Introducción a Daiwen
Contenido 1 Pinyin 2 Estándar de la Farmacopea de Valsartán 2.1 Nombre del producto 2.1.1 Nombre chino 2.1.2 Pinyin chino 2.1.3 Nombre en inglés 2.2 Fórmula estructural 2.3 Fórmula molecular y peso molecular 2.4 Fuente (nombre), contenido (potencia ) 2.5 Propiedades 2.5.1 Rotación específica 2.6 Identificación 2.7 Inspección 2.7.1 Acidez 2.7.2 Enantiómeros 2.7.3 Sustancias relacionadas 2.7.4 Disolvente residual 2.7.4.1 Cloroformo, n-hexano, diclorometano, tolueno, xileno, metanol, ciclohexano y etilo acetato 2.7.5 Pérdida de peso por secado 2.7.6 Residuos por ignición 2.7.7 Metales pesados 2.8 Determinación del contenido 2.9 Categoría 2.10 Almacenamiento 2.11 Preparación 2.12 Versión 3 Instrucciones de Valsartán 3.1 Nombre del fármaco 3.2 Nombre en inglés 3.3 Alias de Diovan 3.4 Clasificación 3.5 Forma farmacéutica 3.6 Efectos farmacológicos de valsartán 3.7 Farmacocinética de valsartán 3.8 Indicaciones de valsartán 3.9 Contraindicaciones de valsartán 3.10 Precauciones 3.11 Reacciones adversas de valsartán 3.12 Val Uso y dosificación de Sartan 3.13 Interacciones entre Diovan y otros medicamentos 3.14 Comentarios de expertos 4 Referencias Esta es una entrada redirigida que comparte el contenido de Valsartán. Para facilitar la lectura, el valsartán en el siguiente texto ha sido reemplazado automáticamente por Daiwen. Puede hacer clic aquí para restaurar la apariencia original o utilizar el método de notas para mostrar 1 Pinyin
dài wén 2 Daiwen Pharmacopoeia Standard. 2.1 Nombre del producto 2.1.1 Nombre chino
Daiwen 2.1.2 Pinyin chino
Xieshatan 2.1.3 Nombre en inglés
Valsartan 2.2 Fórmula estructural
2.3 Fórmula molecular y peso molecular
C24H29N5O3 435.52 2.4 Fuente (nombre), contenido (potencia)
Este producto es Nvaleryl N[[2' (1H tetrazol 5 base) [ 1,1'bifenil]4-il]metil]L-valina. Calculado como producto seco, el contenido de C24H29N5O3 no será inferior al 98,5%. 2.5 Propiedades
Este producto es cristal blanco o polvo blanco o blanquecino, es higroscópico;
Este producto es muy soluble en etanol, soluble en metanol, ligeramente soluble en acetato de etilo y casi insoluble en agua. 2.5.1 Rotación específica
Tome este producto, péselo con precisión, agregue metanol para disolverlo y dilúyalo cuantitativamente en una solución que contenga aproximadamente 10 mg por 1 ml, y mídalo de acuerdo con la ley (Farmacopea de 2010, Parte 2). Apéndice VI E). La rotación específica es de 64,0° a 69,0°. 2.6 Identificación
(1) Tome este producto, disuélvalo con metanol y dilúyalo para obtener una solución que contenga aproximadamente 15 μg por 1 ml, y mídalo mediante espectrofotometría UV-visible (Farmacopea de 2010, Parte 2, Apéndice IV). A), tiene una absorción máxima a una longitud de onda de 250 nm.
(2) El espectro de absorción de luz infrarroja de este producto debe ser consistente con el espectro de control (Figura 1227 de "Colección de espectro infrarrojo de medicamentos"). [1] 2.7 Inspección 2.7.1 Acidez
Tomar 0,10 g de este producto, añadir 25 ml de agua, agitar bien durante 10 minutos, filtrar, tomar el filtrado restante y medir según la ley (Farmacopea 2010). Parte 2 Apéndice VI H), el valor de pH debe ser 3,0 ~ 4,5.
