l, que es el rango de intoxicación. 4.11 Reacciones adversas de la vancomicina
1. Puede producirse daño al nervio auditivo, pérdida o incluso pérdida de audición, tinnitus o sensación de plenitud del oído. Es especialmente probable que ocurra cuando se usa en dosis grandes y durante mucho tiempo.
2. Nefrotoxicidad: daña principalmente los túbulos renales. En la etapa inicial, puede haber proteinuria y orina, seguidas de hematuria, producción de orina o frecuencia de la micción, que puede aumentar o disminuir significativamente. En casos graves, puede causar insuficiencia renal. Es especialmente probable que ocurra en dosis grandes (la concentración del fármaco en sangre supera los 60-100 mg/L) y en el uso a largo plazo.
3. Reacción alérgica: Después de una administración intravenosa rápida y en grandes dosis, algunos pacientes pueden desarrollar el "síndrome del cuello rojo". Los síntomas incluyen escalofríos o fiebre, desmayos, picazón, náuseas o vómitos, taquicardia, sarpullido o enrojecimiento facial u hormigueo (liberación de histamina) en la base del cuello, parte superior del cuerpo, espalda, brazos, etc., y ocasionalmente hipotensión y shock; -Síntomas similares. Su tasa de incidencia es mayor que la de norfancomicina y teicoplanina.
4. Reacciones alérgicas: Algunos pacientes pueden experimentar síntomas de reacciones alérgicas como picazón en la piel, fiebre medicamentosa y ocasionalmente shock anafiláctico.
5. Sistema digestivo: La administración oral puede provocar síntomas gastrointestinales como náuseas y vómitos.
6. Otros: La inyección intramuscular o intravenosa puede provocar un dolor intenso en el lugar de la inyección y, en casos graves, puede provocar tromboflebitis. 4.12 Uso y dosificación de vancomicina
1. (1) Administración oral: colitis pseudomembranosa relacionada con antibióticos y colitis pseudomembranosa causada por Clostridium difficile, tratada con metronidazol. Para aquellos que no son efectivos en el tratamiento con azol, de 125 a 500 mg. cada vez, una vez cada 6 horas, durante 5 a 10 días, y la dosis diaria no debe exceder los 4 g.
(2) Goteo intravenoso: ① Prevención antes de la reparación de la válvula cardíaca o cirugía de valvulopatías (con alergia a la penicilina): infusión intravenosa de 1 g 1 hora antes de la cirugía, administración repetida 1 vez después de 8 horas ② Infección sistémica: infusión intravenosa cada 6 horas; Nota: 7,5 mg/kg o infusión intravenosa de 15 mg/kg cada 12 horas. Para pacientes con infecciones graves, se pueden utilizar de 3 a 4 g de infusión intravenosa al día para una aplicación a corto plazo. ③ Infección estafilocócica del sistema nervioso central; La dosis más alta es de 60 mg/kg por día, goteo intravenoso fraccionado. (3) Inyección intratecal: ① Administración intratecal lumbar: 20 mg por día ② Infusión intraventricular: la dosis inicial no debe exceder los 5 mg porque el volumen de distribución en el líquido cefalorraquídeo es relativamente pequeño. (4) Dosis en pacientes con insuficiencia renal: después de administrar la primera dosis de choque de 0,75 a 1 g a pacientes con insuficiencia renal, la medicación debe ajustarse según los resultados del control del aclaramiento de creatinina. Dosis de mantenimiento (mg/24 h) = 150 + 15 × tasa de aclaramiento de creatinina del paciente.
2. Niños: (1) Administración oral: Para infección intestinal se pueden administrar 10 mg/kg cada 6 horas, y se puede dar tratamiento de mantenimiento durante 5 a 10 días. (2) Infusión intravenosa: ① Prevención antes de la reparación de la válvula cardíaca o la cirugía de valvulopatías (con alergia a la penicilina): Infusión intravenosa 1 hora antes de la cirugía a 20 mg/kg, repetida 8 horas después ② Infección sistémica: lactantes (de 0 a 7 días; ), primero use 15 mg/kg en infusión intravenosa, luego 10 mg/kg, una vez cada 12 horas; en bebés (de 7 días a 1 mes), primero use 15 mg/kg en infusión intravenosa y luego use 10 mg/kg cada 8 horas; para niños, 10 mg/kg cada 6 horas o 20 mg/kg cada 12 horas. (3) Inyección intratecal: ① Administración intratecal lumbar: recién nacidos y niños, de 5 a 20 mg por día; ② Infusión intraventricular: la dosis inicial no debe exceder los 5 mg. 4.13 Interacciones medicamentosas
1. Cuando se usa en combinación con aminoglucósidos, tiene un efecto antibacteriano sinérgico sobre los enterococos.
2. Utilizado en combinación con cefalosporinas de tercera generación, tiene un efecto antibacteriano sinérgico frente a Staphylococcus aureus y enterococos.
