Introducción al Clenbuterol
2 Referencia en inglés Clenbuterol [ Diccionario Landau chino-inglés]
Clenbuterol [Diccionario médico Xiangya]
3 Descripción general de los nombres químicos Clenbuterol es un agonista de los receptores beta y se usa principalmente clínicamente para tratar el asma bronquial [1] .
El clenbuterol (dicloroetanol, metotrexato, ketamina) es un agonista del receptor β2 altamente selectivo. Su efecto de relajación del músculo liso es fuerte y duradero, 100 veces mayor que el del albuterol, y la dosis es extremadamente pequeña, solo 30 μg. por vez[2]. Se utiliza para prevenir y tratar el broncoespasmo causado por enfermedades respiratorias como el asma bronquial, la bronquitis asmática y el enfisema [2]. Oral, inhalación de aerosol o administración rectal [2]. Surte efecto de 10 a 20 minutos después de la administración oral y tiene una duración de 5 horas; surte efecto de 5 a 10 minutos después de la inhalación del aerosol y tiene una duración de 2 a 4 horas; Después de la administración rectal, surte efecto en 10 a 30 minutos y dura de 8 a 24 horas. Durante la aplicación, algunos pacientes experimentaron efectos secundarios como palpitaciones leves, temblores en los dedos y mareos, que generalmente desaparecieron por sí solos durante la medicación [2].
En los últimos años, se ha descubierto que el clorhidrato de clenbuterol puede promover el crecimiento animal y aumentar la tasa de carne magra del ganado y las aves de corral, por eso se le llama clorhidrato de clenbuterol [1]. El consumo de despojos de animales o carne que contenga residuos de clembuterol puede provocar intoxicación [1].
4 Instrucciones de Clenbuterol 4.1 Nombre del medicamento Clenbuterol
4.2 Nombre en inglés Clenbuterol
4.3 Alias de Clenbuterol, Amdiclofenac G-respiratory; Diclofenaco; Diclofenaco; Asma; Diclofenaco; Espiropentina
4.4 Clasificación de medicamentos respiratorios>: Fármacos antiasmáticos>Dilatadores de las vías respiratorias
4.5 Su clorhidrato se usa comúnmente como polvo cristalino de color blanco o blanquecino; inodoro y ligeramente amargo. Soluble en agua y etanol, ligeramente soluble en cloroformo o acetona, insoluble en éter. Punto de fusión 172176 ℃ (descomposición).
4.6 Forma farmacéutica 1. Comprimidos: 20μg y 40μg por comprimido;
2. Película: 60μg, 120μg;
3. Contiene clenbuterol 1,96 mg;
4.7 Efectos farmacológicos de clenbuterol Clenbuterol es un potente agonista del receptor β2. Se caracteriza por una pequeña dosis eficaz, una acción duradera y su efecto broncodilatador es 100 veces mayor que el del albuterol. Los pacientes con asma toman 30 μg de clenbuterol tres veces al día y 5 mg de terbutalina tres veces al día. Tienen efectos similares al aumentar el FEV1 y el flujo espiratorio máximo (FEF) y reducir la resistencia respiratoria. Se puede observar que el efecto antiasmático del clenbuterol oral es 170 veces más fuerte que el de la butalina.
4.8 La farmacocinética de la administración oral de clorhidrato de clenbuterol es rápida y completa, con inicio de acción en 65.438±05 minutos. El tiempo de concentración máxima en sangre es de 2 a 3 horas y la duración de acción es de 6 a 8 horas. La distribución de fármacos fue consistente con un modelo abierto de dos compartimentos con compartimentos periféricos. La eliminación del plasma se puede dividir en dos etapas. La vida media de distribución plasmática es de 1 hora y la vida media de metabolismo plasmático es de 34 horas. Se excreta principalmente a través de los riñones y el 87% se excreta después de 168 horas. Un intervalo de dosificación de 12 horas es suficiente para mantener las concentraciones plasmáticas. En el cuerpo humano se encuentran cinco metabolitos. Surte efecto de 5 a 10 minutos después de la inhalación del aerosol y dura de 2 a 4 horas. Después de la administración rectal (supositorio), surte efecto en 10 a 30 minutos y dura de 8 a 24 horas.
4.9 Indicaciones del Clenbuterol se utilizan para el broncoespasmo causado por enfermedades respiratorias como el asma bronquial, la bronquitis asmática y el enfisema.
4.10 Contraindicaciones del clenbuterol 1. Está contraindicado para mujeres al principio del embarazo y antes del parto.
2. Está contraindicado en arritmias, infarto de miocardio reciente, hipertensión e hipertiroidismo.
4.11 Precauciones: Después de una sobredosis de clenbuterol oral, los síntomas desaparecerán inmediatamente después de la administración de antagonistas de los receptores beta y tiene un antagonismo mutuo con los antagonistas de los receptores beta.