2.7.2 Enantiómeros
Tome este producto, agregue fase móvil para disolverlo y dilúyalo para obtener una solución que contenga aproximadamente 60 μg por 1 ml, como solución de prueba mida con precisión una cantidad adecuada y use la fase móvil para; Diluya cuantitativamente la solución a una solución que contenga aproximadamente 0,6 μg por 1 ml como solución de control, agregue la fase móvil para disolver y diluya la sustancia de referencia de Diovan y la solución de referencia del enantiómero de Diovan para preparar una solución que contenga aproximadamente 60 μg y 60 μg de Diovan por cada ml. 1 ml. Una solución mixta de 0,6 μg de enantiómeros de Diovan. Determinar según el método de cromatografía líquida de alta resolución (Apéndice V D de la Farmacopea, Parte 2, 2010), utilizando una columna de glicoproteína ácida (AGP, 100 mm × 4,0 mm, 5 μm aplicable con tampón fosfato (tomar 2,51 g de); hidrogenofosfato disódico y 1,91 g de dihidrogenofosfato potásico, agregar agua para disolver y diluir a 1000 ml, usar solución de prueba de ácido fosfórico o hidróxido sódico para ajustar el valor de pH a 7,0) - isopropanol (98:2) es la fase móvil; es de 227 nm; el caudal es de 0,8 ml por minuto; Tome 20 µl de la solución mezclada e inyéctelos en el cromatógrafo de líquidos. La separación del pico de Diovan y el pico de enantiómero de Diovan debe cumplir los requisitos. Tome 20 μl de la solución de control e inyéctelos en el cromatógrafo de líquidos. Ajuste la sensibilidad de detección para que la altura del pico del componente principal sea aproximadamente el 20% de la escala completa. Luego mida con precisión 20 µl de la solución de prueba y de la solución de control, inyéctelas en el cromatógrafo de líquidos y registre el cromatograma. Si hay un pico cromatográfico en el cromatograma de la solución de prueba que tiene el mismo tiempo de retención que el enantiómero Diovan, su área no debe ser mayor que el área del pico principal de la solución de control (1,0%). 2.7.3 Sustancias relacionadas
Tome una cantidad adecuada de este producto, agregue la fase móvil para disolverla y dilúyala para obtener una solución que contenga aproximadamente 0,5 mg por 1 ml, que se utilizará como solución de prueba para medir con precisión; la cantidad adecuada y utilice la fase móvil para cuantificarla. Dilúyala hasta obtener una solución que contenga aproximadamente 0,5 μg por 1 ml como solución de control. Según la prueba de cromatografía líquida de alta resolución (edición de 2010 de la Farmacopea Parte 2, Apéndice V D), se utiliza gel de sílice unido a octadecilsilano como relleno, acetonitrilo-agua-ácido acético glacial (500:500:1) como móvil; fase de detección La longitud de onda es de 225 nm. El número de placas teóricas calculadas en base al pico Devon no debe ser inferior a 4000, y la separación entre el pico Devon y los picos de impurezas adyacentes debe cumplir los requisitos. Mida con precisión 10 µl de la solución de control e inyéctela en el cromatógrafo líquido. Ajuste la sensibilidad de detección de modo que la altura del pico cromatográfico del componente principal sea aproximadamente el 20 % de la escala completa. Luego mida con precisión 10 µl de cada solución de prueba. y la solución de control e inyectarlos en el cromatógrafo de líquidos respectivamente, registrar el cromatograma hasta 4 veces el tiempo de retención del pico del componente principal. Si hay un pico de impureza en el cromatograma de la solución de prueba, el área del pico de impureza con un tiempo de retención relativo de 0,7 no deberá ser mayor que 2 veces el área del pico principal de la solución de control (0,2%) , y el área de otros picos de impurezas individuales no será mayor que el área del pico principal de la solución de control (0,1%), la suma de las áreas de los picos de cada impureza no será mayor que 3 veces (0,3% ) del área del pico principal de la solución de control. 2.7.4 Disolventes residuales 2.7.4.1 Cloroformo, n-hexano, cloruro de metileno, tolueno, xileno, metanol, ciclohexano y acetato de etilo