3. El uso combinado con aminoglucósidos o la aplicación secuencial puede aumentar la ototoxicidad y/o la nefrotoxicidad; puede ocurrir pérdida de audición, y puede continuar progresando a sordera después de la interrupción del medicamento, y esta reacción puede ser reversible o. permanentemente.
4. El uso combinado o secuencial con anfotericina B, bacitracina (inyectable), capreomicina, paromomicina y polimixinas puede aumentar la ototoxicidad y/o nefrotoxicidad.
5. El uso en combinación o secuencialmente con aspirina y otros salicilatos puede aumentar la ototoxicidad y/o nefrotoxicidad.
6. El uso combinado con ciclosporina o su aplicación secuencial puede aumentar la nefrotoxicidad.
7. El uso combinado o secuencial con diuréticos como inyección de ácido etacrínico, furosemida, etc. puede aumentar la posibilidad de ototoxicidad y/o nefrotoxicidad.
8. El uso combinado con fármacos como el vecurónido de bilis ámbar y el talio, puede potenciar el efecto de bloqueo neuromuscular del vecurónido de bilis ámbar y otros fármacos.
9. Cuando se combina con antihistamínicos, buclizina, ciclizina, fenotiazinas, tioxantenos, trimetobenzamida y otros fármacos, puede enmascarar tinnitus y dolor de cabeza. Síntomas de ototoxicidad como desmayos y mareos.
10. Tomarlo por vía oral al mismo tiempo que la colestiramina, porque la resina de intercambio aniónico puede combinarse con ella e inactivar el efecto del fármaco.
11. Cuando se utiliza junto con ***, puede aumentar la incidencia de reacciones alérgicas relacionadas con la infusión. 4.14 Comentarios de expertos
La tasa de eficacia clínica total de la vancomicina en el tratamiento de infecciones bacterianas grampositivas graves es del 84,38 %, la tasa de eliminación bacteriana es del 79,10 % y la incidencia de reacciones adversas es del 9,38 %. recuperarse después de la interrupción del medicamento. La fancomicina es un antibiótico eficaz y relativamente seguro en el tratamiento de infecciones graves causadas por MRSA/MRCON y enterococos, incluidas sepsis, infecciones pulmonares e infecciones de la piel y los tejidos blandos. La fancomicina tiene un potente efecto bactericida sobre los cocos grampositivos y la administración oral tiene una eficacia excelente en el tratamiento de la colitis pseudomembranosa por Clostridium difficile. 5 Intoxicación por vancomicina
El efecto antibacteriano de la vancomicina es el mismo que el de la norcomicina, pero su actividad antibacteriana es más débil que la de la norcomicina. No se absorbe por vía oral y se utiliza para tratar la colitis pseudomembranosa. La dosis es de 1 a 2 g/día, se toma en 4 veces y el curso del tratamiento es de 7 a 10 días. La tasa de unión a proteínas plasmáticas del goteo intravenoso es del 55%. , y la vida media es de 6 horas.
[1]
La toxicidad y los puntos de tratamiento son similares a los de la norfancomicina [1]:
Manifestaciones clínicas
1. Cuando la velocidad de infusión es demasiado rápida, puede producen reacciones tipo eritema o urticaria, piel enrojecida en la parte superior del tronco acompañada de falta de apetito, náuseas, vómitos, escalofríos o fiebre, taquicardia, etc. (síndrome del cuello rojo). La inyección de drogas demasiado concentradas puede provocar tromboflebitis.
2. Grandes dosis y uso prolongado pueden provocar ototoxicidad grave (acúfenos, sensación de plenitud del oído, pérdida de audición e incluso sordera) y nefrotoxicidad (proteinuria, hematuria, incluso oliguria, anuria y uremia).
3. Reacciones alérgicas: picor de la piel, fiebre medicamentosa, eosinofilia, reacciones tipo resfriado y, ocasionalmente, dermatitis exfoliativa y shock anafiláctico.
4. La fuga de una inyección intramuscular o intravenosa puede causar dolor local intenso y necrosis tisular.
Puntos clave del tratamiento
1. No existe un tratamiento específico para la sobredosis de medicamentos. El tratamiento sintomático y de soporte se utiliza principalmente para proteger la función renal. La diálisis peritoneal elimina la norfencomicina en pequeñas cantidades.
2. Cuando se produzca función renal o pérdida de audición, reducir la dosis de mantenimiento y ampliar el intervalo de dosificación.
3. Evite la fuga del fármaco durante la administración intravenosa y rote los lugares de inyección para reducir la aparición de infarto venoso y flebitis.