4.12 Las reacciones adversas del clenbuterol rara vez incluyen palpitaciones leves, temblores en los dedos, mareos, etc. , que generalmente puede aliviarse por sí solo con la medicación.
4.13 Uso y dosis de Clenbuterol 1. 20~40μg cada vez, 3 veces al día.
2. Administración sublingual: 60 ~ 120 μg cada vez, tómelo primero por vía sublingual y luego con agua tibia después de que se alivie el resto del asma.
3. Inhalación de aerosol: 10~20μg cada vez, 3~4 veces al día.
4. Administración rectal: dos veces al día (o una vez antes de acostarse), 60 μg cada vez.
4.14 Interacciones medicamentosas (aún no está clara)
4.15 Comentarios de expertos Los informes nacionales muestran que cuando se usa clínicamente para el asma bronquial por inhalación no infecciosa, la tasa efectiva de alivio inmediato del asma es de 83,5 %, un promedio de 10 minutos, inicio de acción 20 minutos, un promedio de más de 5 a 6 horas. La eficacia de la inhalación de aerosol es similar a la de la administración oral, con un inicio más rápido y una duración más corta. La eficacia de los supositorios para aliviar el asma es del 94,5% y la eficacia del control clínico es del 62%. También se informó que la función pulmonar de 32 niños con asma aguda mejoró significativamente después de inhalar clorhidrato de clenbuterol, y los estertores en los pulmones de 25 niños desaparecieron después de 65438 ± 00 minutos. Seis horas después de tomar el medicamento, sólo 2 pacientes de todo el grupo desarrollaron estertores pulmonares. Otros 264 pacientes con bronquitis asmática fueron tratados con colentropina, con una tasa efectiva del 89,7% y una tasa de control clínico del 53%. Los pacientes con asma toman 30 μg por vía oral cada vez, lo que puede aumentar significativamente la capacidad vital por segundo (FEV1) y la tasa de flujo espiratorio máximo (MEF) y reducir la resistencia de las vías respiratorias. Su efecto antiasmático es más fuerte que el de la meta-hidroxiterc-butilepinefrina (5 mg cada vez, 3 veces al día), que es 165 veces más fuerte que esta última. El clenbuterol también puede mejorar el movimiento ciliar, promover la excreción de flema y ayudar a mejorar el efecto antiasmático.
5 Intoxicación por clenbuterol En los últimos años, se ha descubierto que agregar clenbuterol al alimento puede promover el crecimiento animal y aumentar la tasa de carne magra del ganado y las aves de corral, por eso se le llama clenbuterol [1]. El consumo de despojos de animales o carne que contenga residuos de clembuterol puede provocar intoxicación [1].
5.1 Diagnóstico de la intoxicación por clembuterol 1. Antecedentes de consumo excesivo de despojos de animales o carne que contenga residuos de clenbuterol [1].
2. Clínicamente, los receptores β-adrenérgicos están excitados, lo que se manifiesta como intoxicación cardiovascular, incluyendo palpitaciones, taquicardia, sudoración, temblores musculares, debilidad muscular, náuseas, disnea, etc. En casos graves, pueden producirse convulsiones y crisis hipertensivas [1].
3. Examen de laboratorio
(1) Trastornos electrolíticos como niveles bajos de potasio y magnesio [1].
(2) Elevación de azúcar en sangre y enzimas cardíacas [1].
(3) Electrocardiograma: taquicardia, fibrilación auricular y, en casos graves, cambios en el STT [1].
5.2 Tratamiento de la intoxicación por clembuterol 5.2.1 Tratamiento general para evitar la absorción continuada del fármaco La persona intoxicada debe inducir el vómito lo antes posible y realizar un lavado gástrico si es necesario [1].
5.2.2 Tratamiento sintomático (1) Mantener el equilibrio hídrico, electrolítico y ácido-base [1].
(2) Los pacientes con hipertensión pueden utilizar fármacos antihipertensivos [1].
(3) Los pacientes leves pueden utilizar sedantes para aliviar los síntomas [1].
5.2.3 Los betabloqueantes antídoto se pueden utilizar para las taquiarritmias [1].
(1) Propranolol: 10 a 30 mg por vía oral, 3 a 4 veces al día, ajustar según corresponda [1].
(2) Metoprolol: Tomar 25 mg por vía oral, 2-3 veces al día, y añadir una dosis terapéutica según corresponda, con una dosis máxima diaria no superior a 300 mg [1].
(3) Atenolol: 12,5 ~ 25 mg por vía oral, una vez al día, aumentar a 50 ~ 100 mg según corresponda [1].
5.2.4 Notas 1. Los betabloqueantes deben utilizarse con precaución en pacientes con disfunción cardíaca [1].
2. Los pacientes con asma bronquial y enfermedades pulmonares crónicas deben utilizar betabloqueantes con precaución [1].