Tome una cantidad adecuada de este producto, péselo con precisión y utilícelo Disolver y diluir dimetilacetamida para preparar una solución que contenga aproximadamente 0,2 g por 1 ml, que se utiliza como solución de prueba, además, tomar cloroformo, n-hexano, diclorometano, tolueno, xileno, metanol, ciclohexano y una cantidad adecuada de acetato de etilo, pesar con precisión; diluido cuantitativamente con dimetilacetamida para preparar. Cada 1 ml contiene aproximadamente 12 μg de cloroformo, 58 μg de n-hexano, 0,12 mg de cloruro de metileno, 0,17 mg de tolueno, 0,43 mg de xileno y 0,6 mg de metanol, y 0,77 mg de ciclohexano. Se utilizó una solución mixta de 1,0 mg de acetato de etilo como solución de referencia. Mida con precisión 5 ml de la solución de prueba y de la solución de referencia, colóquelas en botellas con espacio de cabeza de 20 ml y ciérrelas. De acuerdo con el método de determinación de disolvente residual (versión 2010 de la Farmacopea, Apéndice VIII P, Método 2), utilice 6% de cianopropilfenilo-94% de dimetilpolisiloxano (o polaridad similar) como fijador inicial. La temperatura es de 40 °C y se mantiene durante 2; minutos, se eleva a 100°C a una velocidad de 4°C por minuto, y luego se eleva a 200°C a una velocidad de 30°C por minuto, se mantiene durante 2 minutos la temperatura de entrada es de 200°C; es 250 ℃; la temperatura de equilibrio de la botella del espacio de cabeza es 85 ℃ y el tiempo de equilibrio es 40 minutos. Tome la inyección de espacio de cabeza de la solución de referencia y la resolución entre los picos de cada componente debe cumplir con los requisitos. Luego tome la solución de prueba y la solución de referencia e inyecte muestras de espacio de cabeza respectivamente y registre los cromatogramas. El cálculo basado en el área del pico según el método estándar externo debe cumplir con las regulaciones.
2.7.5 Pérdida de peso por secado
Tome este producto, use pentóxido de fósforo como desecante y séquelo a presión reducida a 60 °C hasta obtener un peso constante. La pérdida de peso no deberá exceder el 1,5 % (2010). edición de la Farmacopea Parte 2 Apéndice VIII L). 2.7.6 Residuo por ignición
Tomar 1,0 g de este producto y verificarlo según la ley (edición 2010 de la Farmacopea, Parte II, Apéndice VIII N). El residuo dejado no debe exceder el 0,1%. 2.7.7 Metales pesados
Tomar el residuo que queda bajo la categoría de residuos de ignición e inspeccionarlo de acuerdo con la ley (Apéndice VIII H de la Parte II de la edición de 2010 de la Farmacopea. El contenido de metales pesados debe). no exceder las 20 partes por millón. 2.8 Determinación del contenido
Tome aproximadamente 0,4 g de este producto, péselo con precisión, agregue 25 ml de etanol para disolver, agregue 5 gotas de solución indicadora de azul de timol y valore con un valorante de hidróxido de sodio (0,1 mol/L). a azul y corrija los resultados de la titulación con una prueba en blanco. Cada 1ml de valorante de hidróxido sódico (0,1mol/L) equivale a 21,78mg de C24H29N5O3. 2.9 Categoría
Antagonista del receptor AT1 de angiotensina II. 2.10 Almacenamiento
Proteger de la luz y sellar. 2.11 Preparación
Daiwen Capsule Versión 2.12
"Farmacopea China" Edición 2010 3 Instrucciones de Daiwen 3.1 Nombre del medicamento
Daiwen 3.2 Nombre en inglés
Alias de Valsartan 3.3 Diovan
Valsartan; Provalsartan; Diovan 3.4 Clasificación
Medicamentos para el sistema circulatorio> Medicamentos antihipertensivos> Inhibidor de la enzima convertidora de angiotensina 3.5 Forma farmacéutica
Cápsulas: 80mg, 160mg. 3.6 Efectos farmacológicos de Diovan
1. No profármaco.
2. No depende del metabolismo hepático del citocromo P450.
3. No requiere metabolismo en el cuerpo.
4. Metabolitos inactivos.
5. La relación dosis-efecto es significativa.
6. El tiempo máximo de efecto terapéutico es de 2 a 4 semanas, que es más corto que el de Losartán.
7. Fuerte protección de órganos diana.
8. Mejorar la calidad de vida sexual de los pacientes varones con hipertensión. 3.7 Farmacocinética de Diovan
No es un profármaco y no necesita ser biotransformado por el hígado para tener actividad farmacológica directamente. Se absorbe rápidamente después de la administración oral. Los alimentos afectan su absorción. La biodisponibilidad es del 25% y la tasa de unión a las proteínas plasmáticas es del 95%. El fármaco tiene un efecto fuerte y de inicio rápido. La concentración en sangre alcanza el máximo 2 horas después de la administración oral y el efecto dura más de 24 horas. La vida media es de 5 a 9 horas y se excreta sin cambios a través de la vía biliar (70%) y los riñones (30%). 3.8 Indicaciones de Diovan
Antihipertensión, hipertensión esencial leve a moderada, especialmente indicado en hipertensión secundaria producida por daño renal. 3.9 Contraindicaciones de Diovan
Está contraindicado en personas alérgicas a este fármaco, así como en mujeres embarazadas y en período de lactancia. 3.10 Precauciones
1. (1) Angioedema. (2) Estenosis de la válvula aórtica o de la válvula auriculoventricular izquierda. (3) Colestasis u obstrucción de las vías biliares. (4) Período de lactancia. (5) Enfermedad de las arterias coronarias. (6) Vejez. (7) Disfunción hepática. (8) Miocardiopatía hipertrófica. (9) Hiponatremia o disminución del volumen sanguíneo, como el uso de grandes dosis de diuréticos. (10) Estenosis de la arteria renal unilateral o bilateral. (11) Pacientes quirúrgicos que requieran anestesia general.
2. Los pacientes que toman medicamentos deben prestar atención al conducir y utilizar máquinas.
3. La posología debe seguir el principio de individualización y ajustar la posología en función del efecto terapéutico.
4. Los pacientes con deficiencia grave de sodio y/o hipovolemia, como aquellos que toman grandes dosis de diuréticos, pueden experimentar ocasionalmente hipotensión sintomática cuando se tratan con Diovan. Por lo tanto, la hiponatremia y la hipovolemia del paciente deben corregirse antes del tratamiento.
5. Si se produce estridor laríngeo o angioedema de la cara, lengua o glotis, se debe suspender el medicamento.
6. Diovan no tiene experiencia en sobredosis. Los posibles síntomas de una sobredosis de fármacos son principalmente hipotensión evidente, que puede tratarse induciendo el vómito y mediante infusión intravenosa de solución salina normal si es necesario. La hemodiálisis no puede eliminarlo. 3.11 Reacciones adversas de Diovan
El edema y el dolor de cabeza tienen poco efecto sobre el potasio sérico. Otras reacciones adversas raras incluyen fatiga, infección del tracto respiratorio superior, indigestión, dolor en las articulaciones, etc. 3.12 Uso y dosificación de Diovan
La dosis general es de 80 mg, una vez al día, por vía oral. Si el efecto no es bueno, se puede aumentar a 320 mg por día o tomar junto con diuréticos. 3.13 Interacciones medicamentosas
Cimetidina, warfarina, digoxina, atenolol, amlodipino, glibenclamida. La combinación con diuréticos ahorradores de potasio, suplementos de potasio o fármacos que contienen potasio puede aumentar el potasio sérico. Se puede combinar con hidroclorotiazida para mejorar la reducción de la presión arterial. 3.14 Comentarios de expertos